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西药药剂头孢米诺的研究结果分析

2014-08-15薛玉强朱叙德

中国卫生产业 2014年4期
关键词:米诺药理作用头孢

薛玉强 朱叙德

山东省泰安荣军医院药剂科,山东泰安 271000

西药药剂头孢米诺是一种头霉菌素类的药物,相当于第三代头孢,由于头孢米诺具有抗菌谱广、杀菌力强以及适应症多等特点,在临床上用来治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统感染以及扁桃体炎、败血症等[1],而且其不良反应较少,在临床上应用较为广泛,为了临床上更合理的应用,也为了避免不良反应的发生,本文通过对西药药剂头孢米诺的研究结果进行总结分析,现报道如下。

1 头孢米诺的基本概念

西药药剂头孢米诺是头霉素的一种衍生物,也被称为头孢米诺钠、美士灵、氨羧甲氧头孢菌素、CMNX、MT-141、Meicelin 等,其英文名是Cefminox[2]。头孢米诺是由半合成法进行制取的,药理作用相当于第三代的头孢,而其不良反应更少,在临床上被广泛应用。头孢米诺为白色或白色结晶性粉末,常用钠盐,这也是其常被称为头孢米诺钠的原因。另外,头孢米诺可以溶于水,在临床使用更为方便。

2 头孢米诺的药理作用

头孢米诺在其药理作用中具有抗菌谱广、杀菌力强和适应证多等特点,发挥其药理作用的主要原因在于头孢米诺与青霉素结合蛋白具有较强的亲和性,从而使得头孢米诺能更紧密的与青霉素结合蛋白进行结合,来有效的抑制细菌细胞壁的合成;另外,头孢米诺还能与细菌细胞壁上的肽多糖进行结合,进一步抑制了肽多糖与脂蛋白的结合,从而能促进细菌溶解,起到强力杀菌的作用。另外,头孢米诺对革兰阳性菌和革兰阴性均都具有强大的杀菌活性,所以能在短时间内起到强效的作用[3]。因此,头孢米诺抗菌谱范围广,不仅对大肠杆菌、沙雷菌属、变形杆菌等具有强大的杀菌活性,而且对肺炎克雷白杆菌、肠炎沙门菌、脆弱拟杆菌以及流感嗜血杆菌也同样具有强大的杀菌活性,在临床治疗和应用中具有重要的地位。另外,与其他同类药物相对比,头孢米诺的药理作用明显的优于其他药物,而且对于各种细菌所产生的β-内酰胺酶也比较稳定[4]。但是在对厌氧球菌的活性方面,头孢米诺的杀菌作用明显低于头孢西丁。因此,在临床治疗中不能盲目选择药物,要针对不同药物的特点进行合理的应用,才能起到最大的治疗效果。

3 头孢米诺的药动学研究

通过对头孢米诺药物动力学的研究发现,头孢米诺单剂量肌注0.5g,在血浆中血药浓度达到峰值的时间为1.2 h,此时的血药浓度为54~3ng/mL;如果头孢米诺单剂量进行静脉注射0.5 g 或1g,此时血浆中血药浓度即可为最高峰值,此时的血药浓度为50ng/mL 和100ng/mL。无论是肌肉注射还是静脉注射,头孢米诺在患者的体内均可以达到有效浓度以上,中毒浓度以下,均可能起到有效的治疗作用。头孢米诺在人体内分布广泛,其中在人体的腹腔积液、卵巢、痰液、子宫内膜、输卵管、胆汁中均具有较高的浓度,还可以通过脑脊液向乳汁移行。由此可见,头孢米诺可以针对以上人体分布区域的疾病,起到短期高效的治疗。加上头孢米诺的半衰期为2.2~2.7 h,在体内几乎不代谢,主要是通过肾小球滤过和肾小管的分泌作用,并且90%以上通过溶解在尿液中进行排除人体体外,可见头孢米诺对人体的脏器没有损伤,也药物本身在人体不代谢,从而对人体不会产生毒副作用,在临床应用中的安全性较高。

4 头孢米诺与其他药物间的相互作用及其稳定性

经过研究发现,头孢米诺在一定温度,时间和环境下是相对稳定的,而且按照临床用量可以与蒸馏水、转化糖注射液、5 %转化糖注射液、5 %葡萄糖液、10%葡萄糖液、5% 葡萄糖氯化钠注射液、葡萄糖生理盐水、生理盐水、果糖、木糖醇、甘露醇、乳酸钠林格、右旋糖酐、甘油果糖、碳酸氢钠、复方氯化钠、奥硝唑、甲硝唑、左氧氟沙星、替硝唑、培氟沙星、利巴韦林、更昔洛韦、酚磺乙胺、加替沙星、氨甲苯酸、腹膜透析液等进行配伍使用[5]。但是头孢米诺也可以与下列药物发生相互作用,在临床应用中也要慎重。头孢米诺与磷酸吡哆醛、氨茶碱进行配伍使用,会导致药效降低,或者被着色,所以在临床禁止配伍应用。

