茶叶的药用成分、药理作用及开发应用研究进展

李海琳 成浩 王丽鸳 韦康

摘要 茶叶是我国丰富的天然植物资源。它含有茶多酚、生物碱、茶多糖、维生素类、氨基酸、茶色素、食物纤维素等多种药用成分，具有降血糖、降血压、抗血栓、降血脂、抗动脉粥样硬化、抑菌、提高免疫力、抗肿瘤及抗艾滋病毒等药理作用。茶叶的功能成分药用价值日益清楚，被广泛应用于医药、食品、日用、化工等领域，开发应用前景十分广阔。

关键词 茶叶；药用成分；药理作用；开发应用

中图分类号 S571.1 文献标识码

A 文章编号 0517-6611（2014）31-10833-03

Research Advances in Medicinal Ingredients，Pharmacologic Effects，Development and Application of Tea

LI Hailin，CHENG Hao*，WANG Liyuan et al （National Center for Tea Improvement，Tea Research Institute，Chinese Academy of Agriculture Science，Hangzhou，Zhejiang 310008）

Abstract Tea is the rich natural plant resources in China. Tea polyphenols，alkaloids，tea polysaccharide，vitamins，amino acids，tea pigment，food fiber are the main medicinal ingredients. It has many pharmacological effects，such as antithrombosis，reducing bloodsugar，bloodlipid and pressure depressing，antiatherosclerosis，bacteriostatic，strengthening the bodys immune system，antitumor and antiHIV. The function of tea ingredients medicinal value is increasingly clear，and are widely used in medicine，food，daily，chemical industry and other fields，development and application prospect is very broad.

Key words Tea； Medicinal components； Pharmacological effects； Development and application

茶叶为山茶科植物茶的芽叶，其药用价值历史悠久。早在《神农本草经》记载，久服茶叶能“安心益气，轻身耐老”；唐代陈藏器《本草拾遗》中说：“诸药为各药之药，茶为万药之药”；明代顾元庆《茶谱》中记载：“饮真茶能止渴、消食、除痰、少睡、利尿道、明目益思、除烦、去腻，人固不可一日无茶”^[1]。随着茶叶生物化學研究的不断深入，茶叶的药用成分及药理作用一直吸引国内外学者关注。笔者对近年来研究成果进行综述，为茶叶保健功能的深入挖掘及在药品、功能性食品等领域的开发应用奠定基础。

1 茶叶的药用成分

1.1 茶多酚（Tea polyphenol，TP）

茶多酚是茶叶中多酚类物质的总称，为茶叶干重的18%～36%。它主要是由儿茶素类、花黄素类（黄酮和黄酮醇类）、花色素类（花白素和花青素）及酚酸类化合物组成^[2]。其中，最主要的是以儿茶素为主的黄烷醇类，其含量占多酚类总量的70%～80%，是茶树次生物质代谢的重要成分^[3]，也是茶叶药效的主要活性组分。它们具有防止血管硬化、降血脂、消炎抑菌、防辐射、抗癌、抗突变、抗衰老等多种功效。

1.2 生物碱

茶叶中的生物碱以嘌呤碱为主，而嘌呤碱又以咖啡碱（Caffeine）为主体成分，一般含量为2%～5%，并且含有少量的可可碱、茶碱和黄嘌呤。咖啡碱是一种中枢神经兴奋剂，具有提神、抗疲劳的作用。在一定范围内饮用，对人体具有刺激心脏^[4]、利尿、解毒等生理作用和保健作用，还可以用于治疗神经衰弱和精神抑制状态症，也是配制解热镇痛药品的重要原料^[5]。

1.3 茶多糖（Tea polysaccharides，TPS）

茶叶中的多糖一般为水溶性多糖，含量为0.5%～1.5%，在粗老茶中含量较高，主要为木糖、岩藻糖、葡萄糖、半乳糖等组成的复合多糖^[2]，具有抗凝血^[6]、防辐射、抗肿瘤^[7]和增强人体免疫能力的功效^[8]。茶叶中几种多糖的复合物和茶叶脂质组分中的二苯胺还具有降血糖的功效^[9]。

