复方左氧氟沙星喷雾剂的制备及其临床应用效果

谭奇爽

复方左氧氟沙星喷雾剂的制备及其临床应用效果

谭奇爽

为探讨复方左氧氟沙星喷雾剂的制备方法,分析其临床应用效果。本文根据相关研究报道,结合临床应用实践,了解复方左氧氟沙星喷雾剂的制备工艺,分析其优势、不足及其临床应用效果。结果显示复方左氧氟沙星喷雾剂的治疗有效率高,能够极大改善患者的临床症状,并在相关报道中得以充分验证。得出在细菌感染性疾病的临床治疗当中,复方左氧氟沙星喷雾剂具有很高的临床应用价值,其制备与开发具有重要的临床意义。

复方左氧氟沙星喷雾剂；制备；临床应用

复方左氧氟沙星喷雾剂主要应用于细菌感染性疾病的临床治疗当中,其充分利用左氧氟沙星的广谱抗菌作用,以喷雾的形式作用于患处,吸收效果好、起效迅速。目前在临床上,细菌感染性疾病通常采用抗炎治疗,但是缺乏特效药,无法根除炎症,进而发展成为慢性疾病,久治不愈且容易反复发作。相对而言,复方左氧氟沙星喷雾剂的疗效颇为显著,可以有效消除炎症来控制病情。本研究围绕复方左氧氟沙星喷雾剂的制备进行研究,探讨其临床应用效果［1］。

1 复方左氧氟沙星喷雾剂的制备

在制备复方左氧氟沙星喷雾剂的过程中,选择PHs-2酸度计、可见紫外检测器作为检测仪器。选择盐酸左氟沙星对照品、盐酸左氧氟沙星原料药、地塞米松磷酸钠原料药和对照品作为制备的材料。参照复方左氧氟沙星的处方进行制备。加入盐酸左氧氟沙星(3.3 g)+10%薄荷醑(50ml)+地塞米松磷酸钠(0.56 g)+羟苯乙酯(0.3 g),同时加入甜菊苷(0.6 g)+冰片(1.5 g)+薄荷脑(1.8 g),并与纯化水进行混合,配置成1000ml的药液。复方左氧氟沙星喷雾剂的制备工艺具体如下：首先向烧杯中倒入纯化水500ml,加热至80℃,将盐酸左氧氟沙星、羟苯乙酯和地塞米松磷酸钠置于烧杯中均匀搅拌,使其完全溶解,再向其加入薄荷醑后,配置成药液,加入适量的纯化水,使药液量保持在1000ml,然后进行药液pH值的检测。检测合格后,将药液分装至喷雾瓶中,20ml/瓶。

2 复方左氧氟沙星喷雾剂的质量检测

2.1 药品的鉴别与检测 复方左氧氟沙星喷雾剂的质量检测主要围绕药品的性状、特征、药液值以及喷雾剂含量等。标准的复方左氧氟沙星喷雾剂的药液呈淡绿色,其液体澄清无浑浊物,并具有薄荷清香。盐酸左氧氟沙星和地塞米松磷酸钠是复方左氧氟沙星喷雾剂的主要药物成分,在药物鉴别当中,根据色谱图,对比盐酸左氧氟沙星供试品溶液和对照品溶液,其主色谱峰的保留时间一致。取药液15ml,向其加入2ml硫酸,溶解地塞米松磷酸钠。经均匀搅拌后静置,溶液呈现红棕色。加入纯化水10ml后,配好的药液当中会析出絮状沉淀物。以上方法主要应用于复方左氧氟沙星喷雾剂中盐酸左氧氟沙星和地塞米松磷酸钠的鉴别当中。复方左氧氟沙星喷雾剂的pH值大约在5.0～7.0左右。参照《中国药典》(2015版)第四部0113气雾剂项下要求,对复方左氧氟沙星喷雾剂中微生物、装置的限量予以限定。

2.2 复方左氧氟沙星喷雾剂含量的测定 色谱条件、标准曲线制备、回收率实验以及药液稳定性检测是复方左氧氟沙星喷雾剂含量测定的主要内容。使用高效液相色谱法进行测定分析,流速1.0ml/min,柱温25℃,以甲醇、磷酸二氢钾以及四丁基溴铵为流动相进行检测分析,检测波长为240 nm,理论塔板数>2000。盐酸左氧氟沙星和地塞米松磷酸钠的色谱峰两峰之间的分离度>1.5,其检测结果符合高效液相色谱法要求。

标准曲线制备过程中,精密称量盐酸左氧氟沙星对照品38.0mg,地塞米松磷酸钠对照品9.8mg,置于容量瓶中,加纯化水定容至100ml,经摇匀后,分别准确量取储备液0.4、0.6、0.8、1.0、1.2ml于5个10ml量瓶当中。加入流动相进行稀释,并定容,再行摇匀。取样20 μl,以峰面积(Y)对溶液浓度(X)绘制标准曲线,分析其线性关系。盐酸左氧氟沙星：Y=1.025×104C-3.974×103；地塞米松磷酸钠：Y=1.371×104C+3.768×104,进而得到盐酸左氧氟沙星与地塞米松磷酸钠两种药物的回归方程相关系数r分别为0.998和0.999,其范围分别在7.6～22.8mg/L和1.95～5.89mg/L之间［2］。

