天麻的活性成分及功能性研究进展

于 雪，胡文忠，姜爱丽，李 鹤，杨 柳，宋春璐（大连民族大学生命科学学院，辽宁大连116600）

天麻的活性成分及功能性研究进展

于 雪，胡文忠*，姜爱丽，李 鹤，杨 柳，宋春璐
（大连民族大学生命科学学院，辽宁大连116600）

天麻是生长于海拔1200～1800 m的林下阴湿、腐殖质较厚的土壤兰科天麻属植物，是我国传统的中药材。天麻中有天麻素、天麻多糖、蛋白质、多种氨基酸、维生素A以及铬、锰、铁、钴镍、铜、锡等微量元素，具有镇静催眠、抗抑郁、抗癫痫、降血压、抗血栓、抗衰老、抗氧化以及改善学习记忆和微循环的作用。本文综述了天麻的各类活性物质以及活性成分的功能作用，并对对天麻未来的研究方向及应用前景予以展望。

天麻，活性成分，功能作用

天麻（Gastrodia elata），又名鬼督邮、赤箭、神草、离母、赤箭脂、合离草、独摇芝、自动草、独摇、定风草、明天麻、水洋芋等，生长于海拔1200～1800 m的林下阴湿、腐殖质较厚的土壤的兰科天麻属植物［1-2］。天麻在亚洲东部的中国、朝鲜、日本，以及前苏联远东地带均有出产，中国产量最多，主要分布于贵州、云南、四川、陕西等地［3］。天麻、原天麻、细天麻、南天麻和疣天麻是我国已发现的天麻属植物。其中疣天麻在云南省中部地区被发现，云南省丽江、石屏及四川省峨媚的高山区分布的是原天麻，台湾省则是细天麻、南天麻主要分布地［2］。天麻富含酚类物质、天麻素、天麻多糖、蛋白质、多种氨基酸、维生素A以及铬、锰、铁、钴、镍、铜、锡等微量元素，具有镇痛、抗抑郁、降血压、减肥、抗癫痫、抗炎、抗血栓、抗氧化、抗衰老以及改善学习记忆和微循环的作用，还具有增强细胞免疫和机体非特异性免疫的作用［4-6］。天麻作为我国的一大产业，如何充分利用现有的资源提高天麻产品的附加值，是目前急需解决的问题。天麻作为一种传统的本土中药植物，对其特有的活性成分以及功能功效的研究具有重要的现实意义，其在临床医学和保健产品开发等方面的应用具有良好的前景。本文就天麻的活性成分、活性成分的功能作用进行了综述，为天麻的保健功效及临床应用研究提供一定的理论依据。

1 天麻的活性成分

1.1 天麻素

天麻素（Gastrodin），又名天麻甙，化学组成为对-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖，用苦杏仁酶水解，可得对羟甲基苯醇苷元。目前的研究认为天麻素是天麻的主要活性成分，是评价天麻质量标准的首要指标，被《中国药典》定为质量控制目标成分［7］。经过实验测定，一定范围内天麻素的提取率与提取溶剂和提取时间呈线性关系，因天麻素溶于乙醇和甲醇溶液，相关实验测得用50%浓度的甲醇溶液提取天

麻素效率最高，而超声提取60 min即可完成天麻药材中的天麻素提取［8］。

天麻素有治疗高血压、抗自由基和治疗眩晕症等功效。Tang Chunlan等［9］对天麻素的药学动力进行了研究，天麻素可与多种多酚类物质结合，形成共轭化合物，在适当的时机释放天麻素，为药理实验和临床用药剂型设计提供了坚实的基础。天麻素可使体外“缺血性再灌注”损伤神经细胞内的LDH减少，维持细胞膜的流动性，从而对再灌注性神经损伤有缓解作用［10］。天麻素可通过影响血管内皮细胞分泌的缩血管因子内皮素（ET）的平衡来维持血管收缩的平衡，当血压升高时，会损伤血管内皮，血管紧张素Ⅱ在循环中增加，超氧化酶灭活NO生成，NO含量下降，间接使血管收缩，血管内皮功能减退会导致高血压病情加重［11］。天麻素不仅具有神经保护作用，还可对高血压病起到调节控制的目的，在临床上可用作辅助药物治疗高血压等疾病，在保健功能上可开发新型的咀嚼片、饮料等。

