跌打巴布剂复合基质的优选研究*

黄小鸥，梁国成，陈舒茵，黄燕琼，韦瑀龙，陈 壮

广西中医药大学附属瑞康医院，广西 南宁 530011

跌打巴布剂复合基质的优选研究*

黄小鸥，梁国成，陈舒茵，黄燕琼，韦瑀龙，陈 壮

广西中医药大学附属瑞康医院，广西 南宁 530011

目的：优选跌打巴布剂的复合型基质，确定适合于跌打巴布剂的最佳成型工艺。方法：以初黏力、持黏力、感官考察为指标，采用单因素基质优选试验设计及正交试验设计法优选卡波姆、聚丙烯酸钠、三氯化铝、明胶、聚乙烯醇、高岭土等基质的配比用量。结果：优选的基质配方卡波姆∶聚丙烯酸钠∶高岭土∶三氯化铝∶酒石酸∶甘油∶丙二醇∶乙醇为0.25∶3∶0.8∶0.25∶0.1∶25∶7∶10；含药成型工艺最佳比例基质∶药物∶薄荷油∶樟脑为2.2∶1∶0.1∶0.1。结论：该成型工艺配方稳定、可行。

跌打巴布剂；基质；优选研究

跌打巴布剂由使用多年、疗效确切的临床经验方跌打膏改进而成，由骨碎补、红花、续断、大黄等中药组成，可活血化瘀、舒筋接骨，主要用于跌打损伤、骨折等。

巴布剂基质通常由黏着剂、交联剂、保湿剂和填充剂等亲水性物质构成，对皮肤具有生物相容性、亲和性、透气性、耐汗性等优良特性，与其他贴膏相比，不易引起过敏，外用优势明显［1-4］。巴布剂中常用的基质为卡波姆、聚丙烯酸钠、明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、甘羟铝、交联聚维酮、铝化合物等。巴布剂中基质的研究是该剂型研究的基础及核心内容，而基质处方中各基质组分的合理配比与混合方法及顺序则为制备良好巴布剂的关键［5-6］。

本研究以初黏力、持黏力、感官考察为指标，着重考察巴布剂的基质种类、用量、混合方法、混合顺序及其黏合剂、交联剂、保湿剂等对跌打巴布剂成型工艺的影响，优选出合适的最佳基质处方，并最终确定最佳的基质与药物比例，优选出最佳的适合于跌打巴布剂的处方成型工艺。

1 仪器与试药

1.1 仪器 AL204型分析天平［梅特勒-托利多仪器(上海)有限公司］；HH-S8型电热恒温水浴箱(北京科伟永兴仪器有限公司)；85-2控温磁力搅拌器(金坛市医疗仪器厂)；涂布器(自制)；初黏力试验装置(自制)、持黏力试验装置(自制)。

1.2 试药 卡波姆(北京市海淀会友精细化工厂)；聚丙烯酸钠(天津市科密欧化学试剂有限公司)；明胶(甘肃明珠胶业有限责任公司)；聚乙烯醇1750(国药集团化学试剂有限公司)；结晶三氯化铝(天津市巴斯夫化工有限公司)；高岭土(上海山蒲化工有限公司)；酒石酸(天津欧博凯化工有限公司)；甘油(浙江遂昌惠康药业有限公司)；1，2-丙二醇(汕头市光华化学厂)；乙醇(国药集团化学试剂有限公司)；纯化水(自制)；药粉、薄荷油及樟脑(自制)。

2 方法与结果

2.1 巴布剂的制备 称取处方量卡波姆，置于适量水中，于60℃下搅拌均匀，静置过夜，充分溶胀，作为Ⅰ相。称取其余处方量黏合剂、交联剂、成膜剂、填充剂及药粉，均匀分散于润湿剂(甘油∶丙二醇∶乙醇)中，静置过夜，作为Ⅱ相，Ⅱ相临用前滴加配制好的处方量薄荷油及樟脑。Ⅰ相+Ⅱ相，涂布于无纺布(10 cm×10 cm)上，待交联完全后，于40℃下干燥4小时，取出，冷却至室温，盖上防黏层，即得。

2.2 考察指标

2.2.1 外观 膏体光洁、色泽一致、表面平整、无颗粒状胶团、无气泡等。满分1分。

2.2.2 初黏力［6］参照《中国药典》2010年版附录Ⅻ E贴膏剂黏附力测定法第一法——斜坡滚球测定，即将不锈钢球从置于倾斜角为30°的倾斜板上的供试品黏性面滚过，供试品裸露黏性面长度为5 cm，据供试品黏性面能够粘住的最大钢球的球号，评价其初黏力大小。本实验以能粘住11号球为5分，其余与之相比计算得分。

2.2.3 持黏力［6］参照《中国药典》2010年版附录Ⅻ E贴膏剂黏附力测定法第二法，将供试品纵向粘贴在紧挨着的实验板和加载板中部，用2 kg的压辊在供试品上来回滚压3次，粘贴后，放置20分钟，固定于试验架，沿供试品垂直方向悬挂一规定质量的砝码，记录供试品滑移直至脱落的时间，本试验60秒不脱落为2分。

