连翘叶的研究进展

潘婷婷

摘要：连翘为“五大商药”之一，传统连翘以果实入药，近几年研究表明连翘叶的化学成分与果实有较好的一致性，有些有效分分含量甚至高于果实。本文通过查阅近几年文献，着重对连翘不同部位，连翘叶不同产地、不同生长周期以及连翘叶提取物的抗氧化、抗菌活性及其他药理活性进行综述。提示连翘叶的发展前景，为连翘叶发挥其价值提供参考。

Abstract： Forsythia suspensa is one of the "top five Shangluo traditional Chinese medicine"， the traditional forsythia is used fruit as medicine， in recent years， studies have shown that the chemical composition of the leaves and fruit of Forsythia suspensa are in good agreement， in addition， several chemical elements are higher than the content in fruit. In this paper， different parts of forsythia， forsythia leaves from different areas and different growth cycle， antioxidant and antimicrobial activity and other pharmacological activities of Forsythia leaf extract were reviewed， which suggests that the development prospects of forsythia leaves and provides reference for forsythia leaves play its value.

关键词：连翘叶；连翘叶提取物；抗氧化；抑菌

Key words： Forsythia suspensa leaves；Forsythia suspensa leaves extract；antioxidant；antimicrobial

中图分类号：R93 文献标识码：A 文章编号：1006-4311（2017）06-0118-03

0 引言

连翘为樨科植物，属落叶灌木，广泛分布于中国、朝鲜、韩国和日本。我国连翘叶主要产于山西、河南、湖北以及陕西等省，陕西省商洛市主要分布于洛南、商州、丹凤、商南、山阳等县区，分布广泛，为“五大商药”之一。传统连翘以果实入药，于10月中下旬成熟果实初熟尚带绿色时采收，蒸熟、晒干的称为“青翘”；果实熟透时采收曬干的称为“老翘”。连翘果有清热解毒、消肿散结、疏肝风热的功能，在临床上广为应用；连翘叶不入药，仅在武汉长寿村、河北平定、河南、陕西、山西民间等地作为保健茶饮用，用于咽喉红痛等症。近几年的研究表明，连翘叶中化学成分与连翘果实十分类似，且连翘叶提取物具有多种药理活性[1-5]。

1 连翘叶的化学成分

连翘叶的活性成分有木脂素类（连翘脂素）、黄酮类（槲皮素和芦丁）、三萜类（熊果酸）、连翘苷、连翘酯苷、多酚类、绿原酸、（+）-松脂醇，（-）-松脂醇等[4、6-8]。

1.1 连翘不同部位有效成分

曲欢欢等人对连翘不同部位的连翘苷和连翘酯苷含量进行分析，结果表明连翘苷在连翘叶中的含量远高于果实，但是叶中连翘酯苷的含量低于果实。黄九林等人采用HPLC、比色法分别对连翘不同部位的连翘苷和总黄酮含量进行测定，结果表明连翘苷含量大小顺序为新叶>老叶>花>果实，总黄酮含量大小顺序为花>新叶>老叶>果实[8-10]。

1.2 不同产地连翘叶有效成分含量

连翘叶有效成分的含量受地域影响。原江峰等人对河南和山西连翘叶中总木脂素、连翘酯苷A、连翘酯苷B、连翘苷、黄酮类和三萜类含量进行比较，结果表明山西连翘叶中连翘苷的含量高于山西、陕西、河南、山东等地连翘果实含量；河南连翘叶中连翘苷与山西、陕西、河南、山东等地连翘果实含量较为接近；山西和河南连翘叶中连翘酯苷A含量较高，并且连翘叶中连翘酯苷A的含量高于山西、陕西、河南、山东等地连翘果实5-10倍，山西和河南连翘叶中连翘酯苷B的含量均较低；河南连翘叶中总黄酮含量高于山西连翘叶中总黄酮含量；河南连翘叶中金丝桃苷、芦丁和槲皮素的含量高于山西连翘叶中的含量；山西连翘叶总三萜酸含量高于河南连翘叶总三萜酸含量；山西连翘叶中齐墩果酸和熊果酸含量是河南连翘叶中含量的2倍左右[11-12]。

1.3 不同生长时期连翘叶有效成分含量

此外，在不同的生长时期，有效成分的含量有较大差异。王燕等人对不同采摘时期（3-10）连翘叶中总黄酮及总酚酸进行含量测定，结果表明3月连翘叶的总黄酮质量分数最高，5、6月份次之，4、9月份含量最低。且在连翘的生长过程中，3月连翘叶的总酚酸质量分数显著高于其他时期的连翘叶。姜红等人对不同采摘（5、8、10月份）时期连翘叶中总黄酮及芦丁的含量进行测定，结果表明8月份连翘叶提取物中总黄酮及芦丁含量较高。张淑蓉等人对不同采收期青翘和连翘叶中活性成分的含量进行比较，结果表明：连翘叶中连翘酯苷连翘苷含量在6月最高，以后逐渐降低，9月下旬有所回升，之后又降低；芦丁则是7月含量最高，之后变化趋势同连翘酯苷和连翘苷[13-15]。