将已知含量的复方左氧氟沙星喷雾剂量取0.5ml作为供试品,在10ml量瓶中同时加入储备液,加入流动相进行稀释定容至刻度。经摇匀后,按照含量测定的色谱条件,测定峰面值,代入到回归方程当中,进而计算溶液的回收率。盐酸左氧氟沙星和地塞米松磷酸钠平均回收率分别为99.82%和96.00%。

分别从3个批次复方左氧氟沙星喷雾剂中抽取样品,放置一段时间后进行观察和检测,参考质量检测标准,考察药液的颜色、pH值、含量,以符合相关要求,保证药液的稳定性。

3 复方左氧氟沙星喷雾剂的临床应用

3.1 复方左氧氟沙星喷雾剂的临床疗效 左氧氟沙星是一种喹诺酮类药物,其抗菌活性较强,对于革兰阴性菌、革兰阳性菌以及支原体和衣原体均具有显著抗菌作用。通过抑制细菌脱氧核糖核酸(DNA)的合成以杀灭细菌。但是使用左氧氟沙星后容易产生不良反应,其药物吸收效果差,进而影响其疗效。复方左氧氟沙星喷雾剂的研制,在很大程度上弥补了传统左氧氟沙星制剂的不足,加入地塞米松磷酸钠,其作为一类肾上腺皮质激素,具有良好的抗炎和免疫抑制作用,配合左氧氟沙星,加入薄荷醑、羟苯乙酯、甜菊苷、冰片以及薄荷脑等成分,制备复方左氧氟沙星喷雾剂。左氧氟沙星与地塞米松磷酸钠配伍的稳定性良好,能够在治疗当中充分发挥其药效［2］。复方左氧氟沙星喷雾剂是将药物以喷雾的形式,直接作用于患处,能够帮助患者更快的吸收,起效迅速,药效显著,在扁桃体炎、急性咽喉炎以及中耳炎等疾病的治疗当中得到了有效的应用［3］。

3.2 复方左氧氟沙星喷雾剂的临床实际应用 复方左氧氟沙星喷雾剂在急性咽喉炎和扁桃体炎治疗当中的应用,将复方左氧氟沙星喷雾剂喷于患者咽喉部位,0.4ml/次(喷2次,0.2ml/次),3～4次/d,喷药后15min内不能饮水,持续治疗3 d。患者的咽喉肿痛、咽部黏膜充血以及异物感等临床症状能够得以缓解和改善,其患者咽部喉壁的淋巴滤泡和扁桃体逐渐缩小至正常大小,进而评价药效,说明复方左氧氟沙星喷雾剂对急性咽喉炎和扁桃体炎治疗效果显著。复方左氧氟沙星喷雾剂在细菌感染性皮肤病当中的应用,将复方左氧氟沙星喷雾剂喷撒于患处皮肤,保证一定的湿润度,0.4ml/次(喷2次,0.2ml/次),4次/d,持续治疗3 d。经治疗后,患者的病灶消退情况和皮肤外形的恢复情况良好［4］。

3.3 相关报道 在周辉等［5］学者的研究中,根据治疗方法的不同,将100例细菌感染性皮肤病患者随机分为治疗组A(52例)和对照组A(48例),其中治疗组A采用复方左氧氟沙星喷雾剂进行治疗,而对照组A则采用外用红霉素软膏进行治疗,持续治疗3～5 d,观察组和对照组患者的治疗有效率分别为100.00%和83.33%,治疗组A的治疗有效率明显高于对照组A,差异具有统计学意义(P<0.05)。另外将104例病毒感染性皮肤病患者随机分为治疗组B(56例)和对照组B(48例),分别选用复方左氧氟沙星喷雾剂和外用阿昔洛韦软膏,两组患者的治疗有效率分别为100.00%和85.42%,治疗组B的治疗有效率明显高于对照组B,差异具有统计学意义(P<0.05)。该结果充分说明了复方左氧氟沙星喷雾剂在细菌、病毒感染性皮肤病的疗效显著。

4 小结

复方左氧氟沙星喷雾剂是治疗细菌感染性疾病的有效制剂,其治疗效果显著,充分利用左氧氟沙星与地塞米松磷酸钠配伍的稳定性,在多种药物的辅助作用下,最大限度的发挥两种药物的作用效果,进而获得理想的治疗效果,改善患者的临床症状［5］。为了在临床上更为广泛的推广复方左氧氟沙星喷雾剂,需要进一步优化其制备工艺,提高药物质量,帮助患者尽快康复。

［1］肖冬,周振华.复方左氧氟沙星喷雾剂的制备及其临床应用效果.当代医学,2011,17(22):81-82.

［2］田强,权菊香,赵桂元.氧氟沙星与左氧氟沙星不良反应个案调查与分析.中国临床药理学杂志,2012,28(8):614-617.

［3］吴健晖.左氧氟沙星与3种药物配伍的稳定性.海南医学院学报,2012,18(4):463-465.

［4］刘世萍,柳玉杰,郭美华,等.复方盐酸左氧氟沙星滴眼液的稳定性试验研究.中国药房,2014(5):444-447.

［5］周辉,王震,杜士明,等.复方左氧氟沙星喷雾剂治疗细菌与病毒感染性皮肤病108例.医药导报,2007,26(2):166-167.

10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2016.19.150

2016-08-25］

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