复方聚甲酚磺醛栓剂制备工艺研究

2014-03-27薛志红

赤峰学院学报·自然科学版 2014年3期

关键词：甲酚栓剂时限

薛志红

（安徽新华学院，安徽合肥 230088）

复方聚甲酚磺醛栓剂制备工艺研究

薛志红

（安徽新华学院，安徽合肥 230088）

目的：优选复方聚甲酚磺醛栓剂制备工艺.方法：以硬度、均匀性及融变时限等为指标，采用正交试验法筛选出以聚乙二醇为主要基质的栓剂处方.结果：复方聚甲酚磺醛栓剂制剂工艺的影响因素大小为PEG4000＞甘油＞PEG400，最佳处方组成为PEG4000：PEG400：甘油为2:3:1.5.结论：该栓剂的外形完整光滑，融变时限合格，处方设计合理，制备工艺简单可行.

复方聚甲酚磺醛栓；制备工艺；正交试验

痔疮是指直肠下端黏膜和肛管皮肤下的直肠上、下静脉丛扩张、迂曲而形成的团块.发病率较高，有“十人九痔”之说[1].因此，研究开发疗效确切、副作用小，用于治疗痔疮类疾病的药物具有重要的现实意义.

复方聚甲酚磺醛制剂含有聚甲酚磺醛与盐酸辛可卡因两种活性成分，聚甲酚磺醛中的聚阴离子负电荷和其酸性可以达到止血、消炎,帮助伤口愈合的效果；辛可卡因可以封锁感觉神经的传送达到止痛和止痒的效果，临床用于治疗痔疮疾病[2、3].本文采用正交设计法优选治疗痔疮类疾病的药物复方聚甲酚磺醛栓剂的制备工艺.

1 材料与仪器

1.1 材料

PEG4000（药用级，天津天成制药有限公司），PEG400（药用级，天津天成制药有限公司），甘油（药用级，浙江省诸暨原料药厂），液体石蜡（药用级，西安悦来医药科技有限公司），聚甲酚磺醛（药用级，南京恒生制药厂）、盐酸辛可卡因（自制）、水（自制）.

1.2 仪器

XMTD-204恒温水浴锅（上海梅香仪器有限公司），FA2004电子天平（上海越平科学仪器有限公司），RBY-4溶变时限检查仪（天津市光学仪器厂），栓模（吉首市中诚制药机械厂）.

2 实验方法

2.1 试验方法

根据前期预试验结果，我们确定聚乙二醇4000（A）、聚乙二醇400（B）及甘油（C）的用量为考察因素[4、5]，进行考察.其因素水平表见表1，选择L9（34）正交表进行正交试验[6].

表1 因素水平

按表l安排实验来优化复方聚甲酚磺醛栓的最佳处方组成，采用直观分析和方差分析对试验数据进行综合比较，优化出复方聚甲酚磺醛栓剂处方的最佳组成.

2.2 实验结果

采用综合评分法，评价所制得栓剂的优劣，以外观(Q1)、硬度(Q2)、融变时限(Q3)为评价指标进行综合评分；评分标准为：Q1：外观：外观光滑整洁、色泽均匀、无气泡，得10分或酌情降分；Q2：硬度方面：硬度适宜且在包装和贮存时不变形，得10分或酌情降分；Q3：融变时限：按照中国药典2010年版附录XB项下融变时限检查法[7]测定融变时限30min者为30分;在30～60min者每延长1min，分数相应减少1分，＞60min者为0分.结果见表2.

2.3 方差分析结果

由表2、表3可知，各种因素对复方聚甲酚磺醛栓剂制备工艺的影响次序为PEG4000>甘油>PEG400，实验结果表明最佳实验方案应该为A1C3B3，即PEG4000：PEG400：甘油为2:3:1.5.