千斤拔属植物化学成分及药理作用的国内外研究进展

乔雪 卓燊 杨子明 秦海洸

豆科Leguminosae千斤拔属Flemingia Roxb．ex Rottl植物约有39种，分布在中国南部及西南部，印度半岛，中南半岛及东南亚一些国家，少数种分布到大洋洲的澳大利亚和热带非洲。中国产16种及1变种，主要分布于云南、广西、贵州、广东、台湾、海南、四川等地［1］。《中国药典》1977年版规定蔓性千斤拔 Flemingia philippmensis Merr．et Rolfe．为正品千斤拔的基源植物［2］。千斤拔属植物大部分可供药用，具有祛风除湿、强筋壮骨、消炎止痛、舒筋活络等功效［3］，在临床上可用于治疗跌打损伤、腰腿痛、乳房疾病、牙痛及妇科病［4］。本文对其近年来国内外化学成分及药理作用研究进展进行了综述，为千斤拔的深入研究和开发利用提供参考。

1 化学成分

千斤拔属植物中大多含有糖类，苷类，黄酮类，鞣质和酚类，氨基酸、多肽和蛋白质，皂苷，甾体，有机酸，生物碱，蒽醌类，挥发油等化合物［5］。

1．1 黄酮类成分

李华等［6-7］从千斤拔根的75%乙醇提取物中分离出7个黄酮类化合物，并鉴定其为:蔓性千斤拔素D、甲基香豌豆苷元、染料木黄酮、dorsmanins N、osajin、eriosematin、lupinifolin。化合物 dorsmanins N、osajin、eriosematin为首次从千斤拔中分离得到，其中化合物dorsmanins N、eriosematin为首次从千斤拔属植物中分离得到。

1．2 挥发性成分

王小庆等［8］利用水蒸气蒸馏法提取蔓性千斤拔挥发油，用气质联用进行测定，结合计算机检索技术对分离的化合物进行结构鉴定，应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量。结果鉴定出A-衣兰烯、异长叶烯、B-石竹烯、卡达烯、金合欢醇异构体。

1．3 香豆素类和甾醇类成分

Eun-Mi AhnD等［9］用现代分离技术从大叶千斤拔中分离出香豆素类成分Medicago和Aureole及甾醇类成分甾醇苷和β-谷甾醇。

李宝强等［10］采用柱色谱及薄层色谱对大叶千斤拔根进行分离纯化，根据其理化性质及波谱数据鉴定化学结构，分离得到豆甾醇-3-β-O-D-吡喃葡萄糖苷(stigmasterol-3-β-O-D-glucoside 7)和豆甾醇(stigmasterol)。

1．4 蒽醌类成分

Varma等［11］利用现代分离技术从大叶千斤拔中分离得到蒽醌类成分中的原花色素类化合物矢车菊苷元(Cyanidine)。

1．5 苷类

李丹毅等［12］从蔓性千斤拔中分离得到6个苷类化合物，分别鉴定为 3，5，7，4'-四羟基-3＇-甲氧基黄酮-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、3'-O-甲基-香豌豆酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、山柰酚-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、印度黄檀苷、芒柄花苷。化合物3，5，7，4'-四羟基-3'-甲氧基黄酮-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷为新的黄酮醇碳苷类化合物，命名为千斤拔苷A，化合物山柰酚-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷为首次从该属植物中分离得到。

李华等［7］利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法对千斤拔根进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构，分离出染料木苷及槐属苷。

1．6 其他类成分

李华等［7］从千斤拔根的75%乙醇提取物中分离出大黄酚、大黄素、大黄素甲醚、咖啡酸二十八烷酯、岛青霉素、单棕榈酸甘油酯、滨蒿内酯、水杨酸、对甲氧基苯丙酸、白桦酸。

孙琳等［13］利用现代方法对蔓性千斤拔根的95%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构，得到:白桦脂酸、flemichapparin C、6，8-d-i(3，3-dimethylallyl)genistein、6，8-dipreny lorobol、4-羟基邻茴香醛。而且化合物白桦脂酸、6，8-d-i(3，3-dimethylallyl)genistein、4-羟基邻茴香醛及化合物flemiechapparin C为首次从该植物中分离得到。

