抗肿瘤中药有效成分研究进展

张智岩 张 玥

抗肿瘤中药有效成分研究进展

张智岩1张 玥2

（1 辽宁省沈阳市第五人民医院肿瘤内科，沈阳 110023；2 辽宁中医药大学杏林学院，沈阳 110167）

恶性肿瘤严重威胁人类健康，中药有效成分为纯天然的中药提取物及单体，其抗肿瘤的作用逐渐为人们所重视，中药有效成分的抗肿瘤作用及机制也成为近年来研究的热点。本文通过查阅文献，对近期中药有效成分的抗肿瘤作用做一综述，以期为日后研究提供帮助。

抗肿瘤；中药化学；有效成分

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的一类疾病，它是继心血管疾病之后引起人类死亡的最大原因。随着老龄化社会的出现及年轻人生活节奏加快，工作压力增大，恶性肿瘤的发病率及致死率逐年提高，并越趋年轻化。据WHO数据统计，预计到2020年每年新增癌症患者人数将超过1500万人。按此趋势发展下去，如果没有较好的治疗手段，到2030年，全球每年将有多达1320万人死于癌症。目前，肿瘤的常规治疗方法主要有手术治疗、放化疗、生物治疗、中医药治疗等。然而由于肿瘤自身特性及现代诊断技术局限，多数患者在确诊时已为中晚期，无法接受手术治疗，因此，药物治疗发挥着重要的作用。化疗药物作为细胞毒性药物，严重的不良反应导致患者的依从性差，影响患者生活质量甚至缩短生存时间。中药纯天然、副作用少，其提取分离的有效成分在生物活性方面具有明显优势，目前紫杉醇、长春新碱等已经成为临床常用的植物化疗药。我国是中草药的发源地，据考察大约有12000种药用植物，中药资源十分丰富[1]，近年来抗肿瘤的中药有效成分筛选及机制研究已经成为国内外学者研究的热门方向。本文通过查阅文献对近年来发现的抗肿瘤的中药有效成分研究进行综述，以期为日后进一步开发抗肿瘤新药提供帮助。

1 抗肿瘤作用的中药提取物

猫眼草为大戟科植物猫眼草的全草，其性微寒，味苦，有毒。其提取物对肿瘤细胞作用的研究已有部分报道[2]。王珏等[3]对其有效成分进行分离纯化，结果在60%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层中分离到6个化合物，经噻唑蓝（MTT）细胞毒活性测试后发现其中4个化合物具有较强的肿瘤细胞抑制活性，尤其对人肝癌细胞HepG2有很强的抑制活性。

半枝莲为唇形科植物半枝莲的全草，性寒，味辛、苦，其主要的化学成分有黄酮类及多糖类化合物。陈明等[4]从体内角度研究半枝莲总黄酮的抗肿瘤作用，发现半枝莲总黄酮可有效抑制荷瘤小鼠体内黑色素瘤的生长，减小肿瘤体积、提高抑瘤率，并且可以显著增加肿瘤细胞凋亡指数。田新宇等[5]从体外角度研究评价半枝莲黄酮成分的抗肿瘤活性，采用MTT法评价半枝莲总黄酮及其他成分分别对人肝癌细胞、人胃癌细胞、人肺癌细胞、小鼠黑色素瘤细胞、小鼠乳腺癌细胞存活率的影响，结果半枝莲总黄酮对各肿瘤细胞的增殖均有一定的抑制作用，其中木犀草素和4’-羟基汉黄芩素对该5种细胞增殖抑制活性显著。在半枝莲多糖的近期研究中发现，半枝莲多糖能够抑制Lewis肺癌小鼠肿瘤的发展和生长，并抑制肿瘤组织中VEGF、EGFR的表达，同时上调nm23的表达水平，提示半枝莲多糖对肺癌小鼠肿瘤的发生发展有一定的抑制作用[6]。

蜣螂是鞘翅目金龟子科昆虫屎壳螂的干燥全虫，在全世界范围分布十分广泛。蜣螂性味咸寒，有毒。利用MTT法研究蜣螂水提物对肺腺癌细胞A549的抑制效果与酶解后效果进行比较，结果水提取液对肿瘤细胞抑制效果较好[7]。

夏枯草为唇形科植物夏枯草的干燥果穗，味辛、苦，性寒，有研究表明夏枯草的提取物有较好的抗肿瘤作用[8]。近年来研究表明夏枯草对多种癌细胞有抑制作用，在体外抗肿瘤活性筛选实验中，夏枯草提取物对乳腺癌细胞MCF-7及MDA-MB-231有明显抑制作用，表明夏枯草极性部位化合物具有一定的抗乳腺癌细胞增殖作用[9]。熊燚等[10]研究表明夏枯草提取物对不同病理类型的人甲状腺癌细胞均有不同程度的抑制增殖作用。