1.4 连翘叶有效成分的提取方法

不同提取剂对有效成分提取率的影响。刘艳芳等人研究不同提取溶剂（乙醚、乙酸乙酯、丙酮、乙醇和甲醇）对总黄酮和多酚的影响，结果表明甲醇提取物中含有较高的总黄酮和多酚。丙酮和乙醇提取物有效成分含量较高，其他提取物的有效成分含量较低[16]。

原江峰等人通过有机溶剂回流提取法、索氏提取法、超声波提取法和微波辅助提取法对黄酮类、木脂素类和总三萜酸化合物进行提取，结果表明黄酮类、木脂素类适合超声波提取法，超声波提取法具有节省时间、提取效率高、控制方便、易工业化和成本低等优点；三萜酸类用有机溶剂回流提取法提取率较高[5]。

2 连翘叶有效成分的生物活性

2.1 连翘叶的抗氧化活性和抑菌活性

段飞等人分别以青翘、老翘、连翘叶提取物进行大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的体外抑菌实验，结果表明连翘叶的抑菌作用优于老翘及青翘[17]。王燕对连翘不同部位及不同生长时期的连翘叶抗氧化作用进行研究，结果表明3月份连翘叶总黄酮、总酚酸含量最高，且3月份连翘叶的甲醇提取物表现出最高的清除DPPH和ABTS自由基的能力，同时总黄酮、总酚酸含量与清除DPPH和ABTS自由基能力呈正相关[18]。邱志军等人对连翘叶中提取、分离和纯化的连翘苷和连翘酯苷进行油脂抗氧化实验，结果表明连翘苷和连翘酯苷A对猪油氧化作用均有一定的抑制作用，且随着剂量的增加，抑制效果更加明显。其中，连翘酯苷A对油脂氧化的抑制作用远优于连翘苷；VC和柠檬酸对连翘苷和连翘酯苷A的抗氧化作用均表现出协调增效作用[19]。

2.2 其他药理活性

近几年研究表明，连翘叶提取物可以对抗由链脲佐菌素诱导的高血糖，明显降低糖尿病小鼠的空腹血糖水平，对糖尿病小鼠具有良好的治疗效果[20]；延缓高脂血症小鼠体重增长率，降低高脂血症小鼠的心指数异常升高，提高高脂血症小鼠心肌POD活性和降低MDA的生成，对高脂血症小鼠心脏具有一定的保护作用；提高力竭状态下小鼠脑组织、肝脏、股四头肌中SOD、POD活性，减少MDA生成，降低力竭状态下脑组织LDH活性，提高恢复状态下小鼠脑组织LDH4-5的活性，对力竭状态下的脑组织有保护作用，对延缓运动中枢疲劳有积极的作用；同时显著降低血液中AST、ALT、AKP活性，对力竭运动机体肝脏和骨骼肌有保护作用，并具有促进机体恢复的作用[21-23]。

此外连翘叶茶可抑制血清和肝脏中ALT和AST的异常增高，提高血清和肝脏中SOD和CHE的活性，增加GSHA、TP和ACB含量，减少MDA形成，调节TBIT代谢，具有明显的保护肝脏的作用[24]；减弱小鼠对2，4-二硝基氟诱导的小鼠迟发变态反应，降低小鼠超敏反应，调节免疫功能；增强小鼠单核-巨噬细胞的吞噬功能，增强动物机体非特异性免疫功能；延长小白鼠抗常压缺氧时间等[25]。

3 展望

连翘为“五大商药”之一，在商洛市洛南、商州、丹凤、商南、山阳等县区，分布广泛。其中洛南县连翘资源丰富，面积和收购量居全省全市第一，现有野生连翘10005hm2、人工栽培3335hm2，产量约占商洛市的50%以上、陕西省的1/3[26]。传统以果实入药，这就造成连翘叶资源的极大浪费，研究表明连翘叶与连翘果之的有效成分具有较好的一致性，连翘叶提取物具有多种药理活性，如抗氧化、抑菌活性，保肝、抗衰老、保护心脏等[4]，连翘叶是否可以作为传统中药的一种仍需进一步研究[4]。连翘叶水提取物为无毒性物质，亦无致突变作用，经口给药可安全用于兽医临床，在畜禽饲养业中有广阔的应用前景[27]。

参考文献：

[1]苏保华，郭涛荣.春夏之季话连翘[J].河南中医，2003，23（11）：58.