曾春兰等［14］利用气相色谱-质谱-计算机联用技术对大叶千斤拔药材的脂溶性成分进行分析鉴定，经过鉴定，主要成分为脂肪酸类化合物，含量相对高的十八碳二烯酸、十六烷酸含量相对偏高。

李宝强等［10］采用柱色谱及薄层色谱对大叶千斤拔根进行分离纯化，根据其理化性质及波谱数据鉴定化学结构，分离出化合物赛金莲木儿茶精(ouratea-catechin)。

2 药理作用

2．1 抑制酶的活性

Wang Y等［15］发现蔓性千斤拔根的甲醇(95%)提取物具有强大的酪氨酸酶抑制作用。同时指出了六种多酚，二氢查尔酮及具有间苯二酚结构的黄烷酮可抑制酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶的活性。

Wang Y等［16］还发现蔓性千斤拔根的有机提取物异戊烯基异黄酮能够显著抑制细菌神经氨酸酶活性。

2．2 降血脂及对心脑血管的保护作用

付鑫等［17］在研究千斤拔总黄酮对高脂血症大鼠的作用时，发现千斤拔总黄酮能明显降低血中胆固醇、甘油三酯胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇的含量，亦能增加一氧化氮的含量及一氧化氮合酶的活性。

张明秋等［18］对千斤拔黄酮类化合物在抑制血栓形成及其机制进行了实验性探讨，把实验组与对照组血小板聚集率指标进行了对比，两组数据具有显著性差异，表明千斤拔黄酮化合物可以抑制血栓形成，其机制主要为抑制血小板活化和促进纤溶作用。

赵节绪等［19］对急性蛛网膜下腔出血模型的家兔口服千斤拔水煎剂后，观察其脑电及血脑屏障的变化，以评价千斤拔对急性蛛网膜下腔出血的脑组织及血脑屏障的保护作用，结果表明千斤拔水煎剂对急性蛛网膜下腔出血的血脑屏障有明显的保护作用，从而保护了脑细胞。

2．3 抗惊厥，镇痛和抗炎作用

Gahlot K等［20］发现球穗千斤拔根的原油乙醇提取物和乙酸乙酯部分均具有中枢神经系统抑制作用和作为一个潜在的抗惊厥的作用，其产生抗惊厥作用属于非特异性，它可延迟由最大电休克以及戊四唑产生的发作的持续时间。

陈一等［21］采用蔓性千斤拔乙醇提取物对小鼠进行抗扭体反应，在扭体反应中，千斤拔乙醇提取物可以显著抑制小鼠醋酸性扭体、显著提高小鼠在热板法中的痛阈、抑制大鼠白细胞游走，因此具有一定的镇痛作用和抗炎作用。

Ko YJ等［22］研究了细叶千斤拔，大叶千斤拔和菲律宾千斤拔的水提物的乙酸诱导的扭体反应，福尔马林测试和抗炎反应，并探讨细叶千斤拔和大叶千斤拔的抗炎机制。结果表明，细叶千斤拔和大叶千斤拔具有镇痛和抗炎作用。抗炎机制可能通过增加足肿胀小鼠肝脏中谷胱甘肽还原酶及谷胱甘肽过氧化物酶活性，而降低足肿胀小鼠肝脏中MDA的水平和减少了一氧化氮的水平。

2．4 抑制骨质疏松和免疫抑制作用

Hui-Ya Ho等［23］发现口服给药千斤拔可以改善去势大鼠的骨质流失;大叶千斤拔75%乙醇提取物可抑制破骨细胞分化，其活性成分为胡枝子属黄烷酮A。千斤拔可能是一个有效的能够补救治疗骨吸收类疾病的药物，如骨质疏松症。

