中药固体制剂吸湿性分析

李 华，李志强，张 晨

(内蒙古自治区包头市蒙医中医医院，内蒙古 包头 014040)

·药学与转化医学·

中药固体制剂吸湿性分析

李 华，李志强，张 晨

(内蒙古自治区包头市蒙医中医医院，内蒙古 包头 014040)

目的：分析中药固体制剂的吸湿性. 方法：将四种中药固体制剂放置在恒温中，改变环境湿度，在相应间隔时间内称重药品，记录药物吸湿后的重量，并计算增重情况，回归分析数据. 结果：经回归分析后得知，在恒定温度、湿度变化的状况下，心脑通胶囊、咳特灵胶囊、胃康灵胶囊、肠胃康胶囊四种中药胶囊吸湿方程和吸湿率比较，出现了明显差异. 结论：描述中药固体制剂吸湿性状况，可通过测定其有关吸湿参数来表征.

吸湿性;相对湿度;中药;固体制剂

0 引言

固体制剂吸湿性主要由药物和辅料的吸湿性引起，且制成药物各剂型后，中药包装、粉碎等方面都可能导致药物吸收[1]. 固体吸湿性主要是由吸湿率和临界相对湿度两个方面组成的，证实固体制剂的吸湿性，需要分别从热力学和动力学两个方面进行说明. 本研究对四种中药制剂的吸湿性进行了探讨，现报道如下.

1 材料和方法

1.1 仪器与试剂 电子分析天平FA 2004由天津计量天平仪器厂生产，电热恒温培养干燥箱由上海博讯仪器设备有限公司提供. 四种中药固体制剂分别为：咳特灵胶囊(国药准字 Z22020926，生产单位：修正药业集团股份有限公司)，胃康灵胶囊(国药准字 Z20063497，生产单位：吉林福康医药生物科技有限公司)，心脑通胶囊(国药准字 Z20025001，生产单位：陕西步长制药有限公司)，肠胃康胶囊(国药准字 Z10980060，生产单位：海口奇力制药股份有限公司).

1.2 方法

1.2.1 水分增加重量百分比的测定 除去四固体中药含量、电平衡分析精度称重1 g的称量瓶，均匀摊开，将称量瓶开盖放在新加入氯化钙的干燥器中，放置一周. 使四种胶囊内容物脱湿[2]. 脱湿7 d后，精密称定四种胶囊内容物，并将其放在25℃恒温干燥器内，使各干燥器湿度有所差异，经过一段时间后，称量药品质量，直至称量结果无变化后停止.

1.2.2 临界相对湿度的测定 采用饱和溶液法，首先绘制吸收水分的吸收曲线，然后将药物放入不同干燥玻璃容器的盐溶液中，保存在恒温干燥箱内，7 d后给予精密称定，计算吸湿百分率，做平衡曲线，拐点做切线，切线焦点对应相对湿度.

1.3 指标判定 吸湿百分率=(吸湿后的试样质量-吸湿前样品质量)/吸湿前样品质量×100%. 吸湿增重率=at2+bt+c. 其中，t为时间，a、b、c分别代表常数.

2 结果

经回归分析后得知，在恒定温度，湿度变化的状况下，咳特灵胶囊、胃康灵胶囊、心脑通胶囊、肠胃康胶囊四种中药胶囊吸湿方程和吸湿速率比较，均出现了明显差异，吸湿方程和吸湿速率方程之间有正比变化关系(表1、2).

表1 相对湿度30%和25 ℃吸湿结果状况

项目吸湿方程R2吸湿速率方程咳特灵胶囊-0．0049t2+0．3725t+0．27590．9637-0．0022t+0．1122胃康灵胶囊-0．0052t2+0．3926t+0．37250．9384-0．1834t+0．3645心脑通胶囊-0．0052t2+0．3926t+0．37250．9384-0．1834t+0．3645肠胃康胶囊-0．0114t2+0．1322t+0．96410．9637-0．0022t+0．1122

表2 相对湿度60%和25 ℃吸湿结果状况

项目吸湿方程R2吸湿速率方程咳特灵胶囊-0．0098t2+0．3725t+4．26730．8956-0．0072t+0．8012胃康灵胶囊-0．0445t2+0．3931t+0．26430．9764-0．0072t+0．4624心脑通胶囊-0．0052t2+0．3926t+0．37250．9168-0．1344t+1．2354肠胃康胶囊-0．0049t2+0．3725t+0．27590．9864-0．1340t+0．8224

3 讨论

临床较为常见的一种中药制剂类型为固体制剂，有数据[3]表明，各药物制剂类型中，约90%为固体制剂. 究其原因，主要在于固体制剂具有良好的稳定性，运输和储藏较为方便，对患者而言，顺应性也较好. 对生产厂家而言，固体制剂的成本低廉. 因此，考虑到药物的成药性，往往争论考量标准是否可为固定制剂. 较普通固体制剂粉、胶囊、颗粒剂、片剂等，一般情况下，固体制剂中口服片剂较多[4-6]. 某些冻干剂和颗粒剂等均存在良好的溶解性，所以也可当作注射剂来使用.

在生产固体制剂的过程中，其流程和工艺往往需要首先将药物原料按照相应标准进行粉碎处理，再制备成各剂型. 若把原料中药颗粒给予压片处理，，则可将其制备为片剂，如直接分装，则为散剂. 如果该药溶出，低温速冻处理，真空干燥，剂型为冻干粉，通常为注射剂.

随着我国医药产业的不断发展，中药也在不断研究新剂型，一直以来，中药给药方式往往为将其煎熬为汤剂[7-8]. 但常存在难闻性味道，患者在用药过程容易产生抵触情绪，且中药汤剂常常无法定量处理药物，对患者来说，缺乏安全性，因此需开发中药新剂型，其首选则为固体制剂. 传统中药固体制剂研发中，常常直接提取天然植物中的活性成分. 同时，开发固体制剂还存在新的缺点，即此方式所开发出来的固体制剂吸湿性较高[9-11]. 本研究结果显示，在恒定温度和湿度变化的状况下，心脑通胶囊、咳特灵胶囊、胃康灵胶囊、肠胃康胶囊四种中药胶囊吸湿方程和吸湿率比较，存在明显差异. 总之，对中药固体制剂吸湿性进行描述，可通过测定其有关吸湿参数来表征.

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2016-09-03;接受日期:2016-09-20

李 华. 本科. 研究方向:中药. E-mail:2911680562@qq.com

2095-6894(2016)10-64-02

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