款冬花毒性、活性部位及药理作用的研究进展

张燕

款冬花毒性、活性部位及药理作用的研究进展

张燕

款冬花具有止咳祛痰、止泻、抗肿瘤等药理活性。本文综述了款冬花的肝脏毒性、活性部位、活性成分及药理作用的最新研究进展, 为其更好的开发利用提供科学依据。

款冬花；肝脏毒性；活性部位；活性成分；药理作用

款冬花(Flos Farfarae)为菊科植物款冬Tussilago farfara L.的干燥花蕾［1］, 为止咳方剂中的常用中药。但其含有具有肝脏毒性的吡咯里西啶生物碱［2］, 安全性引起了世界各国的重视。本文对款冬花的毒性、活性部位、活性成分及药理作用的研究进展进行综述。

1 毒性

款冬花含有肝毒性生物碱, 如千里光宁、肾形千里光碱。张燕等［3］探讨了款冬花提取物、总生物碱、非生物碱和克氏千里光碱对小鼠肝脏的毒性作用。发现水提取无肝脏毒性,用药安全；款冬花90%乙醇提取物除血清谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)数值较空白组有所升高外, 其他各指标均与水提取物无差异, 未出现明显肝脏器质性病变；总生物碱存在一定的肝脏毒性, 克氏千里光碱具有明显的肝脏毒性。回连强等［4］报道, 款冬花在体内体外试验均显示出一定的肝脏毒性。

2 活性部位、活性成分的研究进展

凌珊等［5］研究款冬花生品与蜜炙品不同溶媒提取物的镇咳、祛痰作用。发现生品与蜜炙款冬花醇提物镇咳效果显著, 两者水提物也有部分镇咳作用。蜜炙款冬花水提物、生品与蜜炙款冬花乙酸乙酯提取物痰量明显增多。研究表明款冬花镇咳成分极性较大, 易溶于水和乙醇；祛痰成分极性较小, 脂溶性较大。张巧真等［6］研究发现, 款冬花水提物的止咳效果优于乙醇提取物, 水提物中90%醇沉部位效果最好,为止咳的有效部位。

汪玲等［7］研究发现, 灌胃给予大鼠款冬花有效部位时发现血浆中能且仅能检测到绿原酸, 故选择绿原酸作为指标性成分研究绿原酸在大鼠血浆中的变化。药理研究表明, 异绿原酸类化合物, 如二咖啡酰基奎尼酸, 可以解除支气管平滑肌痉挛、缓解喘息症［8］。异绿原酸类化合物可能是款冬花的药效成分, 但很容易水解为绿原酸, 因此血浆中只能检测到绿原酸而不易检测到原形成分。

3 药理作用

3.1 止咳祛痰 款冬花水煎剂4 ml/kg口服, 对犬有显著镇咳作用［9］。煎剂1 g/kg灌胃, 对麻醉猫有轻微祛痰作用［10］。

3.2 对心血管系统的作用

3.2.1 升压 静脉注射款冬花醇提物、醚提物, 均可使麻醉猫血压升高。

3.2.2 抗血小板聚集 Hwang等［11］报道, 款冬素表现出拮抗血小板活化因子受体和阻滞钙通道作用。

3.2.3 血管收缩作用 有研究报道, 对蛙及蟾蜍的下肢及全身灌流, 发现款冬花有血管收缩作用, 对肾血管也有作用［12］。

3.3 对中枢系统的作用

3.3.1 呼吸兴奋 款冬花醇提物、醚提物静注可使麻醉猫、兔等产生显著的呼吸兴奋［13］。

3.3.2 致惊厥 款冬花用于蛙、小白鼠、豚鼠及家兔等动物,均可引起惊厥致死［14］。

3.4 对消化系统的作用 朱自平等［15］报道, 款冬花醇提物5、15 g/kg均可明显减少蓖麻油所致的小鼠腹泻。Borkowski等［16］用离体兔肠证明款冬叶煎剂、醚提取物及蒸馏水剂分别有大小不等的解痉作用。

3.5 其他

3.5.1 抗肿瘤 款冬二醇和山金车二醇对肿瘤促进剂组织多肽抗原(TPA)活化EB病毒早期抗原有抑制作用。山金车二醇对各种人癌细胞系有广泛的细胞毒活性。张秀昌等［17］报道款冬花粗多糖体外可以诱导人白血病k562细胞的凋亡。

3.5.2 抗糖尿病 款冬花甲醇提取物具有抑制麦芽糖酶的活性。经分析该提取物中含有3.4-二咖啡酰基奎宁酸、3.5-二咖啡酰基奎宁酸、4.5-二咖啡酰基奎宁酸以及芦丁［18］。

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10.14163/j.cnki.11-5547/r.2015.35.213

2015-08-10］

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