白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草的全草，有清热解毒的作用。有研究表明白花蛇舌草的乙醇提取物在体外能明显抑制人肾癌细胞786-0的增殖，在体内能显著抑制小鼠肾癌细胞786-0移植瘤生长[11]，另外靳祎祎等[12]的实验表明白花蛇舌草乙醇提取物可抑制大肠癌耐药移植瘤生长，机制可能是与下调Cyclin D1、CDK4的表达及上调p21表达有关。冯懿赓等[13]用不同浓度白花蛇舌草提取物作用人前列腺癌DU145细胞，随着作用时间的延长和剂量的增加，其对DU145细胞增殖抑制率明显提高，提示白花蛇舌草提取物能降低人前列腺癌DU145细胞增殖能力，并诱导其凋亡，其机制可能与改变细胞周期和影响凋亡相关基因表达有关。

除此之外，中药茯苓、补骨脂、天冬、香加皮、鸦胆子等都具有抗肿瘤的作用，其作用机制也在不断的研究中。

2 抗肿瘤作用的中药活性单体

黄芪多糖是豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根经提取、浓缩、纯化而成的水溶性杂多糖，黄芪有益气固表、敛汗固脱、托疮生肌、利水消肿之功效，而黄芪多糖是黄芪发挥作用的主要成分。注射用黄芪多糖目前在肿瘤临床治疗中应用广泛，是一种肿瘤耐药逆转剂，与其他肿瘤辅助药物联合使用可以改善瘤患者生活质量[14]。杨晓岚[15]在临床上采用放射治疗的基础上给予黄芪多糖注射液治疗，与单纯采用放射治疗的患者相比，黄芪多糖注射液联合治疗具有较高的癌症治疗率、降低了副作用和血液中肿瘤标志物水平，同时提高了患者的造血功能、免疫功能和肝肾功能水平。

姜黄素是从姜科、天南星科中的一些植物根茎中提取的一种植物多酚，是植物界很稀少的具有二酮的色素。研究表明姜黄素能够抑制部分恶性肿瘤干细胞、上皮间充质转化、血管生成和血管生成拟态等作用[16]。最新研究表明姜黄素联合极低剂量125I内照射对裸鼠肺癌早期诱发了细胞凋亡[17]；姜黄素对人前列腺癌PC-3细胞株具有生长抑制作用，且具有剂量和时间的依赖性[18]；姜黄素可以通过调控多种信号通路、转录因子、膜受体及激酶等方式对结肠癌干细胞具有直接抑制作用[19]；姜黄素通过促进乳腺癌细胞凋亡对三阴乳腺癌模型小鼠肿瘤有一定的抑制作用[20]。

此外近年来的研究表明甘草黄酮、喜树碱、汉防己甲素、雷公藤甲素等中药有效成分单体在抗肿瘤方面也有明确疗效。

3 小结与展望

恶性肿瘤患者往往承受着巨大的身体创伤及心理压力，找到更好的治疗方法，提高患者的生存质量，成为广大医药工作者面临的首要任务。中药为我国的传统瑰宝，许多中药提取物及有效成分单体在临床治疗中发挥着巨大的作用，由于其成分天然，不良反应低，在恶性肿瘤治疗的临床应用中也在逐渐占有一席之地。但是中药提取物或者有效单体在原药材中含量极少，在提取和分离方面有诸多的困难亟待解决，这还需要医药工作者的继续努力。

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Research Progress on the Effective Parts of Traditional Chinese Medicine Anti-tumor

ZHANG Zhiyan1,ZHANG Yue2
(1.Oncology Department,Shenyang Fifth People's Hospital,Liaoning Province,Shenyang 110023,China;2.Xinglin College,Liaoning University of Traditional Chinese Medicin,Liaoning Province,Shenyang 110167,China)

Malignant tumor threatens human health seriously,the effective component of traditional Chinese medicine is pure natural Chinese medicine extract and monomer,its anti-tumor effect gradually attracted people's attention,and the anti-tumor effect and mechanism of effective components of Chinese medicine have also become the focus of research in recent years.The recent antitumor effects of effective components of Chinese herbal medicine through consulting documents were reviewed,in order to provide help for the future research.

anti-tumour;chemistry of Chinese materia medica;active ingredient

10.3969/j.issn.1672-2779.2017.21.070

1672-2779（2017）-21-Ⅲ-02

2017-08-09）