维药中没食子酸的药理作用研究进展

木艾塔尔·努尔麦麦提 夏木西努尔·艾克拜尔 吐尼沙汗·买提卡斯木

(新疆维吾尔医学专科学校，新疆 和田 848000)

1 没食子酸的性能

没食子酸(Gallic acid，GA)化学名称为3，4，5 - 三羟基苯甲酸，又名五倍子酸，酸。是自然界分布很广的一种有机酸，是一种重要的精细化学品。它以游离状态存在于茶叶等许多植物中，或组成鞣质存在于五倍子、塔拉、没食子等植物中［1］。

2 没食子酸的药理作用研究

2.1 抑瘤作用：PERCHELLET，JP 等［2］用鞣酸、鞣花酸、没食子酸抗肿瘤试验，结果，这些化合物能抑制12 -O -十四酰-佛波醇-13-醋酸(TPA)引起的鸟氨酸脱羧酶作用、过氧化氢物和DNA 合成。Dalla Pellegrina 等［3］发现月见草子的含没食子酸类组分有抗肿瘤作用。这个组分加快人和猫鼠骨髓衍生细胞系的半胱天冬酶依赖途径，抑制人结肠癌CaCo2 细胞和小鼠纤维肉瘤WEHI164 细胞3H -胸苷的结合。用没食子酸预处理老鼠的皮肤，可抑制(二)-7β，8α-二羟基- 9α，10α-环氧-7，8，9，10 -四氢化苯芘的皮肤瘤的早期活性。没食子酸可保护并防止皮肤不受瘤感应，其抑制作用随瘤的潜伏期延长和连续发展情况而变化，并且没食子酸对化学诱发SENCAR 老鼠皮肤瘤有抑瘤作用，能抑制早期和中期皮肤瘤的生长，可作为抑瘤剂，减少化学诱发皮肤癌的危险性［4］。

2.2 抗病毒作用：Kratz，JM 等［5］用没食子酸，戊酸酯对单纯疱疹病毒(HSV)-2 做抗病毒试验，结果，这两个化合物都减少单纯疱疹病毒(HSV)-2 的复制。

Savi，LA 等［6］研究了没食子酸，正烷酯，羟基化合物抗疱疹作用，结果，这些化合物有抗疱疹作用、抗病毒作用，并发现没食子酸丙酯、没食子酸丁酯、没食子酸戊酯对HSV-1(29-R strain)有抑制作用。Kratz，JM 等［7］检查了没食子酸对单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)和人类免疫缺陷病毒(HIV-1)，初步研究表明，没食子对单纯疱疹病毒Ⅰ型复制有很强的抑制作用，并表现有对人类免疫缺陷病毒(HIV -1)抑制作用。毕良武等［8］也发现水解类没食子酸的单体或低聚体可作活性剂，用来防治获得性免疫缺乏综合征(即爱滋病)。郑民实等［9］对没食子酸抗乙型肝炎表面病毒的研究表明，没食子酸具有良好的抗HBsAg/HBeAg 作用，其药效好于乙肝灵、乙肝冲剂、云芝肝泰。日本学者对没食子酸的抗肝癌作用的研究也有报道。

2.3 抗病毒作用：Kang，MS 等［10］通过体外试验发现棓酸甲酯，没食子酸对龋细菌(MIC ＜8mg/ml)、牙周病菌、变形链球菌、金黄色葡萄球菌生、溶血性链球菌、肺炎球菌及革兰氏菌有较强的抗菌作用［11］。

2.4 抗氧化作用：Kerem，Z 等［12］发现没食子酸有抗氧化作用，保护脂肪的氧化。Stupans，Leva 等［13］发现没食子酸抗突变作用，抑制人肝微粒体的雄型羟化酶，细胞色素P450。Krishnaraju，AV 等［14］报道没食子酸对过氧化物、DPPH、羟基序列，并发现比较强的抗氧化作用。

2.5 抗炎作用：没食子酸对蛋清性关节炎、右旋糖苷性关节炎、5-羟色胺性关节炎、甲醛性关节炎有明显的抗炎作用［15］。

2.6 保肝作用：Anand，KK 等［16］检查没食子酸对四氯化碳诱导的肝脏的生理生化变化的影响，以转氨酶和胆红素、过氧化物、药物代谢酶、葡萄糖六磷酸、甘油三酸脂为检查项目，结果发现，没食子酸有保肝。

2.7 保心作用：于艳化等［11］观察了没食子酸对在体大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响，通过大鼠心电图的变化，观察其抗心肌缺血再灌注损伤的作用，从血清MDA 含量、SOD 活性和NO 含量等角度探讨其对心肌缺血再灌注损伤的保护作用。结果表明，没食子酸能明显降低心肌缺血再灌注大鼠的心电图的ST 段(J 点)，降低血清MDA 的含量，提高血清SOD 活性，提示GA 可能通过抑制脂质过氧化过程，提高内源性抗氧化酶活性。可上调Bcl -2 蛋白表达，以保护心肌缺血再灌注损伤。

