栀子炮制品研究进展

2013-04-08张利敏侯志飞崔蕾王刚张雪宁

河北医药 2013年19期

张利敏侯志飞崔蕾王刚张雪宁

栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis 的干燥成熟果实。性寒，味苦，归心、肺、三焦经。具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效，用于热病心烦、黄疸尿赤、血淋涩痛、血热吐衄、目赤肿痛、火毒疮疡;外治扭挫伤痛。栀子是中医常用药，有几千年的应用历史。近年不少学者对栀子炮制品进行了深入研究，本文系统整理、归纳栀子炮制品的现代研究概况，为系统开展栀子炮制品的研究提供参考。

1 栀子炮制的历史沿革

因栀子性味苦寒，易损伤脾胃，自古以来即很重视对它的炮制处理［1］。在《本草备要》中有“生用泻火，炒黑止血，姜汗炒止烦呕，内热用仁，表热用皮”的论述［2］。栀子药用古今有生、熟之分，制熟以炒为主，根据炒的程度又有微炒、炒黄、炒焦、炒黑等数种方法。现今沿用有生栀子、炒栀子、焦栀子、栀子炭、酒栀子、姜栀子、盐栀子、栀仁与栀皮分用等［3］。

2 炮制工艺的研究概况

建昌帮是中国南方的古药帮之一和中药炮制的主要流派之一，与樟树帮合称为江西帮，为全国13 个大药帮之一。建昌帮以皮仁分用及焦栀子为特色，而药典则要求整个入药。孙栋梁等［4］就药典法、樟帮法及建昌帮法3 种炮制工艺的不同炮制品的栀子苷进行了定性和定量分析比较，认为建昌帮炮制方法更优。彭红等［5］以小鼠凝血时间、炭药吸附力和色泽度为评价指标，对炮制工艺影响因素进行正交实验，优选出建昌帮法栀子炒炭最佳炮制工艺。唐永红等［6］以微波炉作为炮制设备，采用正交试验法，选择微波火力、加热时间、颗粒大小3 个因素对焦栀子的炮制工艺进行优选试验，研究表明微波法炮制焦栀子的工艺是可行的。张形等［7］以栀子炭的性状、栀子苷和鞣质含量、凝血作用效果为指标，综合评分优选栀子炭的炮制工艺，结果发现炮制温度对实脸结果有显著性影响，为了达到炒炭存性的目的，炒炭温度不能高于200℃。李雨田等［8，9］通过查阅、整理有关姜栀子的文献资料，研究姜栀子炮制情况及现代应用情况，以京尼平苷、藏红花酸糖苷-1 和藏红花酸糖苷-2 含量为指标，采用正交试验法优选姜栀子的炮制工艺。

3 化学物质基础的研究概况

栀子的化学成分研究较充分，主要包括环烯醚萜苷类、二萜类(西红花苷类)、有机酸酯类以及其他类化合物［10］。有学者对栀子炮制后的化学物质基础做了系统研究。陈红［11］从焦栀子中分离得到21 种成分，鉴定了18 个化合物，苏丹Ⅲ等6个化合物为生栀子中没有分到的成分。陈红等［12］考察栀子炮制前后栀子苷、藏红花素、熊果酸的含量变化，发现其含量均随炒制时间延长和炒制温度的升高而递减，藏红花素含量变化比较显著，尤其是炒焦后与生品相比其含量明显降低。盛萍等［13］采用硅胶薄层色谱、红外光谱、紫外光谱的方法探讨栀子炒炭前后化学成分的变化，发现栀子炒炭前后发生了较为复杂的变化，这种变化既有量变又有质变。张村等［14］以HPLC 同时测定栀子常用炮制品中主要的环烯醚萜类成分，随着炒制程度的加重，京尼平苷、京尼平龙胆二糖苷含量呈现下降趋势，生品、炒黄品、炒焦品变化幅度不大，变化程度不一，炒炭品含量下降最为明显。段启等［15］测得10 个产地栀子中生栀子、炒栀子、焦栀子中绿原酸含量随着炮制程度的深入逐渐降低。娄素卉［16］对比栀子不同炮制品的指纹图谱，与生栀子相比炒栀子色谱峰数目没有明显变化，而焦栀子变化明显，化学成分减少，主要成分含量明显降低。栀子果皮和籽仁中所含主要成分相似，但各组分含量相差较大。曹玉娜等［17］采用气相色谱-质谱联用仪研究栀子在炒黄、炒焦和炒炭后脂溶性成分的变化，发现栀子不同程度炒制后检测到8 个新产生的成分;同时8 个酸类、酯类成分检测不到或含量降低;各成分相对百分含量发生了不同变化。李雨田等［18］采用水蒸气蒸馏法提取栀子、生姜、姜栀子中的挥发油，利用GC-MS 进行鉴定分析，研究发现栀子姜制后挥发油成分在含量和组成上均发生了明显变化。刘怡等［19］采用变换波长RP-HPLC 法对10 个不同产地的栀子、不同药用部位(栀子果实、栀子皮、栀子仁)中有效成分栀子苷、西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ的含量进行比较，为栀子皮、栀子仁分别使用提供了科学依据。

