对左旋氨氯地平药理作用及应用效果的研究
2016-03-08赵丽萍
赵丽萍
(山西省霍州煤电集团总医院药房 山西 霍州 031400)
二氢吡啶类钙通道阻滞剂是临床上治疗高血压、心绞痛及动脉粥样硬化等心血管疾病的常用药。氨氯地平是临床上一种常见的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。此药存在左旋氨氯地平和右旋氨氯地平两种对映体。这两种对映体的生物活性具有显著差异。右旋氨氯地平治疗心血管疾病的效果甚微,而左旋氨氯地平治疗此类疾病的效果则较显著。因此,临床上常使用左旋氨氯地平对高血压、心绞痛及动脉粥样硬化患者进行治疗。本文就左旋氨氯地平的药理作用及应用效果进行了分析,现报告如下:
1 左旋氨氯地平的药理作用
左旋氨氯地平进入人体后,主要作用于外周血管。此药是通过阻滞心血管疾病患者心肌及血管平滑肌细胞外的Ca+进入细胞内来预防其心肌及血管的平滑肌变得松弛[1]。此外,左旋氨氯地平还可以有效地抑制心血管疾病患者交感神经的末梢释放大量的去甲肾上腺素,从而提高其机体甲肾上腺素的水平,降低其血液中儿茶酚胺的含量。由于左旋氨氯地平的分子结构与地尔硫卓的分子结构相似,加之其还能作用于苯胺基噻唑啉的受点,因此,左旋氨氯地平具有与地尔硫卓相似的功效。由于左旋氨氯地平可作用于心血管疾病患者的冠状动脉和肾动脉,其药物起效的速度缓慢,因此可以实现平稳扩张血管的目的。并且,此药对此病患者心脏的传导系统和心肌的收缩能力均不会产生明显的影响。另外,左旋氨氯地平可有效地保护缺血再灌注患者的心脏及肾脏的功能,降低其肾脏的血流量,提高其肾小球的滤过率,从而起到降低其肾血管阻力的作用。研究显示,左旋氨氯地平在降低血压的同时,还能有效地保护靶器官,并为患者修复受损的靶器官[2]。
2 左旋氨氯地平的临床应用效果
2.1 用左旋氨氯地平治疗高血压的临床效果
国内外关于用左旋氨氯地平治疗高血压临床效果的实验和研究有很多。其中,用动物进行相关实验的结果显示,左旋氨氯地平可通过松弛实验动物血管的平滑肌、扩张其动脉来达到降压的目的。有研究指出,用左旋氨氯地平对高血压患者进行治疗的效果好,其药效持续的时间较长,且患者的不良反应少。另有相关研究的结果显示,用左旋氨氯地平和氨氯地平对高血压患者进行治疗的有效率分别为92%、78%。用左旋氨氯地平进行治疗的高血压患者,其临床症状明显减轻,其血清ET(内皮素)的含量显著减少,其血清中NO(一氧化氮)的含量显著增多。易洪刚[2]等人对用苯磺酸左旋氨氯地平治疗原发性高血压的有效性和安全性进行了Meta分析,结果显示,与用吲达帕胺进行治疗的原发性高血压患者相比,用苯磺酸左旋氨氯地平进行治疗的患者其临床效果更理想。另一篇关于用左旋氨氯地平和氨氯地平治疗高血压的研究结果显示,用左旋氨氯地平进行治疗的高血压患者其临床效果、治疗8周后血压下降的幅度、动态血压下降的幅度及药物峰值均明显优于使用氨氯地平进行治疗的患者。此外,研究人员将左旋氨氯地平和硝苯地平的临床效果进行了对照研究,结果显示,这两种药物均可有效地降低高血压患者的血压水平。但是服用左旋氨氯地平进行治疗的患者其在上午服药后的数小时内就可以获得较理想的降压效果。另有研究显示,左旋氨氯地平与阿替洛尔、氢氯噻嗪、维拉帕米等药物治疗高血压的临床效果相似。
2.2 用左旋氨氯地平治疗动脉粥样硬化的临床效果