1.2 天麻苷元

天麻苷元，别名4-羟基苯甲醇（4-hydroxybenzyl alcohol，4-HBA），亦称对羟基苯甲醇，是一类由香草派生出的酚类化合物。Yu Shanshan等［12］通过使用体外缺血模型剥夺氧气和葡糖糖进行实验，观察相关的神经保护机制，得到天麻苷元有减少神经元损伤，降低脑梗塞大小和提高脑缺血后的行为参数等相关结论。Matthias等［13］研究不同剂量的4-羟基苯甲醇对结肠癌细胞的生存能力、迁移、侵袭性和蛋白表达的影响，验证了天麻苷元可用于临床治疗癌症。苏逸［5］通过对羟基苯甲醇对大鼠杏仁核点燃形成过程的研究，证实高剂量的HBA能够抑制大鼠杏仁核点燃模型发作，具有抑制GFAP活化作用，并可能通过多种途径发挥神经保护作用，补充了尚未有HBA治疗癫痫的相关报道。郭莹莹等［14］通过以花生四烯酸（AA）、二磷酸腺苷（ADP）为诱导剂，探讨了天麻苷元是否影响体外、体内抗血小板聚集活性，实验得出在体外、体内天麻苷元均具有显著的抗血小板聚集活性，其作用机制可能是通过抑制内钙释放和外钙内流达到抑制血小板聚集作用。研究药物抗血小板活化聚集的发病机制，可以用来防治相关疾病以及新药的开发［15］。

1.3 天麻多糖

天麻多糖（Gastrodia elata Polysaccharide），溶于水但不溶于乙醇、丙酮、甲醇有机溶剂的白色粉末状固体，朱晓霞等［16］通过实验测定天麻多糖的糖链为α-（1-4）吡喃型D-葡萄糖，主要由葡萄糖构成，含有少量的鼠李糖和甘露糖，是不含蛋白质的非淀粉多糖。

天麻多糖能有效调节机体免疫力，还具有抗辐射、延缓衰老、抗炎及降低血压的作用［9，17］。从目前研究状况来看，天麻多糖可开发可应用的价值前景广阔［18］。对天麻多糖工艺提取的研究也有大量的报道［19-20］。汪瑞敏等［21］通过对60目天麻粉末为样品，使用不同的方法提取天麻多糖，并对其抗氧化活性进行了实验，表1中数据表明，微波处理结合超声波法提取得到的天麻多糖率最高，抗氧化活性也最好。目前天麻多糖的产品为粗制品，水溶性差，不能够用来研发相应的保健类产品和临床应用，因此，将来源于中药植物中的天麻多糖进行工艺优化，结构分析是必要的，可为开发新药和保健产品提供理论依据。

1.4 其他

天麻中不仅有丰富的天麻素、天麻多糖等主要活性成分，还含有丰富的矿质元素、氨基酸等物质。李金玲等［22］测得天麻中的矿质元素含量是可观的。矿质元素作为植物生长的物质基础，其含量多少影响着其生长发育和产量、质量。天麻中Fe的含量是最多的，其次是Mn、B、Zn等，这些矿质元素不仅能够为天麻自身生长提供原料，同时能够补充人体所需的微量元素，且具有相应的保健功效。涂雪莲等［23］通过氨基酸自动分析仪测定了不同产地天麻中氨基酸的含量，检测到15种氨基酸，有6种人体必需的氨基酸，9种人体非必须氨基酸，其中甘氨酸和脯氨酸的含量最多，可用于抗高压治疗，而天冬氨酸能解除氨中毒，精氨酸能够促进创伤愈合，谷氨酸可解除人体代谢的游离氨［24］。天麻中丰富的氨基酸在提升天麻的营养价值的同时可以开发保健产品和提升医用价值。

天麻中还含有维生素A、蔗糖、腺嘌呤等其他的物质，柠檬酸、棕榈酸、琥珀酸等有机酸，其丰富的营养元素含量为开发天麻的保健和医药价值提供了天然的保障。

2 不同产地天麻活性成分的比较

不同地方天麻的活性成分含量不同，单鸣秋［25］和王韬等［26］通过实验测定了来自不同产地的天麻中活性成分的含量。实验结果显示，天麻活性成分的含量受相应的种植条件的影响，不同的种植产地可以开发天麻的不同功能产品，云南的天麻可以用来研

