浅析西替利嗪的药理作用及临床应用

周莹

浅析西替利嗪的药理作用及临床应用

周莹

目的探讨西替利嗪的药理作用与临床使用。方法对西替利嗪的药理作用和临床应用相关资料进行分析及总结。结果西替利嗪对预防与治疗轻度过敏性哮喘、因过敏原所引发的荨麻疹、常年性或季节性的过敏性鼻炎以及皮肤瘙痒具有十分良好的临床疗效。结论西替利嗪为一种具有发展潜力的抗过敏药物，在抗过敏的过程中有多种的作用机制，因其可以通过多种途径中断I型的变态反应炎症发生的过程，因此西替利嗪抗过敏的作用十分可靠。

西替利嗪；药理作用；药物应用

西替利嗪又名盐酸西替利嗪、西可韦，其为白色的粉末，无异味，味微苦，西替利嗪不溶于乙醚，易溶于乙醇与水，熔点为225℃[1]。西替利嗪在口服后吸收十分迅速，口服后约1 h即可达到血浆峰值的浓度，老年人半衰期的延长同肾功能的减退相关，对于肾功能不全患者而言，西替利嗪半衰期可以延长至21 h。

1 药理作用

西替利嗪为一种具有多种抗过敏机制的哌嗪的衍生物，是羟嗪代谢产物，西替利嗪以其较独特药理的作用、显著临床的疗效与较少副作用等优点已经成为第二代抗组胺药中较为突出的药物[2]。现有的临床资料已证实，羟嗪的抗组胺作用主要的活性成分为西替利嗪，在口服羟嗪后约60%的羟嗪侧链在氧化后会代谢成为西替利嗪，在给予单次剂量羟嗪25 mg进行观察，羟嗪在约2 h达到血浆峰值的浓度，4 h左右西替利嗪达到血浆峰值的浓度[3]。

1.1 抗组胺作用

西替利嗪对于H1受体有高度选择性，西替利嗪为羟嗪中的抗组胺作用最主要的成分，其具有高特异性阻断H1受体，对于H1受体选择性要优于其他的临床常抗组胺药物，因此认为西替利嗪具有较强抗组胺的作用[4]。现有的临床资料表示西替利嗪可以强力的拮抗由组胺所导致的支气管痉挛，并有效的降低组胺导致的气道的高反应性，即可判定西替利嗪可以通过阻隔气道内 H1受体来达到拮抗气道的变应性炎症效应。

1.2 抑制气道内的炎性细胞聚集与浸润

以嗜酸性的细胞为主导的炎性细胞于气道内聚集与浸润为气道变应性的炎症中重要的特征[5]。所以西替利嗪可以抑制气道内嗜酸细胞为主导的炎性细胞的聚集与浸润，这对于过敏性哮喘抗炎性的治疗与改善预后具有重要的意义。

1.3 抑制肥大性细胞脱颗粒的反应

经过动物实验后表明，高浓度的西替利嗪可以有效抑制P物质所诱发豚鼠腹膜的肥大细胞脱颗粒的反应。在近年来临床治疗证实西替利嗪还具有抑制IgE诱导人嗜碱细胞脱颗粒的反应，西替利嗪类似的色甘酸钠肥大细胞膜的保护作用可能是其抗气道变应性的炎症及防治哮喘的主要机制之一。

1.4 抑制迟发相哮喘反应

现有的研究资料发现西替利嗪可以有效的抑制因变应原诱发的IgE所介导的迟发性皮肤的过敏反应[6]。西替利嗪可以有效的抑制迟发性哮喘的反应，给予哮喘患者口服较高的剂量西替利嗪（每日两次，每次15 mg），患者在口服1周后不但可以有效的阻断因变应原诱发速发相的哮喘反应，并且可以积极的阻断迟发性哮喘反应[7]。

