从纳洛酮的药物作用机制谈临床应用新进展

耿学群

（山东省邹平县人民医院，山东 滨州 256200）

从纳洛酮的药物作用机制谈临床应用新进展

耿学群

（山东省邹平县人民医院，山东 滨州 256200）

随着纳洛酮药物研究的深入，临床中对其的应用也越来越广泛。纳洛酮可以适用于治疗中毒、休克、脑梗死与眩晕等症状。纳洛酮具有缓解吗啡与β-内咖肽对呼吸及其他循环的抑制作用，能够对阿片样物质发挥拮抗功效，具有一定的临床应用价值。通过对近来的相关报道进行查阅与整理，对收集到关于纳洛酮临床应用新进展的报道中涉及的有关患者资料进行分析，展开对纳洛酮的药物作用机制的综合研究。本文围绕药物作用对纳洛酮展开探讨，寻找其在临床医疗中科学的应用途径，为临床治疗提供参考。

纳洛酮；药物作用机制；新进展；临床应用

根据相关研究表明，吗啡作用于第三脑室周围灰质的部位可以发挥镇痛作用。μ、δ、κ都是阿片类物质的作用受体，广泛分布于机体内。机体内存在的内源性阿片物质（包括吗啡肽与内吗啡肽等统称为—阿片肽）分布于除神经系统外的众多组织与器官，具有神经递质的作用，与神经递质一起发挥调节神经内分泌、免疫系统的功能。纳洛酮对于阿片受体具有拮抗作用（影响最大的是μ受体），进而可以抑制对阿片肽与受体进行结合。随着纳洛酮药物研究的深入，临床中对其的应用也越来越广泛。纳洛酮可以适用于治疗中毒、休克、脑梗死与眩晕等症状。本文过对近来的相关报道进行查阅与整理，对收集到关于纳洛酮临床应用新进展的报道进行综述，具体内容如下：

1 临床应用和作用机制

1.1 对有机磷农药中毒患者的抢救。

何仁增等[1]人以中毒有机磷农药中毒患者为研究对象，对45例患者进行洗胃、吸氧以及应用解毒药剂对中毒进行常规治疗，通过胃管给患者摄入20%甘露醇（寿光市丽盛化工有限公司，生产批次20140201），以及其他维持电解质平衡药物。采取使用纳洛酮（北京四环制药有限公司，国药准字H20055758），给药方式为静脉推注；剂量为0.8 mg，同时联合使用NS。使用药物后患者症状没有得到改善，于5 min后将纳洛酮剂量增加至1.2 mg，重复使用纳洛酮。直至患者症状得到改善后6 h停止用药。通过采取对比治疗，中毒患者的抢救成功率为94.8%。有机磷农药对胆碱酯酶具有一定的抑制作用，使患者分解乙酰胆碱的速率大幅降低或完全丧失，乙酰胆碱的大量积累对患者的神经系统形成严重影响。纳洛酮通过截断阿片样物质与受体进行结合，有机磷农药中毒患者的下丘脑在中毒状态下，会进行内啡肽物质的分泌，进而引起患者器官衰竭。纳洛酮通过对溶酶体膜进行控制，进而缓解患者的中毒状态。

1.2 对于一氧化碳中毒治疗的应用。

程志刚等[2]人应用纳洛酮对CO中毒患者进行治疗，对其治疗效果展开对比探讨。对35例患者首先采取防脑水肿与避免并发症的相应措施，然后对患者采用纳洛酮（剂量为0.01 mg/kg·min，给药方式为静脉滴注）。进行对症后，应用纳洛酮治疗的患者后遗症发生率相对较低。CO与血液中的血红蛋白具有较高的亲和性，红细胞与一氧化碳结合后将失去运输氧气的能力，造成患者机体内缺氧。重度缺氧的状态下，患者下丘脑会进行内啡肽分泌，对患者的呼吸系统造成严重破坏。纳洛酮通过对内啡肽进行抑制，使患者的症状得到有效缓解。

1.3 对肺疾病治疗的应用。

李智强等[3]人在对呼吸衰竭患者的治疗中应用纳洛酮，给药方式为静脉注射，剂量为0.4 mg，能够有效控制患者的症状。纳洛酮通过提升机体对二氧化碳的敏感性，进而缓解患者的呼吸抑制，在对患者采取通气治疗的同时对患者使用纳洛酮，对于治疗肺疾病具有显著的疗效。

1.4 在脑卒患者治疗的应用。

李伟等[4]人在对脑出血患者的治疗中进行使用纳洛酮，观察其对患者脑出血的控制情况。将40例患者进行分组对比治疗，对20例患者在常规治疗的基础上运用纳洛酮（静脉推注2.0 mg），每日一次。持续治疗两周后，患者的神经功能得到了一定的恢复，就患者神经缺损情况的改善程度而言，应用纳洛酮治疗的20例患者表现更为明显。患者发生脑梗塞后，机体在应激条件下，进行内末内啡肽，。纳洛酮通过对内啡肽进行抑制，使患者的症状得到有效缓解。

1.5 治疗有效率比较[5]

综合调查各方面临床资料可知，其在治疗多类病症中均存在有较高有效率，诸如有机磷中毒、一氧化碳中毒等，详见表1。

表1 治疗有效率比较

2 总 结

综上所述，纳洛酮具有缓解吗啡与β-内咖肽对呼吸及其他循环的抑制作用，能够对阿片样物质发挥拮抗功效，这是纳洛酮在临床应用的主要药理，纳洛酮可以适用于治疗中毒、休克、脑梗死与眩晕等症状。纳洛酮对于阿片受体具有拮抗作用（影响最大的是μ受体），进而可以抑制对阿片肽与受体进行结合，能够有效缓解吗啡与内啡肽对内循环系统与呼吸系统的损害。在许多使患者机体分泌内啡肽的疾病的治疗中，除了采用常规对症治疗外，运用纳洛酮开展治疗可以获得较为理想的疗效。在临床工作中，应不断总结经验，使纳洛酮的临床价值最大化。

[1] 何仁增，唐小平.慢性阻塞性肺疾病合并肺性脑病应用无创双水平气道正压通气联合纳络酮的疗效观察[J].健康研究，2016，(02):200-202.

[2] 程志刚，谢民民，周贵龙.纳络酮抢救急性中毒患者的效果及对患者清醒时间的影响[J].药物流行病学杂志，2014，23(05):292-294.

[3] 李智强，徐忠诚，陈治军，等.不同剂量纳洛酮治疗急性一氧化碳中毒的临床疗效[J].实用心脑肺血管病杂志，2015，02:56-58.

R781.6

A

ISSN.2095-8242.2017.060.11879.02

本文编辑：刘帅帅