究天麻素的功能产品，贵州的天麻可以用来研制天麻苷元相关的医药产品等。

表1 天麻多糖不同提取方法的抗氧化活性比较［21］Table1 The different extraction methods of Gastrodia elata and comparison of the antioxidant activity［21］

表2 不同产地天麻活性成分的含量［25-26］Table2 The content of active constituents of Gastrodia elata in different habitats［25-26］

由于天麻不能直接从土壤中吸收营养物质，因此种植天麻对土地没有要求，但是需要选择湿润透气、渗水性良好、疏松、腐殖质含量丰富的地方［27］。从以上的实验数据来看，天麻在温暖潮湿的南方地区生长良好，其活性物质含量也会大大提高。

3 天麻活性成分的功能作用

3.1 神经保护

Kumar等［28］发现，天麻素能够调节SH-SY5Y细胞中由MPP+刺激产生的自由基、Bax/Bcl-2 mRNA、caspase-3和PARP对神经的损伤，这一调节作用与剂量呈依赖性关系，也能改善亚慢性MPTP小鼠PD模型运动迟缓和运动障碍，可有效防止神经元凋亡。Huang等［29］发现天麻提取物能够激活A2A，保护因血清剥夺诱导的大鼠嗜铬细胞瘤（PC12）细胞的凋亡，防止亨斯顿（HTT）的聚集，从而用来作为亨斯顿性神经损伤疾病的治疗。天麻提取物能够显著降低脑组织梗死面积的皮质和纹状体，抑制神经元损害引起的短暂性脑缺血，影响再灌注性脑缺血的抗氧化蛋白基因的表达，可用于临床上的应用［30］。还有研究［31］发现，天麻素可降低阿尔茨海默病小鼠神经胶质细胞内致炎因子IL-1β、TNF-α的表达水平，从而减轻炎症造成的神经元凋亡。

3.2 抗氧化

申博等［32］测得天麻提取物清除·OH和O的能力以及抗氧化能力受温度、pH、光照和金属离子浓度的影响，因此天麻提取物应避光保存并避免使用铜材料制品，否则将会影响其抗氧化功效。

天麻的抗氧化性活力主要通过清除人体自由基的能力大小来体现，冠心病、心脑血管、早老性痴呆以及癌症等70多种疾病都与体内的自由基相关。自由基的链式反应物是存在于细胞中的有机质，大量的过氧化物堆积在人体无法排出，使得细胞的正常生理活动受损，从而引发机体的病变。天麻素发挥其控制衰老的作用主要是能够对控制衰老的部分基因进行调控，但是，学者对于其作用的机理还没有进行深层次的研究，有待后续的深入研究以揭示天麻抗衰老的作用机理［33］。

3.3 机体非特异性免疫

大量实验表明，天麻可有效全面的增强人体免疫能力，保护生物机体。其作用主要通过自身细胞免疫和体液免疫两个方面实现［34］。黄秀兰等［35］发现影响小鼠转化淋巴细胞能力的因素是天麻素浓度的大小。汪鋆植等［36］研究发现能够使小鼠的免疫球蛋白IgG、IgA、IgM含量得到抑制的物质是天麻多糖，同时天麻多糖能够显著升高小鼠脾脏指数和胸腺指数的免疫能力。天麻中天麻多糖具有免疫调节的作用，因此深入研究天麻在临床医学上的价值，确认相应的反应机理，将天麻这类天然的药物应用于临床医学和开发天然保健功能产品是非常有必要的。

3.4 其他

天麻作为一种传统的东方国家的植物已被证明有可能作为一种天然药物用于肝纤维化的治疗或预防。赵双双等［37］的实验结果表明，天麻能改善肝功能和组织病理学，减少胶原纤维面积和羟脯氨酸含量，抑制炎症和氧化应激的能力，天麻可能是潜在的治疗肝纤维化的药物，进一步的研究需要阐明天麻的分子目标及相关通路来帮助识别其他肝纤维化的潜在治疗靶点。目前也有学者将天麻与其他的药材进行结合，将其应用于临床医学。周诗晶等［38］通过中西药结合将天麻素与川芎嗪联合治疗老年性眩晕症，通过实验观察其效果显著。张芸［39］通过将前列地尔及甲钴胺和天麻素联合用来治疗糖尿病周围神经病变，得出二者联合能够在临床上发挥更好的疗效，能使得患者运动神经的传导速度加快和提升感觉神经传导速度。刘晓琳［40］将天麻素联合舒血宁用于治疗椎基底动脉供血不足性眩晕，研究没有发现不良反应，可以在临床上得以应用。

