合成类固醇类体育违禁药物的分类及危害

钱介庵 刘鸿宇

(中北大学运动医学研究所 山西太原 030051)

合成类固醇(Anabolic steriods)即蛋白同化雄性类固醇(Anabolic androgenic steroids)。是一种合成的结构及生物活性与雄性内源性激素睾酮(Testosterone)相似的化学物质,属于世界反兴奋剂条例中禁用的一类。合成代谢的(Anabolic)表示训练肌肉,雄激素(androgenic)表示加强雄性性征,类固醇(steroids)表示一类药剂。合成类固醇如美曲勃龙、诺龙、美替诺龙、美睾酮、去氢甲睾酮、氟氢甲睾酮、康力龙、康复龙等,世界反兴奋剂联盟2013年出版的违禁物质名单中包括78种。其中,外源性AAS(指人体不能自然生成的物质)有46种,其他具有相似化学结构或相似生物作用的物质;内源性AAS(指人体能自然生成的物质)有27种,以及其他具有相似化学结构或相似生物作用的物质;其他蛋白同化制剂包括但不仅限于5种。AAS按照不同的化学结构和代谢特点来分主要有三类:第一类是可注射用的化合物,来自17β-羟氢氧基睾酮酯化得来的,包括睾酮和丙酸睾酮,其在芳香化酶的作用下,可代谢为雌激素,分解为双氢睾酮。第二类也是可注射的雄性激素,是19-nor-睾酮的派生物,相比于第一类类固醇,第二类类固醇有更长的半衰期和相对较少的雄激素活性。这些化合物,由一个氢原子替代甲基组的C19,其与另外的一个长侧链基的部分相连。第二类AAS包括诺龙等和第一类AAS一样,第二类AAS在芳香化酶的作用下,也可代谢为雌激素,分解为双氢睾酮。第三类AAS是包括在C17烷基化的一类AAS,包括17α-甲基睾丸素、康复龙、美雄酮和康力龙。因为通过肝脏,烷基化阻碍了代谢,所以这一类的AAS口服效果比较快速与活跃,也有部分的潜力芳构化[1]。其中第二类和第三类AAS被青少年和运动员滥用的情况比较常见。

AAS最初被用来治疗男性性腺功能减退,开始拖延的青春期,以及成长的促进。他们被继续用作医用用途,其中包括HIV/AIDS、癌症、慢性病的治疗,例如贫血症、肝和肾衰竭、遗传性血管性水肿。最初合成最大的影响是蛋白质合成和肌肉生长以及男性化的作用。

AAS是在体育界使用频率最高、范围最广的一类兴奋剂。尽管世界反兴奋剂组织已经明确禁止使用AAS并对其潜在的危害进行了警告与通告,但是仍然无法的得到禁止。合成类固醇具有增加蛋白质合成,促进肌肉增长并提高肌肉强度;加快训练后的恢复,增加训练强度和时间,可以明显提高运动员的运动成绩。并在主动或被动减体重时保持肌肉体积的作用外,还具有雄激素的作用。由于类固醇可以增加肌肉的围度、减少体内的脂肪,被越来越多的运动员及健美爱好者滥用。但长期和大量的使用AAS对身体和精神都会造成危害。

AAS的一般生理学危害包括:通过长期的治疗发现,AAS对肝脏、心血管系统、生殖系统和心理状态均有不良影响。AAS对机体脂肪代谢影响的实验很多。血清中高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)减少,是AAS最明显的毒效应。而HDLC的减少,使冠心病的发生率明显增加。AAS对男运动员的影响不仅HDLC明显下降,而且使睾丸萎缩、精子的生成及其功能产生障碍。长期使用AAS使体内促性腺激素减少、前列腺功能紊乱。AAS对女运动员的影响是破坏性的。其主要表现在男性化特征增强、阴蒂增大、体毛增多、月经紊乱等[2]。

AAS的副作用除了其雄激素样作用所致的内分泌紊乱以外,发现慢性超生理剂量服用AAS可降低学习记忆能力[3]、可干扰乳糜微粒清楚而诱发动脉粥样硬化甚至脑梗塞和脑损伤、可致向心性心脏肥大及室壁增厚、降低吗啡的镇痛效应、引发神经精神异常如暴力倾向等。所以,运动员非医疗目的的使用AAS,除了有悖体育道德和奥林匹克精神外,对机体生理功能可产生多方面的损害,已对运动员的健康构成了严重危害,成为竞技体育界一个备受关注的公共卫生问题。

更为严重的是AAS滥用人群扩大,滥用的动机不只局限于追求其蛋白同化效应(提高运动成绩或身体塑性),而有精神依赖的倾向。包括对“奖赏”的追求,这决定了AAS是一种可致依赖的精神活性物质。早在80年代初,AAS滥用即开始由专业运动员扩散到其他人群,如高中学生。美国的调查显示高中生使用AAS的百分比与可卡因和海洛因相当。青少年滥用AAS现象不仅发生在美国,在加拿大、瑞典、英国、德国、澳大利亚、波兰、巴西和南非等国进行的调查报道中,高中年龄段的学生总体AAS滥用率在1%～3%之间[4]。与美国相似,我国运动员和青少年中也存在AAS滥用现象,但是缺少确切的流行病学数据,AAS滥用比例可能低于上述国家。但随着我国商业经济体育的蓬勃发展和人们健身需求的增加,AAS滥用扩大化的风险不容乐观。

不断增加的AAS滥用人群为研究更深层次的滥用动机提供了临床研究对象,在病因学上确认了AAS依赖是中枢神经系统障碍所致。AAS能够影响人类的情绪和状态,生理浓度的雄激素与健康和快乐的感觉呈正相关，与抑郁和焦虑的感觉呈负相关。在AAS大量用药期间,滥用者会产生“被推动着和无法抗拒的”、“感觉我是超人,我就像超人一样行动”“我能征服任何人”等欣快感;长期和大剂量使用AAS易使人产生易激怒、精神错乱、暴力倾向和攻击行为;停药后会出现强迫性用药、抑郁、快感缺失、疲劳、注意力下降、自杀意念等戒断症状等。研究表明,AAS长期滥用者中,30%的人符合精神活性物质依赖诊断标准(DMS-III或DMSIV),可被诊断为AAS依赖[5]。实际上,AAS已成为一类具有滥用潜力的精神活性物质。除此之外,美国NIH国家药物滥用研究所(NIDA)公布的数据显示:采用注射方式的AAS滥用者成为感染HIV/AIDS和肝炎的高危人群。所以,AAS滥用也已演变为一个社会公共卫生问题。

综上所述,在体育运动中,运动员服用合成类固醇不仅违背了竞技运动公平竞争的原则,而且对身心的健康也是一种摧残。所以广大运动员及健美健身者想要提高运动成绩及塑性,不要抱有侥幸心理,要远离AAS,要通过自己的努力达到成功。

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