4 药理作用的研究概况

张学兰等［20］研究发现栀子生品解热作用最强，炒黄、炒焦品仍有较好的解热作用，但较生品明显降低，而炒炭、姜制品则较差，与目前临床常用生栀子治疗温热病高热症候的用药经验相吻合。栀子炒焦品及高温烘制品的水煎液则具有较好的凝血作用［21］。朱江［22］对栀子及炮制品的抗炎镇痛作用进行了研究，结果表明生品及各种炮制品均有一定的镇静、抗惊厥作用，可明显延长异戊巴比妥钠对小鼠的睡眠时间。李文等［23］采用抗炎、镇静、凝血及化学性肝损伤等指标，对炮制前后变化明显的组分50%和95%乙醇洗脱部位进行药效学比较研究，发现生栀子、焦栀子两个洗脱部位抗炎作用较好，对镇静和肝损伤作用不明显。焦栀子95%部位凝血作用明显，有较好的止血功效。蔡丽蓉［24］从传统中医理论和现代药理研究两方面探讨栀子及焦栀子的药理特性，观察其对各类血证的临床疗效，结果发现焦栀子作为止血药，治疗鼻衄、咳血、尿血等血证有较好的治疗效果，远期疗效可靠。盛萍等［25］对栀子炭按不同提取方法、不同溶剂极性提取，以小鼠的止血时间为筛选指标研究栀子炭止血作用活性部位，发现正丁醇部位、水部位、乙酸乙酯部位为栀子炭止血作用的主要活性部位。

5 质量评价的研究现状

《中国药典》(2010 版)对栀子及其炮制品炒栀子、焦栀子采用薄层色谱法进行鉴别，采用高效液相色谱法以栀子苷作为量化指标测定含量。陈红等［26］建立栀子不同炮制品HPLC 指纹图谱分析方法，适用于栀子饮片的分析、鉴别和质量控制。张学兰等［27］采用薄层色谱法，对焦栀子中的西红花酸和栀子苷进行鉴别，用高效液相色谱法测定焦栀子中西红花酸和栀子苷的含量，方法简便、准确，可用于焦栀子的质量控制。

现有研究仍未能完全阐明栀子炮制品发挥药效作用的物质基础，栀子炮制品的研究应以传统经验和现代科技手段相结合，深入系统地开展栀子炮制前后化学物质和药理作用的研究，规范其炮制工艺，制定科学合理的质量评价标准。

1 张学兰，程合丽，李慧芬.栀子炮制的历史沿革研究.中成药，2005，27:1281-1283.

2 汪昂主编.本草备要.第1 版.天津:天津科学技术出版社，1993.129.

3 赵淑杰，梁大哲，马双成.栀子炮制历史沿革及炮制现状的研究.中国中药杂志，1994，19:1191.

4 孙栋梁，倪小兰，龚千峰，等.栀子不同炮制品的比较研究.江西中医学院学报，2004，16:38-40.

5 彭红，付建武，黄丽芸.建昌帮法焦栀子炮制工艺研究.中华中医药学刊，2010，28:940-941.

6 唐永红，陈锡琨.微波炮制焦栀子的正交试验研究.广西中医学院学报，2006，9:79-80.

7 张形，马玮芸，陶建生，等.多指标综合评分法优选栀子炭炮制工艺.中国药师，2007，10:322-324.

8 李雨田，肖永庆，张村，等.姜栀子炮制研究概况.中国实验方剂学杂志，2011，17:292-295.

9 李雨田，肖永庆，张村，等.姜栀子炮制工艺的实验研究.中国实验方剂学杂志，2011，17:40-42.

10 杨全军，范明松，孙兆林，等.栀子化学成分、药理作用及体内过程研究进展.中国现代中药，2010，12:7-12.

11 陈红.栀子炒制过程中有效成分变化规律研究.中国中医科学院中药研究所博士学位论文，2007.