1.4 维生素类

维生素家族一般分为水溶性和脂溶性两大类，其中水溶性有B族维生素（B1、B2、B6、B11等）、维生素C，脂溶性有维生素A、D、E、K等^[10]。茶叶中含有丰富的维生素类。1924年日本三浦和噪村^[3]最早从茶叶中分离出维生素C，至今在茶叶中已发现的维生素有16种^[11]，不同的维生素含量不同且具有不同的理化性质和生理作用。维生素B5的含量是B族中最高的，约占B族中含量的一半。它可以预防癞皮病等皮肤病。每100 g干茶中约含0.07 mg维生素B1（菸酸），比苹果高6倍，比西瓜高2倍多，比韭菜高1倍多，能维持神经、心脏和消化系统的正常功能。每100 g干茶中约含0.07 mg维生素B2（核黄素），能增进皮肤弹性和视网膜的正常。维生素B11（叶酸）的含量与茶叶干重的质量分数（W）为5×10^-7～7×10^-7。它可以参与人体核苷酸生物合成和脂肪代谢功能。维生素C含量丰富，可以防治坏血病，增加机体抵抗力，促进伤口愈合。维生素E（生育酚）的含量与茶叶干重的质量分数（W）为3×10^-4～8×10^-4。它是一种抗氧化剂，能阻止人体中脂质的过氧化过程，具有抗衰老效应。维生素K能促进肝脏合成凝血素，还能帮助身体产生一种成骨素（又叫血浆骨钙素，Osteocalcin）的蛋白质。

1.5 氨基酸 茶叶中已报道的氨基酸种类有25种，其中茶氨酸含量最高，占氨基酸种类的50%以上。氨基酸是人体所必须的营养成分，和人体健康关系密切，如茶氨酸具有抗肿瘤、保护脑神经细胞和心脑血管、增强记忆力、防治糖尿病、降血压、降血脂、松弛神经、增强机体免疫力等功能^[2]；精氨酸、谷氨酸、天冬氨酸可以降低血氨，治疗肝昏迷；赖氨酸、蛋氨酸能调整或促进脂肪代谢，防止动脉粥样硬化等^[12]。

1.6 茶色素 茶色素是茶鲜叶及成品茶叶中所含有的水溶性色素和脂溶性色素的总称^[2]。它作为一种天然食用色素，具有降低血黏度、双向调节血压血脂、抗动脉粥样硬化、抗脂质过氧化、增强免疫力、改善微循环、抑制实验性肿瘤等药理作用。

1.7 食物纤维素

茶粉的应用能够充分利用茶叶的食物纤维素。食物纤维素被称为第七种营养素，有助于减肥、防治糖尿病、减少对肠道的不良刺激等功效^[2]。

2 茶叶的药理作用

2.1 治疗糖尿病的作用

中国、日本民间常用粗老茶治疗糖尿病。蔡鸿恩^[13]用粗老茶治疗糖尿病，临床观察其有效率达70%，表明粗老茶具有降血糖的作用。吴建芬等^[14]研究了TPS降血糖的机制，通过动物试验发现TPS可以提高机体抗氧化能力，保护胰岛β细胞免受自由基的侵害，起到预防作用，还发现TPS能增强肝脏葡萄糖激酶活性，作用类似胰岛素，改善糖代谢，降低血糖。倪德江等^[15]对绿茶、乌龙茶、红茶的TPS含量、组成、抗氧化及降血糖作用进行了比较研究，发现茶多糖含量以绿茶为最高，其次为乌龙茶和红茶；抗氧化能力以乌龙茶最强，其次为绿茶和红茶。动物试验表明，在低、中、高3种剂量下，各种茶叶TPS都有显著或极显著的降血糖效果。研究还发现，不同产地、品种、加工工藝的茶叶对TPS含量、组成、抗氧化能力和降血糖效果均有显著影响。

2.2 降血压的作用

统计资料表明，无饮茶习惯者高血压的发病率明显高于有饮茶习惯者^[2]。有报道表明，TP具有减慢心率、降血压及增加冠状动脉流量的作用。邵翔等^[16]研究表明，静脉给予大鼠茶多酚30 s后可出现降血压作用，还具有扩张血管作用，同时可使离体心脏收缩力增强，心排血量、冠脉流量增加。这说明TP可以降低外周血管阻力，直接扩张血管，还可以通过促进内皮依赖性松弛因子的形成松弛血管平滑肌，起到降血压的作用。

2.3 抗血栓及抗血脂的作用

王淑如等^[17]研究表明，TPS可以明显地延长血栓形成时间，缩短血栓长度，起到抗血栓的作用。茶叶中提取的黄烷醇对冠心病患者的血小板凝聚有极显著的抑制作用，使得抑聚率降为67.11%（P<0.01），对胆固醇喂饲形成的动脉硬化模型动物的血小板凝聚也有抑制作用。王丁刚等^[18]研究表明，高脂血症大鼠口服茶多糖22. 5 mg/kg×10 d 和45 mg/kg×10 d后，总胆固醇分别下降了12%和17%，甘油三酯分别下降了15%和23%，低密度脂蛋白胆固醇分别下降了6%和29%，高密度脂蛋白胆固醇均增加了26%。