2.8 其他作用：刘国卿等［15］观察到没食子酸有明显的镇痛作用并对豚鼠离体回肠有兴奋作用。表现为张力升高，收缩辐度增加。张冬英等［17］用没食子酸研究过氧化物酶体增殖激活受体(PPARα 、PPARδ 、PPARγ )作用的影响。结果发现没食子酸对PPARγ 受体有激活作用。Alberto，M.R等［18］发现没食子酸能减少乳酸菌组胺产物。Koide T 等［19］的研究表明，没食子酸具有对导致人畜睡眠障碍的锥虫有杀灭作用。

3 展 望

没食子酸是一种重要的精细化学品，用途十分广泛。具有其独特的生物学特性和多方面的药理活性，具有广阔的开发应用前景。在今后的研究中，应加强对其药理作用，在此基础上，拓宽其研究领域，并对其作用的分子机制进行深入研究，为新药研发奠定基础。

［1］王教玉，张起辉，邓旭明，等.没食子的药理研究进展［J］.时珍国医国药，2007，18(10)：

［2］PERCHELLET，JP;GALI，HU;PERCHELLET，EM，et al.Antitumor - Promoting Activities of Tannic -acid，Ellagic acid and several Gallic acid - derivatives in mouse skin［J］.Plant Polyphenol：Synthesis，Properties，SignificanceI，1992，59：783-801.

［3］Dalla Pellegrina C，Padovani G，Mainente F，et al.Anti -tumour potential of a gallic acid -containing phenolic fraction from Oenothera biennis［J］，Cancer Letters，2005，226(1)：17-25.

［4］最近国外单宁酸、没食子酸应用研究动态［J］.林业科技通讯，1995，2：36.

［5］Kratz JM，Andrighetti-Frohner CR，Leal PC，et al..Evaluation of anti -HSV -2 activity of gallic acid and pentyl gallate［J］.Biologigal ＆ Pharmaceutical Bulletin，2008，31(5)：903-907.

［6］Savi LA，Leal PC，Vieira TO，et al..Evaluation of anti -herpetic and antioxidant activities，and cytotoxic and genotoxic effects of synthetic alkyl - esters of gallic acid［J］.Arzneimittel –Forschung -Drug Research，2005，55(1)：66-75.

［7］Kratz JM，Andrighetti-Frohner CR，Kolling DJ，et al..Anti-HSV -1 and anti -HIV -1 activity of gallic acid and pentyl gallate［J］.Memorias do Instituto Oswaldo Cruz，2008，103(5)：437-442.

［8］毕良武，吴在蒿，陈笳鸿，等.单宁在抗艾滋病研究中的应用［J］.林产化工通讯，1998，(2)：11.

［9］郑民实，等.没食子酸抗HBsAg/HBeAg 的实验研究［J］.实用中医药杂志，1998，14 (1)：5.

［10］Kang MS，Oh JS，Kang IC，et al..Inhibitory effect of methyl gallate and gallic acid on oral bacteria［J］.Journal of Microbiolog，2008，46(6)：744-750.

［11］于艳化，等.没食子酸对大鼠心肌缺血-再灌注损伤的保护作用［J］.吉林大学，2008，9：12.

［12］Stupans Leva，Tan Hai -Wei，Kirlich Amra，et al..Inhibition of CYP3A-mediated oxidation in human hepatic microsomes by the dietary derived complex phenol，gallic acid［J］.J Pharm Pharmacol，2002，54(2)：269-275.

［13］Kerem Z，Chetrit D，Shoseyov O，et al..Protection of lipids from oxidation by epicatechin，trans -resveratrol，and gallic and caffeic acids in intestinal model systems［J］，Journal of Agricultural and Food Chemistry，2006，54(26)：10288 -10293.

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［15］刘国卿，王秋娟，杨宏健，等.野葡萄成分没食子酸的药理研究［J］.南京药学院学报，1983，9：43-47.

［16］Anand KK，Singh B，Saxena AK，et al.3，4，5-trihydroxy benzoic acid(gallic acid)，the hepatoprotective principle in the fruits of Terminalia belerica bioassay guided activity［J］.Pharmacological Research，1997，36(4)：315-321.

［17］张冬英，邵宛芳，刘仲华，等.普洱茶中没食子酸对过氧化物酶体增殖激活受体作用研究［J］.营养学报，2009，31(1)：47-50.

［18］Alberto M.R.，Farias M.E.，Manca de Nadra，M.C.，Effect of Gallic Acid on Histamine production by Resting Cells of Lactobacillus bigardii［J］.Abstracts of the General Meeting of the American Society for Microbiology，2002，102：257-258.

［19］Koide T.没食子酸及其相关化合物的杀锥虫作用［J］.Planta Med.1998，64 (1)：27.