刺五加活性成分的研究进展

白　雪，胡文忠，*，姜爱丽，李　婧，李晓博（.大连民族学院生命科学学院，辽宁大连6600；.大连理工大学，辽宁大连604）

刺五加活性成分的研究进展

白雪1，胡文忠1，*，姜爱丽1，李婧2，李晓博1
（1.大连民族学院生命科学学院，辽宁大连116600；
2.大连理工大学，辽宁大连116024）

本文对刺五加中苷类、黄酮、多糖等活性成分及功效进行了简述，同时对刺五加主要的活性成分在不同的生长环境、收获时间、取样部位以及提取方法等方面进行对比，阐述这些方面对刺五加活性成分含量的影响，为刺五加未来开发与利用提供了理论依据。

刺五加，活性成分，含量，影响因素

刺五加（Eleutherococcus senticosus）属五加科五加属，是一种传统的药用植物，药学名称为五加皮刺拐棒，在日本历史中被看做药食性珍惜植物［1］，在中国数百年的传承中也一直被看作典型的中草药之一。刺五加属于多年生的落叶灌木，其根、茎、叶、皮、果实均可以入药。近些年的研究发现，刺五加富含多种活性成分且自身毒性弱、副作用小，在全球医学界的应用已得到广泛关注［2］。目前，国内外已经将刺五加与人参类比，应用于临床，治疗脾肾阳虚，体虚乏力，食欲不振，腰膝酸痛，失眠多梦等疾病［3］。如今针对刺五加资源分布、生药鉴定、化学成分、生化药理的研究已日渐成熟，证明其包含多种活性成分，服用后可以“补中，益气，坚筋骨，强意志”，实现多种保健功能，帮助机体提高免疫力、抵抗疲劳、保护中枢神经系统和心脑血管的健康［4］。本文对刺五加中的主要生物活性物质及其影响含量的因素进行综述，旨在为今后研究刺五加化学成分及其药理活性，刺五加药用及食用价值等方面提供依据，为刺五加的进一步开发与利用奠定基础。

1　刺五加的活性成分

1.1刺五加苷

刺五加苷是刺五加中最主要的生物活性成分之一。刺五加中分离出的主要苷类有7种［5］，分别为：胡萝卜苷、紫丁香苷、乙基半乳糖苷、丁香树脂酚单葡萄苷、丁香树脂酚双葡萄苷以及以齐墩果酸为苷元的刺五加苷F和刺五加苷G。这7种苷类在刺五加中的含量比例为8∶30∶10∶12∶4∶2∶1，其中紫丁香苷与丁香树脂酚双葡萄苷是刺五加苷的重要活性成分，丁香树脂酚单葡萄苷与丁香树脂酚双葡萄苷互为异构体［6］。

刺五加苷类物质具有多种活性功能，丁香树脂酚双葡萄苷可以显著提高超氧化物歧化酶以及谷胱甘肽还原酶的活性，帮助人体组织积累细胞色素、谷胱甘肽等活性物质，减少体细胞的氧化凋亡［7］，从而达到抗氧化的功效。紫丁香苷具有降低肝脏中谷草转氨酶和谷丙转氨酶的活性的功效，降低肝损伤中MDA的含量［8］，达到保护肝脏的作用。紫丁香苷和丁香树脂酚双葡萄苷的共同作用则有助于降低心肌耗氧量，抵抗心肌缺血，目前也已经被应用于临床心脏病的治疗领域［9］，其作为刺五加中具有显著疗效的生物活性成分，具有抗压、抗疲劳、抗辐射［10］、抗胃溃疡、阻止神经炎细胞萎缩，保护神经细胞、保护蛋白质，抵抗缺血的功效［11］。刺五加丁香树脂酚单葡萄苷可以抑制NFAT转录因子的活性，抑制其表达，减小器官移植排斥情况的发生，同时起到抗炎的作用［12］。

1.2刺五加多糖

刺五加多糖是从刺五加植物根和根茎中分离得到的一种植物多糖，多糖中大部分是碳水化合物，含量为89.47%，还包含7.45%的糖醛酸和七种单糖［13］。七种单糖分别为鼠李糖、木糖、葡萄糖、甘露糖、阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖醛酸七种单糖，摩尔比［14］为：7.45∶18.63∶25.15∶0.93∶8.35∶2.79∶5.69。刺五加多糖大体分为水溶性多糖和碱溶性多糖两大类［15］，包含5种水溶性多糖及2种碱溶性多糖，其在刺五加中的含量分别占2%～6%和2.3%～5.7%［16］。