抗动脉粥样硬化是临床上防治心血管疾病的重要方法。林伟耿[3]对用左旋氨氯地平和氨氯地平治疗动脉粥样硬化的临床效果进行了对比研究,结果显示,这两种药物均可有效地促进动脉粥样硬化患者的内皮细胞释放NO,从而降低其血液中内皮素的水平,舒张其具有内皮依赖性的血管。该研究还指出,左旋氨氯地平可有效地降低轻度动脉粥样硬化患者血清胆固醇的水平。而高胆固醇是导致NO氧化失活的重要原因,因此,左旋氨氯地平可通过降低此病患者血清胆固醇的水平来达到抑制NO合酶活性的目的,从而起到抗动脉粥样硬化的作用。鲁永菊[4]等人的研究显示,左旋氨氯地平可有效地逆转此病患者颈动脉内膜-中膜的厚度(IMT)。IMT是反映动脉粥样硬化患者病情严重程度的特异性指标。因此,临床上可用左旋氨氯地平对血压正常的冠心病患者进行治疗,以防其发生动脉粥样硬化。
2.3 用左旋氨氯地平治疗心绞痛的临床效果
左旋氨氯地平是通过降低心绞痛患者血管的阻力来缓解其冠状动脉痉挛的症状,进而减少其心脏的负荷及对氧的需求,从而达到保护此病患者的心功能,缓解其心绞痛症状的目的。研究人员对用左旋氨氯地平和消心痛片治疗心绞痛的临床效果进行了研究,结果显示,用这两种药物对心绞痛患者进行治疗的有效率分别为87%、77%,使用这两种药物后其硝酸甘油使用量的减少幅度分别为86%、73%,其心绞痛发作频率的降低幅度分别为94%、83%。使用左旋氨氯地平进行治疗的患者其硝酸甘油的使用量、心绞痛的发作频率均明显减少,这说明,用左旋氨氯地平治疗心绞痛的效果优于用消心痛片治疗心绞痛的效果。另一篇进行相关实验[5]的结果显示,用左旋氨氯地平和氨氯地平治疗心绞痛合并高血压的效果相比差异不显著,但使用左旋氨氯地平进行治疗的心绞痛合并高血压患者其发生不良反应的几率明显低于使用氨氯地平进行治疗的患者。
3 对左旋氨氯地平所致不良反应的研究
用左旋氨氯地平进行治疗的高血压、心绞痛及动脉粥样硬化患者易出现浮肿、面部潮红、乏力、头痛、恶心等不良反应,上述不良反应的程度均较轻微,临床上无需对其不良反应进行特殊处理,患者可自行缓解。研究发现,上述不良反应的发生与患者机体吸收左旋氨氯地平的速度有关。此药进入人体后,会被人体缓慢地吸收,其血药浓度波动的范围较小,因此药效更加稳定。与使用其他双氢吡啶类钙离子拮抗剂进行治疗的患者相比,使用左旋氨氯地平进行治疗的患者其发生不良反应的几率较低。研究人员对左旋氨氯地平与氨氯地平导致的不良反应进行了对比分析,结果显示,用左旋氨氯地平进行治疗的老年患者其常见的不良反应为轻度头疼、水肿、头晕。因此,该研究建议临床上在对老年及肝肾功能异常的心血管疾病患者进行治疗时,应慎用此药或减少此药的使用剂量。
4 讨论
左旋氨氯地平具有效果显著、安全性高、药效持久的优点。因为此药具有降低外周血管的阻力、保护血管内膜细胞的功能、预防动脉粥样硬化的发生及降低心肌耗氧量等多种药理作用,所以此药多被用于心血管疾病患者的临床治疗中。但是,此药对老年患者及肝肾功能出现障碍的患者并不适用。因此,如果必须为这两种患者使用左旋氨氯地平进行治疗,医护人员应密切监测其生命体征及肝肾功能,以确保其临床治疗的有效性及安全性。
[1] 户秋生. 苯磺酸左旋氨氯地平联合厄贝沙坦治疗糖尿病高血压100例临床分析[J]. 中国现代医生,2011,23:86-87.
[2] 易洪刚,黄高忠,刘关键. 苯磺酸左旋氨氯地平治疗原发性高血压有效性和安全性的系统评价[J]. 中国循证医学杂志,2008,07:543-550.
[3] 林伟耿. 左旋氨氯地平治疗高血压伴有动脉粥样硬化对血管功能的影响[J]. 中国实用医药,2014,33:113-114.
[4] 鲁永菊,刘先哲,周密,等.左旋氨氯地平对原发性高血压患者颈动脉内2中膜厚度的逆转作用[J]临床心血管病杂志,2007,23(9):649-651.
[5] 刘丹. 左旋氨氯地平与氨氯地平治疗320例高血压合并心绞痛的疗效对比分析[J]. 中国医药指南,2015,04:73-74.