美国FD A批准抗肿瘤药O l apari b上市

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美国FD A批准抗肿瘤药O l apari b上市

美国FD A于2014年12月19日批准阿斯利康（A st razeneca）公司的O l apari b（参考译名：奥拉帕尼，商品名：Lynparza）胶囊上市，作为单药疗法，用于治疗经3种及以上化疗的乳腺癌易感基因（BRCA）突变的晚期卵巢癌患者。

O l apari b为聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶 （包括PA RP1，PA RP2，PA RP3）抑制药，PA RP酶与正常的细胞自动调节有关，如D N A转运、细胞周期调控及D N A修复。在体外O l apari b可选择性抑制肿瘤细胞株增长，且无论是单药或在铂化疗后给药，均可减缓人类肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型的肿瘤生长。在缺乏BRCA的细胞株和小鼠模型中，接受O l apari b治疗可见细胞毒性和抗癌活性增加。体外研究表明，O l apari b诱导的细胞毒性可能抑制 PA RP酶活性，增加 PA RP-D N A复合物形成，导致细胞自动调节破坏及细胞死亡。

O l apari b用于BRCA突变晚期乳腺癌的有效性通过一项单组试验评估。受试者接受O l apari b 1次400 m g，1日 2次，单药治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。试验结果显示，客观缓解率为24%，完全缓解率为2%，部分缓解率为32%，缓解持续时间为 7.9个月，显示 O l apari b有效。

O l apari b最常见的不良反应为贫血、恶心、疲劳（包括无力）、呕吐、腹泻、味觉障碍、消化不良、头痛、食欲减退、鼻咽炎/咽炎/上呼吸道感染、咳嗽、关节 /肌肉骨骼痛、肌痛、背痛、皮炎/皮疹、腹痛/腹部不适。

（来源：ht t p://w w w.fda.gov）