[2]宋小俊.五大商药之连翘[J].北方药学，2013，10（7）：2-3.

[3]王晓燕，常断玲.连翘叶和连翘果提取物指纹图谱比较研究[J].齐鲁药事，2011，30（10）：574-575.

[4]Zhang Q， Lu Z， Li X， et al. Triterpenoids and Steroids from the Leaves of Forsythia suspensa[J]. Chemistry of Natural Compounds， 2015， 51（1）：178-180.

[5]原江峰，邱志军，何灵美，等.连翘叶活性成分不同提取方法的研究[J].2013，41（31）：12289-12290，12302.

[6]宋小俊.连翘不同部位化学成分研究进展[J].西北药学杂志，2014，29（2）：220-222.

[7]Jiao J， Qing-Yan G， Luo M， et al. Comparison of main bioactive compounds in tea infusions with different seasonal Forsythia suspensa leaves by liquid chromatography–tandem mass spectrometry and evaluation of antioxidant activity[J]. Food Research International， 2013， 53（2）：857-863.

[8]曲欢欢，翟西峰，李白雪，等.連翘不同部位中连翘酯苷和连翘苷的含量分析[J].2008，28（3）：382-384.

[9]Huang J L， Wei C Y， Li Q H. Study on the Content of Forsythin，Total Flavonoids of Forsythia suspensa and Their Antioxidant Activity[J]. Medicinal Plant， 2012（6）：28-30.

[10]李荣发，段飞，杨建雄.中药连翘及连翘叶中连翘苷含量的比较研究[J].西北植物学报，2004，24（4）：725-727.

[11]原江锋，邱志军，刘建利，等.河南和山西连翘叶中总木脂素、连翘酯苷A、连翘酯苷B和连翘苷的含量比较[J].天然产物研究与开发，2015，27：845-848，864.

[12]原江锋，赵君峰，孙军杰，等.河南、山西连翘叶黄酮类和三萜酸类化合物含量比较[J].食品科学，2015，36（10）：164-167.

[13]王燕，王儒彬，孙磊，等.不同采摘期连翘叶中总黄酮、总酚酸含量与DPPH自由基清除能力的相关性[J].中国实验方剂学杂志，2011，17（16）：109-112.

[14]姜红，李兰芳，解丽君，等.不同采收时期连翘叶中总黄酮及芦丁的含量测定[J].河北中医，2013，35（6）：912-914.

[15]张淑蓉，裴香萍，闫艳，等.不同采收期青翘和连翘叶中活性成分的含量比较[J].中国药房，2011，22（31）：2940-2942.

[16]Liu Y F， Hu Q P. Profile of Total Polyphenols， Flavonoids， and Antioxidant Activities of Different Solvent Extracts of Forsythia Suspensa Leaves[J]. Asian Journal of Agricultural and Food Sciences，2015，3（4）：2321.

[17]段飞，张雙民，杨建雄，等.连翘叶提取物抑菌作用的研究[J].西北药学杂志，2005，20（2）：66-67.

[18]王燕.连翘不同部位和不同生长时期连翘叶抗氧化作用的比较与评价[D].河北：河北医科大学，2011.

[19]邱志军，原江峰，张国庆，等.连翘叶中连翘苷和连翘酯苷A对食用油脂的抗氧化活性[J].食品科学，2015，36（17）：39-42.

[20]Liu J. Hypoglycemic Effect of Forsythia suspensa Leaves on Diabetic Mice[J].农业科学与技术（英文版），2013，14（1）：98-99，175.

[21]侯改霞，杨建雄.连翘叶茶提取物对高脂血症小鼠体重增长和心脏脂质过氧化的影响[J].中药药理与临床，2005，21（4）：51-52.

[22]侯改霞，杨建雄.连翘叶提取物对力竭及恢复小鼠脑组织抗氧化酶活性和LDH同工酶的影响[J].天然产物研究与开发，2010，22：132-135，143.

[23]侯改霞，习雪峰，杨建雄.连翘叶提取物对力竭及恢复小鼠肝脏、骨骼肌的保护作用[J].现代预防医学，2011，38（2）：316-318.

[24]杨建雄，刘静.连翘叶茶保肝作用的实验研究[J].陕西师范大学学报，2005，33（3）：82-85.

[25]刘静，杨建雄.连翘叶茶对小鼠非特异性免疫及应激作用的实验研究[J].榆林学院学报，2006，16（2）：45-47.

[26]张晓虎，田西斌.洛南连翘果实中芦丁和槲皮素提取方法研究[J].陕西农业科学，2015，61（11）：26-30.

[27]艾霞，董雪婷，王丽洁，等.连翘叶水提物对小鼠急性毒性和微核试验[J].安徽农业科学，2011，39（11）：6397-6398.