2 临床应用

西替利嗪对于预防与治疗过敏性哮喘具有较好的治疗效果，经过临床治疗证实西替利嗪不但可以显著的改善哮喘患者的临床症状与肺通气的功能，还可以降低哮喘患者对组胺药物的气道的高反应性[8]。在临床中西替利嗪主要被用于轻度的过敏性哮喘的预防与治疗，在用于预防与治疗哮喘时，一般情况下成人使用剂量为每日1次，每次10～15 mg，若患者症状严重，可适当的将剂量增加至20 mg。为了避免患者夜间哮喘症状发作及病情加重，可以在睡前服用15 mg左右的西替利嗪；6岁以上的儿童口服西替利嗪的剂量为每日1次，每次5 mg，低于6岁的儿童尽量避免服用西替利嗪。临床中应用西替利嗪需要注意以下的事项：第一，存在肾功能损害的患者可以适当的降低西替利嗪的服用剂量，即每日服用1次，每次5 mg[9]；第二，妊娠期及哺乳期女性需要慎用。第三，对西替利嗪中成分过敏的患者禁用。第四，使用造成的西替利嗪治疗剂量不会增加乙醇的效应，但需要注意。西替利嗪副作用较小，安全范围较广。西替利嗪的副作用主要为轻微的口干与镇静作用，偶尔患者会发生头痛及眩晕等症状。现有的研究资料[9]表明西替利嗪口服10 mg的镇静效果同氯雷他定10 mg、特非那丁120 mg及阿司米唑10 mg相比较，未发现显著性的差异。迄今未发现西替利嗪同其他的药物存在相互的作用，当药物服用过量（服用剂量多于20 mg）时患者可能存在嗜睡的症状，至今尚未发现特异性的解毒药物。

3 总结

西替利嗪为一种具有发展潜力的抗过敏药物，在抗过敏的过程中有多种的作用机制，因其可以通过多种途径中断I型的变态反应炎症发生的过程，因此西替利嗪抗过敏的作用十分可靠。

[1] 栾红，王英杰，孟宪敏． 卡介菌多糖核酸联合西替利嗪、雷尼替丁治疗慢性荨麻疹的疗效及与血清IgE水平的关系[J]． 山东医药，2011，51（23）：62-63．

[2] 徐萍，诸仁才，沈玲珑，等． 窄谱中波紫外线联合润燥止痒胶囊、盐酸左西替利嗪治疗玫瑰糠疹疗效观察[J]． 中国皮肤性病学杂志，2012，26（3）：281-282．

[3] 朱国星． 盐酸西替利嗪片药理及临床应用体会[J]． 中国社区医师：医学专业，2012，14（26）：7．

[4] 王革，钟渠，郑桃晓． 布地奈德鼻喷雾剂和西替利嗪片联合治疗变应性鼻炎临床观察[J]． 西部医学，2012，24（11）：2202-2203．

[5] 董华． 玉屏风散加味联合西替利嗪治疗过敏性鼻炎32例[J]． 现代中西医结合杂志，2012，21（9）：984-985．

[6] 池丽肖，钟文俊． 复方甘草酸苷联合西替利嗪治疗慢性特发性荨麻疹患者的生活质量评价[J]． 河北医学，2012，18（1）：7-10．

[7] 哈筱梅，王刚． 润燥止痒胶囊联合左西替利嗪治疗老年性皮肤瘙痒症临床观察[J]． 辽宁中医药大学学报，2011，13（1）：161-162．

[8] 李国英． 卡介菌多糖核酸联合盐酸左西替利嗪治疗湿疹疗效观察[J]． 中华全科医学，2012，10（7）：1110．

[9] 施磊，李巍，阎艾慧，等． 联合应用生理盐水鼻腔冲洗与盐酸西替利嗪治疗变应性鼻炎的疗效观察[J]． 山东医药，2011，51（4）：76-77．

Analysis of Pharmacological Effects of Cetirizine and its Clinical Application

ZHOU Ying
Drug Equipment Division, Harbin Tuberculosis Control Institute, Harbin Heilongjiang 150010, China

Objective To study the pharmacological effects and clinical use of cetirizine.MethodsThe pharmacological effects of cetirizine and clinical application were analyzed and summarized.ResultsCetirizine for the prevention and treatment of mild allergic asthma, allergens causedby urticaria, perennial or seasonal allergic rhinitis and skin itching had a very good clinical efficacy.ConclusionCetirizine is an antidepressant drug with potential for development. There are many mechanisms of action in the process of anti-allergy, because it can interrupt the process of type I allergic inflammation through a variety of ways, so Cetirizine is very effective against allergy.

cetirizine; pharmacological effects; drug application

R96

A

1674-9316（2017）05-0081-03

10．3969/j．issn．1674-9316．2017．05．046

哈尔滨市结核病防治所药品器械科，黑龙江 哈尔滨 150010