2.4 抗动脉粥样硬化的作用

动脉粥样硬化（Atherosclerosis，AS）的发生与血浆脂质关系密切，运转三酰甘油和胆固醇的血浆脂蛋白代谢失调，导致胆固醇沉积在动脉壁，呈现AS。很多研究已证实，TP可以通过抗氧化、调脂及抗炎等作用抗动脉粥样硬化^[19]。李鸿飞等^[20]通过建立AS兔模型探讨了茶多酚对动脉粥样斑块中IgG、IgM 型免疫复合物、巨噬细胞等因素的免疫调节作用，发现TP能够通过其免疫调节作用抑制 IgG及Mφ在斑块内的表达，并且具有一定的量效关系。

2.5 抑菌的作用

在众多的抗菌试验中，人们发现TP对金黄色葡萄球菌、普通变形杆菌、大肠杆菌、乳酸杆菌、肉毒杆菌、黄色弧菌、霍乱弧菌、副溶血弧菌、蜡状芽胞杆菌、肠炎沙门氏菌、绿脓杆菌、福氏痢疾杆菌、宋氏痢疾杆菌、伤寒杆菌等都具有不同程度的抑制作用和杀伤作用^[21]。TP还可用于龋齿的防治。它对口腔细菌的生长及对颊部上皮细胞的黏附有抑制作用，对很多真菌也有很强的抑制作用。日本岛村忠藤^[22]发现，绿茶和红茶的提取物具有抑制甲、乙型流感病毒的效果。

2.6 提高免疫力的作用

汪东风等^[23]研究发现，TPS中蛋白质与多糖呈紧密结合态，TPS是一种糖蛋白；采用不同方法制备的TPS对AA大鼠引起的脾淋巴细胞转化低下和白细胞介素2 （ IL2）分泌过低均有恢复作用，而对白细胞介素1 （ IL1） 分泌过高则有抑制作用，对正常小鼠机体免疫有增强作用。胡忠泽等^[24]在AA肉鸡的饮水中分别加入0、0.2%和0.4%的TPS，发现它能显著促进肉仔鸡胸腺的生长发育（P<0.05），增加血清中免疫球蛋白lgG的含量（ P<0.05），提高T淋巴细胞数和淋巴细胞转化率（P<0.05），增强白细胞吞噬功能（P<0.05），且TPS还能显著提高肉仔鸡血清中SOD活力、GSHPx活力和CAT活力（P< 0.05），而且能明显降低血清中MDA含量（P<0.05）。还有报道称，粗老茶中提取的TPS可以增强小鼠的免疫功能。

2.7 抗肿瘤的作用

实践证明，TP对多种肿瘤均具有抑制作用，能阻滞细胞周期各个时期的各个进程，作用强度随浓度升高而增强^[25]。有研究报道，长期服用TP可以诱导肝药酶的含量和活性，提高肝脏的解毒能力，从而缩短致癌物质在体内的存留时间，减少DNA加成物的形成及DNA损伤，最终降低肝癌的发生水平，达到防治肝癌的目的^[26]。

2.8 抗艾滋病病毒的作用

绿茶提取物可以抑制HIV逆转录酶的活性。EGCG和ECG是HIV逆转录酶的强抑制剂，其中EGCG的抑制作用比治疗艾滋病首选药叠氮胸苷（AZT）的三磷酸化合物（AZTTP）还要强。动力学研究表明，EGCG是HIV逆转录酶底物脱氧胸苷三磷酸（dTTP）的非竞争性抑制剂，是模板（rA）、（dT）1218的混合型抑制剂。

3 开发应用

随着现代科技的发展和对茶叶研究的不断深入，茶叶具有诸多神奇功效的各种有效成分的提取及开发应用研究已成为当今茶叶研究的新热点。随着新技术的应用，茶叶的有效成分如茶多酚、茶多糖、咖啡碱、茶色素、茶氨酸等均得到进一步的分离与纯化，其药用价值也日益清楚，被广泛应用于医药、食品、日用、化工等领域。

