根据药效动力学特征合理使用抗菌药

臧德年 王 伟

（江苏省宿迁市宿豫区来龙镇畜牧兽医站223851）

根据药效动力学特征合理使用抗菌药

臧德年 王 伟

（江苏省宿迁市宿豫区来龙镇畜牧兽医站223851）

抗菌药物的使用使多种禽类疾病得以控制，但随着抗菌药物的广泛应用，细菌产生耐药性的情况越来越严重。为了最大限度地发挥药物的抗菌作用，减少细菌耐药性的产生，临床如果依据抗菌药物的药效动力学特征制定最佳的给药方案，既可提高疗效，又可减少药物的用量，减少耐药性的产生。

药效动力学反映的是在相应药代动力学条件下，抗菌药物抑制或杀灭细菌的生物学效应，与临床疗效关系密切。根据药效动力学特征，抗菌药可分为时间依赖性抗菌药物和浓度依赖性抗菌药物。

1 时间依赖性抗菌药物

杀菌作用主要取决于血药浓度高于MIC(最小抑菌浓度)的时间。而峰的浓度并不重要。当血药浓度超过对致病菌的MIC以后，其抑菌作用并不随浓度的升高而显著增强，而是与抗菌药物血药浓度超过MIC的时间密切相关。这类抗菌药PAE(抗菌后效应)很短或没有PAE。属这类的抗菌药主要包括：（1）青霉素及半合成青霉素：常用如青霉素钾、青霉素钠、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林和氯唑西林等；（2）头孢菌素类：如头孢噻呋、头孢喹肟等；（3）单胺类：如氨曲南；（4）碳青霉烯类：如亚胺培南；（5）万古霉素类；（6）部分大环内酯类：如红霉素类；（7）林可霉素类。根据这类药物的药效动力学特征，该类抗菌药最佳的给药方案是小剂量均匀分次给药，甚至持续给药。一般2h内血药浓度高于MIC的时间维持在50%以上抑菌效果较好。

2 浓度依赖性抗菌药物

抗菌活性随着抗菌药物的浓度升高而增强，具有明显的浓度依赖性，当血药峰浓度大于致病菌MIC的8～10倍时抗菌活性最强。这类药物血药峰浓度越高，对致病菌的杀伤力越强，杀伤速度越快，并有较显著的PAE。因此，该类抗菌药的最佳给药方案是较大剂量较少次数给药。这类抗菌药物有：（1）氨基糖苷类：常用庆大霉素、卡那霉素；（2）喹诺酮类：如诺氟沙星、恩诺沙星、环丙沙星和甲磺酸培氟沙星等。比如卡那霉素，采用1次/d给予足够剂量药的方案更合理，能明显提高血药峰值浓度，从而提高疗效。但应注意1次/d的给药方案还要考虑高剂量下药物毒副作用对不同动物机体的影响。

S859.79+6

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1007-1733(2013)06-0085-02

2013–08–21）