血塞通的研究现状分析

王海龙++徐波

【摘要】本文通过三七药材、三七总皂苷的研究结果，对血塞通制剂的处方选择、制剂研究及临床应用进行了综述讨论。

【关键词】三七总皂苷；血塞通；心血管疾病

【中图分类号】R97 【文献标志码】A

三七为五加科人参属植物Panax notoginseng （Burk.） F. H. Chen 的干燥根，主要分布于我国云南、广西等地。三七性甘、微苦，具有散瘀止血，消肿定痛之功效，收载于《中国药典》（2010年版）一部。《本草纲目》中称三七为金不换，具有止血散血定痛之功效。民国初年张锡纯所著《医学衷中参西录》称：“三七善化瘀血，又善止血妄行，为血衄要药”。

国内三七制剂主要有三七片、三七总甙片以及血塞通、血栓通等。1999年国家药监局成立后，血塞通软胶囊成为首批按修订后的《中药新药注册办法》审评批准的“有效部位类”新药，血塞通系列产品开始面市。血塞通制剂功能主治为：活血祛瘀，通脉活络，可用于脑路瘀堵，中风偏瘫，心脉瘀阻，脑痹心痛；脑血管病后遗症，冠心病心绞痛属上述症候者。

血塞通处方研究

七十年代中科院昆明植物所等研究机构，对三七所含的皂苷成分进行了系统研究。三七皂苷是一种达玛烷型四环三萜皂苷，目前从三七中分离出的烷型皂体成分已到了60多种[1]，主要分为人参二醇型皂苷，如人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Re、Rd、Rh2等；人参三醇型皂苷，如Rc、Rg1、Rg2、Rh1、R1、R2等；另含有齐墩果酸型皂苷，如人参皂苷Ro、Ri等。

三七皂 （Panax notoginseng saponins，PNS）已入《中国药典》，其功效为活血祛瘀，通脉活络。三七皂具有抗心肌缺血、保护缺血心肌细胞、抑制血管平滑肌增殖、增加心肌营养血流量、抑制血栓形成等作用[2]。

血塞通制剂选择三七总皂苷为有效成分，活性成分集中，易于定量分析。制剂中不同药理作用的多个单体皂苷协同作用，起到了类似中药复方的君臣佐使配伍的效用。

血塞通工艺研究

国内已经批准的血塞通制剂有：软胶囊、硬胶囊、片剂（分散片）、滴丸、注射液（冻干粉针）等，分为口服、注射两个大类。血塞通制剂工艺研究，目前主要集中于三七提取工艺改进和质量标准提升。

提取工艺：三七提取以乙醇为溶媒，使用大孔吸附树脂、离子交换树脂纯化，采用真空浓缩、干燥方式，制备出高纯度的三七总皂苷。根据不同类型的血塞通制剂（口服、注射）需要，三七提取工艺在纯化工序上略有不同。注射用三七总皂苷，在纯化过程中，通常还需要增加活性炭、氧化铝、超滤等除杂工序。

质量标准：自80年代以来，三七总皂苷、血塞通制剂的质量标准不断提升。三七总皂苷原料的含量限度，由原标准规定的60%，提高到目前的75%（口服用）和85%（注射用）。血塞通制剂的质量标准（以血塞通软胶囊为例），其含量测定方法，由采用比色法对三七总皂苷的总量进行测定，发展到使用高效液相色谱法，分别对三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1进行单体成分的定量分析，并规定单体皂苷总量限度。《中国药典》（2010年版）实行后，血塞通制剂的质量标准中，不仅将增加人参皂苷Re、Rd作为含量测定指标，同时还要求对三七总皂苷成分进行指纹图谱分析。

血塞通临床使用

血塞通制剂目前在医疗机构的主要应用科室为心血管内科、神经内科、骨科、老年病科等。血塞通制剂的主要药理作用如下：①增加冠脉流量，改善心肌缺血和心泵功能；②松驰血管平滑肌，使血管扩张且具有降压作用；也有中枢性降压因素；③降低脑耗氧量，改善因缺血、缺氧引起的症状；④抑制血小板聚集；⑤降低三甘油脂、胆固醇、低密度脂蛋白，降低全血粘度；⑥对阻断血管有修补和重建侧枝管网，恢复血液循环的作用；⑦对多种急性渗出性炎症有明显对抗作用；⑧镇静、镇痛作用；⑨增强巨噬细胞的吞噬能力，增强细胞代谢和免疫功能。

根据黄青萍等报导[3]，血塞通注射液临床用于治疗心血管系统疾病，如缺血性脑血管病、脑梗塞、冠心病、高粘滞血症、出血性中风；治疗视网膜中央静脉栓塞及骨科疾病等。近年来，血塞通制剂还用于糖尿病并发症的治疗，如李惠民报导血塞通软胶囊用于糖尿病周围神经病变的治疗[4]。

结论

据国家药监局南方医药经济研究所发布“2011年度中国医药市场发展蓝皮书”数据，血栓通、血塞通注射液分别排名医院心脑血管中成药销售额的第4位、第10位，显示血塞通制剂已经成为国内心血管疾病治疗的一个大类产品。通过对三七药理作用的深入研究，血塞通制剂临床应用范围不断增加。通过三七提取工艺改进，引入指纹图谱控制技术，血塞通制剂质量安全得到了进一步的保证。血塞通制剂未来在国内、国际市场将获得更为广阔的应用空间。

参考文献

[1] 王海静等.人参三七皂苷化学成分及药理作用对比研究[J].人参研究，2008，1：2-11.

[2] 鹿小燕等.三七总皂苷治疗心血管疾病的基础及临床研究概况[J].山东中医药大学学报，2000，24（6）：468-470.

[3] 黄青萍等.血塞通临床应用概况[J].时珍国医国药，2000，11（12）：1143-1144.

[4] 李惠民.血塞通软胶囊治疗糖尿病周围神经病变30例[J].光明中医，2010，25（9）：1619-1620.