4 前景展望

随着科技和经济的快速发展，天麻这类传统的中药已被作为原材料用以生产茶、酒、食品及化妆品，在临床上已被加工成的产品有胶囊、口服液、丸剂、片剂、注射液等，以及天麻与其他中药组方的复方产品［41］。天麻多糖具有特殊的细胞免疫功能，然而目前天麻多糖的制剂多为粗制品，且没有成型的加工工艺，因此，天麻多糖今后的研究方向主要是多糖构效关系、纯化工艺以及活性开发。天麻作为一类品种优良的中药材，如何将其粗糙的加工工艺进行精细化，并将具有创新性、科技性的技术推广到云南、贵州、四川等盛产天麻的地方，在基础加工技术上进

行技术改良，开发新型的、适合于临床应用的保健产品是我国目前亟待解决的问题。

表3 不同条件对天麻提取物清除·OH和O和抗氧化能力的影响［32］Table3 The effect of Gastrodia elata extract clearing·OH and Oand antioxidant capacity in different conditions［32］

表3 不同条件对天麻提取物清除·OH和O和抗氧化能力的影响［32］Table3 The effect of Gastrodia elata extract clearing·OH and Oand antioxidant capacity in different conditions［32］

温度（℃） pH 光照12 d 金属离子（同一浓度）清除·OH能力 60 6～7 持续下降 Cu2+＜Zn2+＜Ca2+＜Mg2+＜K+清除O2-能力 100 5～6 持续下降 Cu2+＜Zn2+＜Mg2+＜Ca2+＜K+总抗氧化能力 20 8～9 持续下降 Cu2+＜Ca2+＜Zn2+＜Mg2+＜K+

目前，国内外关于天麻的研究已经进行到细胞水平，Baral等［42］通过研究天麻对来自人类神经干细胞的胚胎干细胞的增殖分化影响，研究发现天麻70%乙醇提取物对干细胞的增殖分化起到调节作用，可用于神经干细胞基础治疗、神经退行性疾病和脑损伤神经再生等相关疾病的治疗。随着生活节奏的加快，工作压力的加大，越来越多的年轻人受到偏头痛的困扰，然而偏头痛的发病机制并不明确，研究者比较认可的学说有血管活性物质5-羟色胺（5-HT）学说、三叉神经血管学说、内源性疼痛控制系统障碍等［43］。有学者以小鼠做实验表明，将不同剂量的川穹和天麻联用，研究发现通过影响大鼠脑内的血清素和兴奋性氨基酸的活性，从而来控制偏头痛的发作［44］，这一发病机制的成功研发为开发天然的新型的偏头痛药提供了理论指导。药食同源，中国历来就有食用天麻的习惯，将天麻的药理作用结合临床研究，并进一步探讨其作用机制，研发具有预防和治疗的天麻制剂，适宜于各类人群长期食用的保健品具有良好的发展前景［45］。

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Research on the active constituents and functional properties of Gastrodia elata

YU Xue，HU Wen-zhong*，JIANG Ai-li，LI He，YANG Liu，SONG Chun-lu
（College of Life Science，Dalian Nationalities University，Dalian 116600，China）

Gastrodia elata was growth in altitude 1200～1800 m forest damp，humus thick local orchid gastrodia elata plants of the genus，is a traditional Chinese medicine.There was a number of elements in the gastrodia elata，such as protein，vitamin A，chromium，manganese，iron，cobalt，nickel，copper and tin.It impacts on sedation and hypnosis，anti-depression，anti-epilepsy，blood pressure，anti-thrombosis，anti-aging，anti-oxidation and the improvement of learning and memory and microcirculation.The function of various active substances and active components in the research of the future research directions and application prospects of the research were summarized in this article.

Gastrodia elata；active ingredient；function

TS255.1

A

1002-0306（2016）08-0392-05

10.13386/j.issn1002-0306.2016.08.073

2015－11－24

于雪（1990-），女，硕士研究生，研究方向：食品加工与质量安全控制，E-mail：yuxuedlnu@163.com。

*通讯作者：胡文忠（1959-），男，教授，研究方向：食品加工与质量安全控制，E-mail：hwz@dlnu.edu.cn。

满族医药与特色食品的研发（DC201501020101）。