地佐辛注射液致依赖性1例

朱华，邵建屏，练慧斌，许建国

江苏省苏北人民医院，扬州 225001

地佐辛注射液致依赖性1例

朱华，邵建屏*，练慧斌，许建国

江苏省苏北人民医院，扬州 225001

地佐辛；止痛；依赖性

1 病例简介

患者，女，79岁，于2013年7月7日，因外伤致右半身多处烫伤，同时伴右大腿下端、右胸部重物砸伤，疼痛难忍，至外院诊断“右股骨下端粉碎性骨折，右肩胛骨骨折、肺挫伤、全身10%三度烧伤”。予抗感染、患肢牵引、止痛、补液、换药等治疗，病情稍好转。患者于7月16日为进一步治疗转来我院。急诊诊断同上。入院时患者食纳睡眠差，大小便正常。查体：体温36.8℃，脉搏78次/分，呼吸频率18次/分，血压97/55 mmHg。既往有慢性支气管炎病史数年；十余年前直肠癌根治术，术后长期乙状结肠腹部造瘘；否认药物、食物过敏史。

患者入院自诉疼痛，医嘱于7月17日开始给予肌肉注射地佐辛注射液5 mg止痛，后患者每日均要求给予地佐辛止痛，直至8月3日出院。医生曾给予双氯芬酸钠利多卡因注射液、地西泮注射液、生理盐水等替代或安慰治疗，均无效。

2 讨论

地佐辛是阿片受体混合激动-拮抗剂，主要激动κ受体，κ受体分布于大脑、脑干和脊髓等，激动κ受体产生脊髓镇痛与轻度的镇静作用，其镇痛强度是派替啶的5～9倍，并且镇痛的同时可以显著减轻术后血液中前列腺素P、白细胞介素-1、白细胞介素-6等炎性介质的水平，消除神经痛觉过敏，从不同的机制上产生止痛效果[1]。由于地佐辛对δ受体无活性，临床无烦躁不安、焦虑等不适感，呼吸抑制及成瘾性的发生率低[2]，因此地佐辛兼有较强的镇痛作用和一定的镇静作用。地佐辛是苯吗啡烷类衍生物，其镇痛作用比吗啡、可待因和镇痛新等更强；对μ受体只有部分激动作用，但不会产生典型的μ受体依赖，有时还可以对抗激动剂的部分效应而表现出部分阻断作用，因而可使胃肠道平滑肌松弛，减少恶心呕吐的发生率，具有较少不良反应[3]。

该患者从入院肌肉注射地佐辛注射液后，每天一次或数次使用，如不予则无法入睡，哭闹不止。医生曾试图给予其他镇痛药物替代或安慰治疗，均无效，出现了明显的地佐辛药物依赖和戒断症状。

到目前为止，国内外文献未见有地佐辛注射液药物依赖性报道。虽然在地佐辛注射液（加罗宁）临床用药手册中己阐述了“猴的催促和自然戒断反应试验表明，地佐辛产生自体依赖性明显低于盐酸吗啡和喷他佐辛，并且目前一些临床试验也证明地佐辛的药物滥用倾向低”。但目前临床使用中出现滥用和过量使用这些药物，应该引起医药人员的关注，使用必须要谨慎。

笔者建议：地佐辛注射液的不良反应列入国家不良反应监测中心的重点监测项目，宜将该品的精神药品二类，提升至精神药品一类、采用红处方每天一次用量，严防该药的依赖性和成瘾性。

[1] 吴新民，岳云，张利萍，等.术后镇痛中地佐辛对吗啡用量的节俭作用和安全性-前瞻性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行分组研究[J].中华麻醉学杂志，2009，27（1）：7.

[2] 安礼俊，张宙新，胡伟，等.地佐辛对瑞芬太尼复合七氟醚麻醉苏醒期躁动的影响[J].南京医科大学学报（自然科学报），2011，31（7）：1036-8.

[3] 王军，王志萍，黄东晓.地佐辛与芬太尼患者自控静脉镇痛的比较[J].实用临床医药杂志，2011，15（5）：109-10.

R969.3

A

1673-7806（2014）03-285-01

朱华，女，副主任药师 E-mail:daitutu990201@163.com

*通讯作者 邵建屏，女，主任药师 E-mail:jpshsh@sina.com

2014-03-03

2014-04-28