莫西沙星的药理作用与临床应用

胡幼芳

(咸宁市第一人民医院 药剂科，湖北 咸宁 437100)

莫西沙星的药理作用与临床应用

胡幼芳

(咸宁市第一人民医院 药剂科，湖北 咸宁 437100)

莫西沙星是一种新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物，本文对莫西沙星的药理作用特点、药物动力学、临床用药剂量及用法、临床疗效及不良反应等进行了综合讨论。研究结果表明，莫西沙星口服吸收较为完全，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、衣原体、军团菌等均有显著疗效，对呼吸系统感染的治疗效果较好。其不良反应主要包括消化系统和神经系统的轻微不良反应，临床用药安全性较高。

莫西沙星；抗菌；药理；临床；治疗；清除率；氟喹诺酮

莫西沙星(moxifloxacin，MXFX)是一种新型的广谱抗菌药物，自从1999年拜耳公司首次研制后上市以来，由于其治疗效果较好，在临床中得到了广泛的应用[1]。本文对莫西沙星的药理作用及临床应用情况报告如下。

一、莫西沙星的药理作用特点

(一)化学结构

莫西沙星属于新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物，化学名为：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[八氢-6H-吡咯并(3,4-b)吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸，其化学结构是在8位碳原子上引入甲氧基团。这种化学结构既可以增强药物对细胞膜的穿透力，提高对革兰氏阳性菌的作用效力，又可以通过7-位二氮杂环取代基组织细菌对药物的排斥作用，明显的减少喹诺酮类抗菌药物耐药菌株，相对而言临床价值更高。

(二)作用机制

莫西沙星的化学结构不同于其它的氟喹诺酮类抗菌药物，但作用机制与抗菌谱与其它氟喹诺酮类药物相似，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的作用较强，都是通过生成DNA、拓扑异构酶以及氟喹诺酮类药物的络合物，使拓扑异构酶DNA反应的中间体稳定，从而达到杀菌的目的[2]。

(三)药物相互作用及交叉耐药

莫西沙星与华法林、地高辛等药物共同使用时不会对其它药物的治疗效果造成影响。莫西沙星与环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星等其它氟喹诺酮类药物可能存在交叉耐药菌。

二、莫西沙星的药物动力学、用法与剂量

临床中常用的莫西沙星有口服片剂和注射针剂两类。莫西沙星的临床常用剂量一般为400mg，1次/d，生物利用度为92%，血浆半衰期较长(一般为10h左右)，在人体内吸收良好，在口服1-2h后达到药物浓度高峰(最高血清浓度可达3-4mg/L)。其组织分布容积Vss略为21kg，与血浆蛋白的结合率为45%。进入体内的一半的莫西沙星在体内经肝、胆、肾代谢，以葡萄糖醛酸化合物以及磺酸酯轭和物的形式被代谢，在尿液中回收率为20%，大便样品中可回收到25%。当血液或呼吸道组织中铁、锌等金属离子的浓度较高时，莫西沙星的生物利用度会受到抑制，因此在服用含有某些金属阳离子的药物4h后，方能服用本药。

三、莫西沙星的药效

近年来由于抗生素的滥用，细菌耐药性越来越强。常用的四环素和红霉素等抗菌药物已不能起到有效的作用，第三代的头孢菌素以及喹诺酮类药物也存在不同程度的耐药。莫西沙星作为第四代广谱抗菌药，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抑制作用，并且对支原体、衣原体、军团菌等也较有效[3]。莫西沙星对肺炎链球菌的MIC90<0.3mg/L，对金葡菌和流感杆菌的细菌清除率较高，这是与莫西沙星对金葡菌和流感杆菌第一级的拓扑异构酶IV以及DNA螺旋酶突变株的致死率较高有关。同时，莫西沙星对肺炎球菌、肺炎杆菌、产期价摸索装芽孢杆菌等的清除率也可达到90%以上[4]。对克雷伯杆菌、绿脓杆菌的清除率较低。莫西沙星对呼吸系统、泌尿系统、脊髓炎、组织粘膜感染等具有较好的临床疗效，尤其对常见呼吸道感染的疗效较好。有报道称莫西沙星对慢支炎急性发作(AECB)患者的治愈率优于克拉霉素，尤其对流感杆菌的清除率可达到97%。也有学者采用莫西沙星250mg，2次/d治疗急性鼻窦炎，可以显著改善患者症状，对肺炎球菌、流感杆菌、粘膜炎莫拉菌的根除率均在90%以上。莫西沙星口服400mg/次/d，可以使血浆和组织的药物浓度升高，因此对社区获得性肺炎(CAP)的治疗效果显著优于阿莫西林，治愈率可达88.9%[5]。妇女盆腔炎感染是妇科常见的疾病，容易引起异位妊娠，导致女性不孕不育。莫西沙星400mg用于治疗急性盆腔炎，一个疗程为7d，其临床疗效显著优于氧氟沙星，并且患者医疗费用较少，更能够承受[6]。将莫西沙星用于治疗COPD，其临床疗效显著优于头孢曲松钠、阿莫西林、左氧氟沙星等常规药物，尤其适用于慢性支气管炎急性发作期的治疗。但与头孢曲松相比两组患者的细菌清除率差异无统计学意义[7]。莫西沙星用于治疗承认支原体肺炎，可以在治疗后3天内显著降低患者体温，达到控制细菌感染的目的[8]。将莫西沙星用于治疗前列腺炎，总有效率可达88%，可以显著改善患者尿频尿急的症状[9]。有学者对莫西沙星用于鼻窦炎治疗的效果进行了评价，结果发现治疗5-10天后，患者流涕、鼻堵塞、头痛等症状缓解率均在65%以上，治疗总有效率达97.6%[10]。

四、莫西沙星的不良反应

莫西沙星具有较好的用药安全性，其不良反应主要是消化系统不良反应，如恶心、呕吐、轻度肝脏损害等[11]，有患者可出现头晕或皮疹等中枢神经不良反应[12]。尚未见其它系统有明显不良反应，仅有0.85%的患者因不良反应而退出治疗。在服药时要注意避免与抗酸剂共同使用，以降低药物生物利用度。如将莫西沙星与铁剂同时服用，将降低其有效吸收率，AUC可下降40%。有动物实验结果表明，妊娠期服用莫西沙星可能会致畸，并影响幼儿关节发育，因此孕妇和儿童应谨慎使用本药。

总之，莫西沙星疗效确切，用药安全性较高，值得临床上推广使用。

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[6]方姗．口服莫西沙星治疗社区获得性肺炎临床分析[J]．临床肺科杂志，2007，12(9)：1 012．

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[9]张华旦，李云．最酒石酸托特罗定联合莫西沙星治疗慢性前列腺炎的疗效观察[J].广西医学，2007，29(3)：295～396．

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2095-4654(2015)08-0007-02

2015-04-12

R978.1

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