刺五加多糖具有较强的抗氧化作用，是一种潜在的天然抗氧化剂，有助于清除机体内活性氧自由基和羟基自由基［17］，可以帮助机体抵抗衰老，加快体能恢复。刺五加多糖在医疗领域也得到了广泛的应用，其对肾上腺引发的高血糖疾病具有显著的疗效，不仅降低血糖指数，同时还能提高肝脏血清中胰岛素的含量和胰腺中的SOD活性［18］，帮助提高胰腺细胞抗自由基损伤的能力，保持胰腺细胞膜结构的完整性，保护胰岛素B细胞。刺五加多糖还可以提高机体的免疫力，促进炎细胞因子的释放，在细胞的增殖周期中，可以使细胞的增长被阻滞于生长期的S期，从而大大减少了细胞的凋亡，起到了对肿瘤的预防作用［19］。刺五加多糖还可以直接作用于肿瘤细胞的细胞膜，干扰肿瘤细胞生长过程中的信号传递，同时激活体内淋巴细胞的活性，诱导肿瘤抑制因子及干扰素的产生，调节巨噬细胞的活性，达到治疗癌症及肿瘤的效果［20］。

1.3刺五加黄酮

刺五加黄酮又被称为刺五加黄酮体，大多数颜色呈黄色，是从刺五加的花朵、叶片和果实中提取的具有生物活性的物质，其在刺五加中的含量高达30%。研究发现构成刺五加黄酮的主要物质是金丝桃苷，其是研究分离得到的首个刺五加中的类黄酮物质［21］，同时在剌五加中也发现槲皮黄素、芸香苷、檞皮苷以及榭黄苷等同属于刺五加黄酮成分的活性物质［22］。

刺五加黄酮具有镇痛安神，解痉及抗衰老的作用［23］，在临床血液治疗方面有着较好的疗效，其可以增加血管中的血液流量，降低心脏心肌的耗氧率，从而起到镇定神经，舒缓压力，提高人体对刺激抵抗力的作用［24］。研究发现刺五加黄酮不仅可以降低血压、减缓心率，还可以增加血管中的血流量，降低心肌缺血的发病率，其还具有止咳化痰、镇咳解毒、促进代谢及组织再生、抗菌、抗病毒、抗过敏等功效，在人类癌症的预防与治疗领域也具有明显的治疗效果。刺五加黄酮可以降低肿瘤细胞的扩散，减缓癌症患者的病痛［25］，同时抑制自发性白血病的发生，降低罹患白血病的几率，其对人体无毒无害，同时降低其他药物诱发肿瘤生成的概率［26］，对人体的健康起到保护作用。

1.4刺五加其他类活性物质

刺五加中含有许多种大量元素（K、Na、Ca）和微量元素（Fe、B、Sr）［27］。除此之外还包含维生素C、维生素E、氨基酸、甾醇、木脂素、三萜类化合物、有机酸、挥发油、异嗪皮啶、生物碱［28］等功能成分。这些活性物质使刺五加具有抗疲劳［29］，补肝肾，提高抵抗力，改善血管动脉硬化［30］，活血化瘀，促进血液循环，预防慢性支气管炎，减少体内蛋白质分解，提高体脂利用率的功效，其还可以治疗下肢萎弱，足跟痛，神经衰弱，气亏缺血，皮肤湿肿，口感舌涩等常见症状［31］。

2　不同条件刺五加活性成分的比较

2.1种植产地

刺五加在世界各地都有分布，主要分布在俄罗斯东部边缘地区、日本的北海道、朝鲜、韩国等地［32］。而在我国黑龙江小兴安岭、吉林、辽宁、河北、山西等地区的分布则较为集中［33］。通过对黑河、抚远、铁力、北安、通河、尚治、穆棱、蛟河、辉南、新宾、凤城几个刺五加种植产地的调查发现，刺五加苷类物质的含量受地域的影响不大，不论是种植坡向还是种植纬度，其含量变化都不明显，但其含量的多少却与种植产地的降水量呈现正相关，在一定范围内，随着种植产地降水量的增加，刺五加苷类物质的含量也有所上升，刺五加的质量也较好。刺五加中的有机酸特别是绿原酸含量则对种植坡向的敏感性不高，但随着种植纬度的增加会呈现边缘效应，种植纬度增大则其含量增加［34］。刺五加中异嗪皮啶的含量则对种植产地的种植坡向较为敏感，种植坡向越偏向正西方，其在刺五加中含量越高。除此之外，有研究对刺五加的密集种植分布区进行刺五加质量的评估，比对发现刺五加的最佳种植地点为黑龙江省北部和辽宁省南部［35］。所以，在挑选刺五加苷类物质入药时，则需要考虑其种植产地的降水量，提取刺五加中的绿原酸等有机酸物质时，则筛选纬度较大种植地区的刺五加作为提取原料，挑选异秦皮啶入药时则采摘陡坡种植产地的刺五加最为合适。

2.2收获时间

刺五加的嫩茎叶、皮、果实中富含多种活性成分，其均可入药，且有较好的疗效。但研究发现，伴随种植时间及收获时间的不同，其内部活性成分的含量也会发生变化。研究表明刺五加中的活性物质若要达到高效入药的要求则采收期应在十月之前较合适［36］，其中微量元素含量在6月5日至6月21日达到最高，苷类物质，特别是紫丁香苷和丁香树脂酚双葡萄苷则在春秋两季最为富集［34］。刺五加中不仅茎叶、皮、果实含有黄酮，其全株都富含黄酮类化合物，且黄酮类化合物的含量随着收获月份的变化而有所改变，以七月时收获得到的刺五加黄酮物质含量最高［37］。研究还发现，刺五加叶片总黄酮在5月中下旬林分郁闭之前含量达到最高，而茎干中的总黄酮则呈现一个峰值变化，在春季较高，夏季降低，而到晚秋时含量最高，但刺五加地下部分总黄酮的含量随季节变化不明显［38］。所以，若要获得优质的刺五加黄酮类物质，则需要在5月中旬挑选其叶片提取，或者在晚秋时节从其茎干中获得。