2.2.4 皮肤追随行 将供试品贴于手腕背部，用力甩10次，根据膏体黏附于皮肤上的情况评分，本试验满分1分。

2.2.5 残留性 将供试品贴于手臂皮肤2小时，揭起，根据残留在皮肤上的基质进行评分，本试验满分1分。

2.3 基质优选考察试验设计 根据巴布剂制备工艺，按照工艺试验设计表进行，试验安排及结果见表1。

表1 基质优选试验

根据空白巴布剂基质试验优选结果，处方一综合评分最高，故最终选定处方一作为本试验巴布剂基质，即选用基质为卡波姆、聚丙烯酸钠、三氯化铝，甘油、丙二醇、乙醇作为保湿剂。

2.4 正交试验设计 在基质优选的基础上，考察卡波姆、聚丙烯酸钠、三氯化铝、保湿剂(甘油∶丙二醇∶乙醇)不同用量对巴布剂成型工艺的影响，L9(34)试验安排及结果分别见表2—4。

表2 因素水平

表3 试验结果

表4 方差分析结果

由试验结果可知，RA＞RB＞RD＞RC，即影响大小为A＞B＞D＞C，综合分析结果，最终确定基质为A1B2C2D2，即卡波姆0.25 g、聚丙烯酸钠3 g、三氯化铝0.2 g、保湿剂(甘油∶丙二醇∶乙醇)40 mL。2.5 保湿剂比例考察 考察膏体保湿剂用量比例，称取处方量基质和药粉，按制备工艺操作，按照表5中试验设计，考察保湿剂比例对膏体影响。由试验结果可知，保湿剂(甘油∶丙二醇∶乙醇)用量比例为25∶7∶10时，综合评分最高，故采用此比例。见表5。

表5 保湿剂考察试验

2.6 验证试验 依试验优选的最佳基质用量及配比：卡波姆0.25 g、聚丙烯酸钠3 g、高岭土0.8 g、三氯化铝0.2 g、酒石酸0.1 g、保湿剂(甘油∶丙二醇∶乙醇=25∶7∶10)、药粉2 g、薄荷油0.2 mL、樟脑0.2 mL。按“2.1”项工艺制备3批样品，考察验证优选基质工艺试验结果。结果表明，优选出的巴布剂工艺配方稳定、可行。

3 讨论

巴布剂膏体的外观和黏附性是制剂需要解决的核心问题，由于巴布剂膏体黏性大，混合时搅拌过程中极易产生或混入气泡，对膏体成型产生不良影响，因此应在基质混合前，将相互可产生交联的基质分开浸泡，混合时应在各基质产生交联前充分混合均匀，待交联完全后再进行涂布。

保湿剂对制剂膏体影响较大，用量过大则易造成保湿剂渗透裱褙材料，造成成分流失，或使用时造成膏体残留于皮肤；用量少则极易导致膏体水分缺失，或不利于涂布，影响膏体质量。

［1］ 葛新春，徐玉娥，焦正花，等.三黄膏巴布剂的基质配方工艺研究［J］.西部中医药，2014，27(5):22-24.

［2］ 彭新生，缪旭，苏健芬，等.辣椒碱凝胶膏剂基质的处方优化［J］.今日药学，2010，20(9)：12-14.

［3］ 张华，朱晓薇，张徽，等.糙果藤巴布剂基质的处方优选［J］.石河子大学学报：自然科学版，2009，27(1)：62.

［4］ 王昕，顾秀琰，徐玉娥，等.均匀设计法优化三黄巴布剂基质配方［J］.西部中医药，2014，27(3):43-45.

［5］ 刘宣麟，何承辉，邢建国，等.复方没食子酸凝胶膏剂制备工艺优选［J］.中国实验方剂学杂志，2012，18(20)：39-42.

［6］ 刘淑芝，郭春燕，金日显.中药巴布剂研究思路与方法［J］.中国实验方剂学杂志，2007，13(5)：62-64.

［7］ 国家药典委员会.中华人民共和国药典：一部［M］.北京：中国医药科技出版社，2010：附录74-75.

Optimization Study of Compound Matrix for Traumatic Cataplasm

HUANG Xiaoou,LIANG Guocheng,CHEN Shuyin,HUANG Yanqiong,WEI Yulong,CHEN Zhuang
Ruikang Hospital Affiliated to Guangxi University of Chinese Medicine,Nanning 530011,China

Objective:To optimize compound matrix for traumatic cataplasm and confirm the best formation technique for traumatic cataplasm.Methods:With initial bonding strength,endurance bonding strength and appearance inspection as the indexes,the proportion of carbomer,sodium polyacrylate,aluminium trichloride,gelatin, polyvinyl alcohol and kaolin,etc were optimized by adopting single factor matrix optimization trial design and orthogonal design.Results:The optimized matrix prescription contained:carbomer:sodium polyacrylate:kaolin:aluminium trichloride:tartaric acid:glycerine:glycol propylene:ethanol(0.25∶3∶0.8∶0.1∶25∶7∶10);the optimal proportion of formation technique were:matrix:drug:menthene:camphor(2.2∶1∶0.1∶0.1).Conclusion:The formation technique is stable and feasible.

traumatic cataplasm;matrix;optimization study

R283.6

A

1004-6852(2015)11-0020-03

2015-02-27

广西壮族自治区中医药管理局中医药科技专项(编号G ZK Z09-44)。

黄小鸥(1963—)，男，副主任中药师。研究方向：医院药学。