3.1 茶多酚类物质

TP是茶叶中含量最丰富、最具特征性的次生代谢产物，其医药保健研究较广泛。国内外已有许多保健食品或膳食补充剂中添加茶多酚，比如美国、日本和中国都有添加了茶多酚或儿茶素的片剂、胶囊、含片、糕点、油脂等产品^[27]。TP作为抗癌、降脂、抗衰老、抗菌药物已得到临床应用。我国专家已利用TP开发出几种颇有前途的产品：浙江大学郑树教授等发明的新型“肿瘤多药抗药性逆转剂”已经取得国家专利；杨贤强教授等开发的“心脑健胶囊”、大茗堂茗宝天然茶多酚片等产品对心血管伴高纤维蛋白原症及动脉粥样硬化、肿瘤的放化疗所导致的血细胞减少症均有防治作用。此外，TP作为一类广谱天然抑菌剂，对口腔致龋有抑制作用，可作为添加剂生产具有护牙健齿功效的口香糖、口含片等新型食品^[27]。中国农业科学院茶叶研究所已开发出以高含量茶多酚为主要功能成分的茶多酚片产品。

3.2 茶多糖类物质

TPS具有多种药理作用，且原料丰富，开发前景非常广阔。目前，国内外相关新型食品开发主要集中于降糖茶功能性茶飲料等，产品种类相对较少，但因其降血糖等功效显著，仍具有广阔的开发应用前景。2001年，中国农业科学院茶叶研究所开发出第二代调节预防糖尿病的功能食品——“神叶牌”降糖茶。该产品投放市场后深受糖尿病患者的好评^[28]，目前正在对新型食品的开发做进一步探索。

3.3 咖啡碱类物质

在第二次世界大战时茶叶咖啡碱被作为战场上的止痛药而得到应用^[9]。现代科学研究认为，低剂量的咖啡碱有利于人体机能更好地发挥，而高剂量时则对人体产生毒害，因此利用咖啡碱的功效开发新型功能性食品时必须严格控制其中咖啡碱的含量。咖啡碱作为食品添加剂，主要用于可乐型饮料和含咖啡因的饮料^[29]。此外，美国新泽西大学的研究结果证实，咖啡碱与茶多酚对人体的防癌抗癌作用有协同作用^[30]。

3.4 茶色素类物质

茶色素是一种从茶叶中提取的由茶黄素、茶红素、茶褐素三者构成的混合物，前两种为主要功能成分，具有较高的生物活性，已作为健康、高效的天然食用色素，正在逐步取代对人体健康有害的食用合成色素，被广泛应用于食品、医药等领域^[27]。目前，国内外以茶色素为主要功能成分的新型食品有软胶囊、片剂、保健茶、奶茶、功能性茶饮料、口香糖等。中国农业科学院茶叶研究所开发的以高活性茶黄素为主要功能成分的茶黄素片的有效成分、稳定性和毒理等完全符合相关标准。在医药上，茶色素已被应用于防治动脉粥样硬化、防治心脑血管疾病、降血压、降血脂等药物原料。江西绿色集团生产的茶色素胶囊投放市场后，被证明是一种很好的抗心脑血管疾病药物^[31]。随着茶色素药理作用研究的不断深入，主体成分之一的茶黄素类含量的不断提高，开发力度不断加强，其应用领域必将得到进一步的拓展。

3.5 茶氨酸类物质

氨基酸作为茶汤中鲜爽味的主要来源物质，既可用作茶饮料的品质改良剂，缓冲茶多酚的苦涩味和咖啡碱的苦味，改善茶饮料的品质和风味，也可用来制作功能性茶饮料或微型食品等新型休闲食品^[27]。目前，国内外添加茶氨酸的产品有果冻、布丁、口香糖、巧克力、保健茶和各种茶饮料等。中国农业科学院茶叶研究所通过对茶氨酸改善睡眠作用的研究，开发出茶氨酸片产品。另外，在咖啡、可可、啤酒、人参饮品等食品中，L茶氨酸都有改善风味的良好效果，说明L茶氨酸在食品工业中应用前景十分广阔。

4 结语

茶叶是我国的特色经济作物，已经成为全球性的天然饮料，消费量一直呈增长趋势，全球茶叶消费量一直以每年3%～5%的增幅递增。它作为“21世纪的健康使者”已真真切切地来到了人们的生活中。随着对茶多酚、茶多糖、咖啡碱、茶色素和茶氨酸等茶叶功能成分的广泛开发和利用，茶叶深加工必将进一步深化与发展，保健食品、新型食品、化妆品、功能饮料、天然药物、日用、化工、环保等以茶叶功能成分为主的相关产品也将不断涌现，与传统的茶饮料共同推动茶产业的发展。

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