2.3收获部位

刺五加中的活性物质在刺五加不同部位的含量及分布不同，所以其入药的比重和比例也存在差异。在挑选刺五加作为药材原料的过程中发现，刺五加木脂素类物质多数是以游离的状态存在于刺五加根中［39］，刺五加三萜类化合物、刺五加黄酮类物质则以刺五加叶中含量最高［40］，刺五加总的苷类物质在刺五加根和刺五加茎中的含量也有区别，其分别占干药材重量的0.6%～0.9%和0.6%～1.5%，刺五加丁香树脂酚单葡萄苷主要存在于茎干系统中，在刺五加枝条中的含量最高，可达2.94%，刺五加茎中的紫丁香苷和丁香树脂酚双葡萄苷的含量也比刺五加根部含量高［41］。除此之外，刺五加多糖类物质则与黄酮类物质的分布类似，在刺五加整株都有分布，经测定表明，其在刺五加根部的含量为0.182%，刺五加叶中的含量为1.85%，刺五加果实中的含量为2.23%，可见刺五加多糖在刺五加果实中含量最高，若要制备刺五加多糖类药物制剂，则需要挑选刺五加果实入药［42］。

2.4提取方法

刺五加苷类物质的提取方法有很多种，不同种苷类的提取方法也有所差异，目前常见的一些提取方法有水提法、甲醇提法、乙醇回流提取法和超临界萃取法。通过对刺五加苷类物质，特别是刺五加丁香树脂酚单葡萄苷和丁香树脂酚双葡萄苷的多组提取实验的对比，最终发现，水提法和乙醇提法的提取率最高，效果最佳。具体操作步骤是：原料采用刺五加根或茎粗粉，以10倍量的80%乙醇回流提取3次，每次2 h，或者用水回流提取3次，每次2.5 h，效果最佳，成本低，工艺稳定可行，重现性好，简单易操作，还可以为刺五加的生产实践提供理论依据。超声法提取虽然总的提取率比常规提取率显著提高，含量高达18.59%，但操作较为复杂，不适用于工业化生产［43-44］。刺五加黄酮的提取方法多为室温浸泡法、超声法、高压提取法、索氏提取法、加热回流等方法，通过对提取率的测定结果比对发现，高压提取法提取到的黄酮比率最高，比回流法和超声法分别提高了31%和11%，且提取时间分别只有二者的1/24和1/6［45-46］。可见，在一定范围内适当增加压力有助于提高黄酮物质的提取效率。

3　前景与展望

近年来，刺五加作为传统中药的应用已经越来越广泛，现有研究表明刺五加中的活性成分含量会受到采摘时节、种植地点、提取部位、提取方法的影响，而刺五加活性成分的提取方法，纯化工艺以及活性成分的功能应用方面还需进一步研究，此方面也必将成为刺五加在未来应用过程中的研究重点。

刺五加中的苷类、黄酮类、多糖类物质的结构复杂，化学分子式相近相似，异构体存在较多，倘若对其进行深入的研究，可采用适当的方法改变其化学键的链接方式或链接位置，在一定程度上可以促进新物质的发现与形成，使刺五加在治疗糖尿病，颈椎病，心脏疾病等疾病的现代医学领域中做出更突出的贡献，帮助刺五加饮料，刺五加酒，刺五加保健食品的开发，为未来刺五加相关新产品的开发与应用带来更广阔的前景。

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Research advance on acanthopanax structure and the content of active ingredient

BAI Xue1，HU Wen-zhong1，*，JIANG Ai-li1，LI Jing2，LI Xiao-bo1
（1.College of Life Science，Dalian Nationalities University，Dalian 116600，China；2.Dalian University of Technology，Dalian 116024，China）

In this paper，some research advances on the acanthopanax active ingredients and its functuions had been introduced briefly.While the different growing conditions，harvest time，different parts and different extraction methods that could influence the contents of acanthopanax active ingredients were also compared.It could provide a theoretical basis for the acanthopanax screening and application in future studies.

acanthopanax；active ingredient；content；factors

TS255.1

A

1002-0306（2016）04-0378-04

10.13386/j.issn1002-0306.2016.04.068

2015－05－04

白雪（1992-），女，硕士研究生，研究方向：食品加工与质量安全控制，E-mail：xbbxnzb@163.com。

胡文忠（1959-），男，教授，研究方向：食品加工与质量安全控制，E-mail：hwz@dlnu.edu.cn。

满族医药与特色食品的研发（DC201501020101）。