头孢米诺与呋喃硫胺、硫辛酸、腺苷钴胺、氢化可的松琥珀酸钠等配伍使用会导致其变色,在临床上应该避免配伍使用,如果必须要配伍使用,保证迅速配伍,且配伍之后立即尽快使用。头孢米诺与呋塞米等强效利尿剂配伍使用,会给患者造成肾毒性,副作用大,容易危机患者的生命安全,在临床中禁止配伍使用。头孢米诺可以影响乙醇的代谢,导致人体血液中乙醛的浓度增高,从而危机患者的生命,因此临床上应该特别注意,并密切观察患者的病情变化情况。此外,相应的医护人员应该叮嘱患者在用药期间或者前后禁止喝酒,避免危机患者生命。

5 头孢米诺的用法用量

5.1 头孢米诺的用量

在临床上,头孢米诺主要是采用静脉注射或者是静脉滴注,一般成人每次1g,2 次/d;儿童患者一般是根据其体重的不同而不同,20mg(kg·次),1/d3~4 次。如果患者是细菌血症或者是严重的感染时,成人每天用6g,儿童患者每天用40~80mL/kg,2~4 次/d。如果患者是败血症时,成人患者每天用6g,3~4 次/d。

5.2 头孢米诺的用法

用于静脉滴注的患者:将1g 头孢米诺药物溶于10~200mL的输液中,静脉滴注时间在1~2 h 左右。用于静脉注射的患者:将1g 的头孢米诺药物荣誉20 mL 的注射用水中,缓慢进行静脉注射,待注射完毕后,用5%或者10%的葡萄糖浆或等渗浓度的生理盐水进行稀释溶解。

6 头孢米诺的不良反应和使用注意事项

通过对头孢米诺的相关研究得知,尽管头孢米诺具有显著地临床疗效,但是临床使用不合理也会导致患者出现不良反应,危机患者的生命安全,所以为了确保用药的合理性,对头孢米诺的不良反应要有充分的认识,避免在临床治疗中出现,如果发生了不良反应也要及时的采取措施,避免病情恶化。头孢米诺的不良反应和注意事项主要有以下几点:①过敏;过敏是头孢米诺的主要不良反应之一,在临床应用中是可以进行避免的。一般患者在使用头孢米诺后回出现皮肤发红、瘙痒等症状,如果不及时治疗会危机患者的生命。因此在给患者使用头孢米诺前,一定要进行问诊,做皮试,在进行使用,使用后在30 min 内密切观察患者的情况,如果发生以上的症状,及时的对患者进行急救。②可能会导致患者休克,一般患者会表现为严重出汗、感觉口内有异物、出现耳鸣的症状或者感觉有便意等等。此时应该立即停药,针对患者的休克症状对患者进行急救[6]。③肾功能损伤;头孢米诺会导致蛋白尿、少尿等,还可能导致血尿素氮的升高,血肌酐的增高等,影响患者的肾脏功能,导致肾衰竭。如果患者出现此类的症状,建议患者先停药,慎用或者禁用头孢米诺类的药物,避免肾脏的进一步损伤,导致无法挽回的结果。④消化系统方面的影响;一般患者会表现为恶心、呕吐、食欲不振等临床症状,针对此类患者,医护人员应该随时的统计观察患者的病情,并制定统计监控数据,随时像主治医师汇报,如果病情有所加剧,立即停药,并采取其他的治疗措施。⑤血液系统的影响;头孢米诺对血液系统也有一定的影响,头孢米诺会使患者体内的红细胞、白细胞、血小板、粒细胞等减少,有时会导致嗜酸性粒细胞的增多。针对患者的情况应该定时统计患者的血液数据的变化情况,一旦发生突增或突降的情况,及时报告给医生,采取相应的措施。

通过对西药药剂头孢米诺的研究结果分析得知,头孢米诺在目前临床上被广泛应用,为了使其应用更合理,发挥最佳药理作用,避免不良反应的发生,该项研究值得临床参考。

[1]周慧萍,陈晓艳,陈永春,等.头孢米诺钠的配伍稳定性研究进展[J].海峡药学,2012(11):177-179.

[2]杨立延.关于西药药剂头孢米诺的研究分析[J].求医问药(下半月),2012(12):172-173.

[3]官东秀,冯祚臻,俸小平.头孢米诺的药品不良反应文献分析[J].中国药业,2013(10):81.

[4]蒋云根,朱宁江,付庆华,等.输液中注射用头孢米诺钠的稳定性[J].第四军医大学学报,2005(11):971.

[5]魏宝康.头孢米诺高效液相色谱法含量测定和杂质检测的研究[J].海峡药学,2004(4):70-71.

[6]陈书云,班建平.注射用头孢米诺钠合理用药临床分析[J].中国社区医师(医学专业),2011(11):26.

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