Li L等［24］发现蔓性千斤拔根的乙酸乙酯提取物中的一些化合物具有强劲的淋巴细胞增殖抑制活性。

2．5 类雌激素和抗雌激素活性作用

日本富山医科药科大学的研究人员在对多种药用植物进行天然雌激素化合物筛选过程中发现，蔓性千斤拔的甲醇提取物对人乳腺癌细胞的增殖以及及酵母双杂交试验中β-半乳糖苷酶的活性诱导均具有显著作用，其中8-(1，1-二甲烯丙基)-染料木黄酮的作用最强。而 5，7，3'，4'-四羟基-6，8-异戊二烯基异黄酮被检测出具有抗雌激素活性的作用，且作用最强［25］。

韦丽君等［26］研究表明，壮药千斤拔饮高剂量组能够使去势大鼠的子宫重量指数明显增加，但子宫内膜并未被增厚;明显使去势大鼠血清E2、IL-2水平升高，去势大鼠血促卵泡生长激素、促黄体生成素的水平降低。所以壮药千斤拔饮对调节免疫内分泌功能有一定的作用，并且能够将子宫的萎缩程度降低，但对子宫内膜影响较小，壮药千斤拔饮不仅疗效可靠，且更为安全。

2．6 保肝及抗氧化、抗疲劳、抗肿瘤作用

Hsieh PC等［27］在研究大叶千斤拔水提物对四氯化碳引起的肝损伤的保护作用时发现，水提取的大黄素和染料木黄酮均可对其起到保护作用，且发现其保肝作用的机制与大叶千斤拔水提物抗氧化作用有关。

周卫华等［28］对昆明小鼠以千斤拔醇提物进行了一系列灌胃，低、中、高剂量千斤拔能显著使小鼠负重游泳的时间增加，并且高剂量千斤拔醇提物能显著的使血清超氧化物歧化酶活性增加、丙二醛的含量降低、谷胱甘肽过氧化物酶活性增强，由此说明千斤拔具有明显的抗疲劳及抗氧化作用。

王娇等［29］利用MTT法对千斤拔干燥根中黄酮类化合物进行了体外抗肿瘤活性的测定，黄酮类化合物均显示出良好的抗肿瘤活性及较强的量效关系。通过体外抗肿瘤活性的研究，发现黄酮类化合物 Eriosematin、染料木黄酮、FlemiphilippininA、Osa-jin 和Lupinalbin A 对MCF-7、Hela、HepG2、B16 细胞均具有较强的抑制增殖活性。

2．7 周围神经损伤保护作用

袁建新等［30］在观察千斤拔、人参茎叶皂苷对周围神经损伤了的Wister大鼠保护作用时发现，千斤拔、人参茎叶皂甙对Wistar大鼠坐骨神经损伤后髓神经有再生的作用，能促进感觉、运动纤维的恢复，以在神经损伤后的第二周表现最明显，且千斤拔优于人参茎叶皂甙。

冯凯等［31］以大鼠坐骨神经损伤为动物模型，用坐骨神经功能指数、电生理、形态计量学等指标来观察中草药千斤拔对周围神经的保护作用，结果显示千斤拔对坐骨神经损伤后的运动功能及感觉神经的恢复具有促进作用，能够促进损伤后的神经再生。

2．8 毒性

饶伟文等［32］用蔓性千斤拔、大叶千斤拔、宽叶千斤拔的水煎液对昆明小白鼠做了急性毒性与药效学比较，急性毒性试验结果表明3种千斤拔均属无毒类中草药。

2．9 其他

祁晓晨等［33］在研究千斤拔对吗啡依赖离体豚鼠回肠戒断性收缩作用时，发现大叶千斤拔水煮液能够抑制纳洛酮引起的吗啡依赖离体豚鼠回肠戒断性收缩作用，它对乙酰胆碱引起的正常离体豚鼠回肠平滑肌收缩亦有抑制作用。

3 结语与展望

近些年来，很多学者千斤拔属植物化学成分及药理作用方面都取得了肯定的成果，综合大部分文献，千斤拔属植物具有抗炎镇痛、抗肝损伤、抗凝血、抗疲劳、促进神经恢复及对一些酶的抑制等作用;其化学成分有黄酮类及挥发性成分等。此属植物的有些化学成分还有很多的开发空间，有些成分其药理作用还未被发现，而有些药理作用的机理尚不明确，这些还有待于日后学者的深入研究。

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