药用辅料对药品安全性的影响

张卉

（南京艾德凯腾生物医药有限责任公司，江苏南京 211100）

药用辅料对药品安全性的影响

张卉

（南京艾德凯腾生物医药有限责任公司，江苏南京 211100）

近些年来，随着我国科技的不断发展，人们的生活水平得到了显著提高。在医药行业，人们日常用药的质量和安全都得到了很好的控制与提高。药物作为人们生活中必不可少的东西，可以帮助人们解决日常生活中遇到的疾病。药品则是由药用辅料和药物的活性成分组成的，所以药用辅料对药品安全性有些很大的影响。本文通过对药用辅料对药品安全性的影响进行分析，以提高药品的安全性，帮助人们抵御疾病的困扰。

药用辅料；药品；安全性；影响

通常人们都认为，药用辅料对药品的活性不产生影响，所以药品的安全性与药用辅料并没有太大关系，但是药用辅料使用不当时会产生毒副作用。近些年来，药用辅料对药物药品化学性质方面的影响存在着很多的问题，并且有很多现实中的例子也证明了药用辅料对药品安全性存在着很大的影响。通常情况下，一种药品中会用到很多药用辅料，同时一种药用辅料也会应用到不同的药品中。所以对药用辅料的规范管理方面仍然存在着很大的提升空间，需要有关部门不断进行改进。笔者就结合药用辅料对药品安全性的影响进行分析。

1 药用辅料概述

药用辅料：药用淀粉、药用糊精、硬脂酸镁、聚丙烯酸树脂系列、羧甲淀粉钠、羧甲基纤维素钠、可溶性淀粉、甘露醇、明胶、羟丙基甲基纤维素、乳糖、蔗糖、二氧化硅、聚乙烯吡咯烷酮、十八醇、十六醇、预交化淀粉、微晶纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、苯甲醇、三氯蔗糖等。

2 药用辅料安全性

2.1 药用辅料自身对药品安全性的影响

从科学理论方面来看，药用辅料在整个使用过程中是属于没有活性的物质，但是药用辅料并不能没有限制地进行使用[1]，因为虽然药用辅料本身没有活性，但却存在着一定的毒素，如果过量使用，会使药品本身附带毒副作用，对使用后的人体健康带来一定的影响。所以在使用药用辅料的时候，一定要了解药用辅料是否具有毒副作用，然后才能再规定药品的使用计量，从而避免药用辅料本身的毒性对药品的安全性带来一定的影响。笔者结合一些常见药用辅料的性质进行探究，观察其对药品的安全性是否存在的影响。

阿斯巴甜是一种人造甜味剂，它的甜度是普通糖的200倍，而且阿斯巴甜本身所含的热量相对于糖类来说更少，所以在药品的制作过程中阿斯巴甜常取代蔗糖作为药用辅料[2]。人体食用阿斯巴甜后，会在身体内发生代谢而产生苯丙氨酸，所以阿斯巴甜不适宜苯丙酮尿症患者使用。如果患有苯丙酮尿症的患者使用了含有阿斯巴甜的药品，那么将会影响患者的发育，严重的会影响智力发育，同时会使患者在使用过程中头发变黄、皮肤白化现象，甚至出现癫痫症状等。而作为药用辅料，阿斯巴甜还具有头痛以及过敏等副作用，对人体带来一定的影响[3]。

亚硫酸盐作为一种应用在药品制作过程中的药品辅料，在世界范围内已经得到了广泛的使用。亚硫酸盐不仅可以作为食品添加剂，使食品中非酶褐变等化学变化受到抑制，同时还被广泛地用作注射剂中的抗氧化剂。但是作为应用比较广泛的药用辅料，亚硫酸盐本身具有很大的毒副作用，其中过敏反应是亚硫酸盐最主要的毒副作用。通过科研人员长时间的研究可以发现，亚硫酸盐会对人体的DNA造成一定的伤害，低浓度下会使染色体单体发生畸变，而高浓度下还会引起染色体整体发生畸变。所以，亚硫酸盐作为药用辅料对药品的安全性能带来一定的影响。作为药品生产过程中必不可少的一部分，药用辅料对药品的安全性起着重要的影响作用。所以药品生产企业一定要注意药用辅料的使用计量和使用规范，既要保证药品的功效达标，同时减少对人体的伤害，让人们更快地得到康复。

2.2 药用辅料与主药配比及杂质对药品安全性的影响

药品辅料对药物的安全性能的影响不仅仅是药用辅料本身的安全影响，药用辅料与主药进行配比使用过程中，如果一旦触碰一些禁忌，也会影响药品安全性[4]。通常情况下，药用辅料在与主药进行配比使用过程中，本身的活性成分物质会与其他物质发生反应。当前科研人员已研究出很多药用辅料的配比禁忌，如果辅料和活性成分配伍不当，将会严重地影响药品的安全性，不但会降低药效，还会对患者身体健康带来很严重的影响。下面就举例来探究药用辅料与主药配比禁忌对药品安全性影响。

硬脂酸镁是一种白色的粉末，主要用作片状药剂中的润滑剂等。而硬脂酸镁在与阿司匹林配伍时，会有效地加快阿司匹林的溶解速度，增加阿司匹林的溶解度。如果要选择阿司匹林的润滑剂时，一定要将主药的稳定性作为重要的参考依据，来判断是否选择硬脂酸镁。硬脂酸镁还与一些其他物质存在配比禁忌，所以在一些主药的制备过程中，禁止使用硬脂酸镁作为润滑剂[5]。

而磷酸氢钙则经常用作片剂中的吸收剂。无水磷酸氢钙表面呈碱性，所以不应与盐酸硫胺配伍，否则将严重影响药品的性能，同时使用过程中会发生变味的现象。无水硫酸钙会发生水解反应，而水解反应会促使无水硫酸钙与其他物质发生反应，遇到碱性溶液易发生分解，所以很多药用辅料本身虽然存在很低的活性，但是易与主药发生反应，一旦发生禁忌反应，将严重影响药品的安全性。所以在药物前期开发选用药用辅料的过程中也要注意这一点，这样才能有效地避免药品的性能和安全性受到辅料的影响。

药用辅料中的杂质也会对药品的安全性带来一定的影响，邻苯二甲酸类塑化剂杂质就是一种。邻苯二甲酸酯是邻苯二甲酸形成的酯的统称，邻苯二甲酸酯类物质会影响人体的内分泌系统。尤其是对于孕妇来说，孕妇体内的邻苯二甲酸酯浓度越高，产下的婴儿病变风险就越高。通常情况下，药品中的邻苯二甲酸类塑化剂杂质是因为药用辅料与包装材料产生的作用而出现的，所以会在一定程度上提升药品的毒性。药品生产企业一定要注意药用辅料与辅料的包装材料发生反应而产生的杂质，这样才能减少和避免有毒物质的产生。

2.3 药用辅料正确使用提高药品安全性

安全的药品离不开好的药用辅料，也离不开药用辅料的正确使用，药品生产企业一定要根据药品的特点来选择合适的药用辅料，生产过程中一定要对药用辅料的购入进行严格的把关，同时辅料生产企业需要提高产品质量，遵守行业质量标准，保证药用辅料的质量合格，这样才能从根源和生产过程中避免很多问题的出现[6]。

3 结语

药用辅料对药品安全性的影响十分重要。如果没有好的药用辅料，那么生产出来的药品安全性也不会很高。药用辅料与药品安全性能存在着很大的联系，为了使药物的性能更加稳定和安全，药品生产企业一定要严格把控药用辅料的选用和使用，这样才能保证药品的质量，为解决人类的疾病问题带来更好的帮助。

[1]杨锐,孙会敏,于丽娜,等.药用辅料对药品安全性的影响[J].药物分析杂志,2012,21(7):1309-1314.

[2]逯元媛.浅析药用辅料对药品安全性的影响表现[J].科学咨询,2016(40):61-62.

[3]高赛.浅析药用辅料对药品安全性的影响表现[J].医药卫生:文摘版:145-146.

[4]佘清.中国药用辅料的监管问题浅析[J].中国药品标准,2016,7(6):66-69.

[5]吕秋军,曹萍.药用辅料的不良反应及其安全性管理[J].药物不良反应杂志,2010,12(6):410-414.

[6]朱正怡.药用辅料与用药安全[C]//浙江省医院药学学术研讨会暨年会.2011.

Effects of Pharmaceutical Excipients on Drug Safety

Zhang Hui
(Nanjing CoreTech Biomedical Co,.Ltd,Jiangsu Nanjing 211100)

With the continuous development of China's science and technology,people's living standards have been significantly improved in recent years.In the pharmaceutical industry,the quality and safety of daily use of drugs have been well controlled and improved.Drugs are essential to people's lives,it can help people cope with diseases that occur in their daily lives.The composition of the drug is composed of the active components of the excipients and the medicine,so the excipients have some great influence on the safety of the medicine.This paperanalyzes the influence of excipients on the safety of drugs in order to improve the safety of drugs and help people resist the disease.

Pharmaceutical excipients;Drug;Safety;Impact

R927 文献标志码：A

2096-0387（2017）06-00118-03

张卉（1988—），女，江苏扬州人，本科，助理工程师，研究方向：药物制剂开发。