中国药物化学杂志2013 年 第23 卷 第1 期～第6 期( 总111 ～116 期) 总目次

研究论文

含查尔酮结构N-取代饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性研究…………………………………………………………………………邢肖兰，刘婷婷，宋明霞，李亚茹，张 雨，李 燕，李花淑，郑昌吉，朴虎日(1) ( 1 )………………………………………………………

6-取代亚甲肼基-2，4-双吗啉嘧啶及三嗪类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究 曹云云，朱五福，祝 妍，郭 飞，鲁向冉，宫 平(1) ( 8 )……

新型含嘧啶环吲唑衍生物的合成及初步生物活性研究 张晓凯，刘登科，刘冰妮，刘 默，王平保(1) ( 1 5)…………………………………

新型喹诺酮类化合物的设计合成与生物活性研究 高佳娣，方 成，汤雁波，肖志艳(1) ( 2 1)…………………………………………………

利伐沙班的合成工艺改进 杨银萍，王红波，马庆文(1) ( 2 6)……………………………………………………………………………………

抗痴呆药物CPI-1189 的合成工艺改进 赵金会，王亚楼，魏 臻(1) ( 3 0)………………………………………………………………………

头霉素关键中间体7-MAC 的合成方法改进 陈兴贺，蔡娟娟，王 博，付德才(1) ( 3 2)………………………………………………………

受体酪氨酸激酶抑制剂linifanib 的合成 王志锋，李 亮，周辛波，郑志兵，李 松(1) ( 3 6)……………………………………………………

癫痫病治疗药托吡酯中两个杂质的合成 王恩鹏，臧 皓，孙道磊，李晓东(1) ( 3 9)……………………………………………………………

一种β，γ-不饱和醛的合成及其光化学反应研究 杨一坤，马满玲(1) ( 4 2)……………………………………………………………………

黄花三宝木枝条的化学成分研究 马珊珊，梅文莉，曾艳波，刘寿柏，董文化，姜 北，戴好富(1) ( 4 7)………………………………………

凋亡抑制蛋白抑制剂的设计合成与抗肿瘤活性评价 顾 为，王 鑫，李玉蕾，李 斐，苏瑞斌，聂爱华(2) ( 8 1)………………………………

伊马替尼类似物的合成及抑制K562 细胞生长活性 昌 盛，殷世亮，徐莉英，景永奎，董金华(2) ( 9 2)………………………………………

2，3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物的设计、合成及抗真菌活性研究 ………………………………………………………梁 振，孙寰宇，李传玲，韩晓丹，宋培鲁，苏 昕，郭 春(2) ( 9 9)……………………………………………………………………………

抗肿瘤药奥沙利铂的合成工艺改进 王庆琨，普绍平，彭 娟，刘凉萌，廖云星，晋 杰(2) (106)………………………………………………

抗肿瘤药pomalidomide 的合成工艺改进 吴 刚，岑均达(2) (108)………………………………………………………………………………

组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂pitolisant 的合成 曲 畅，梁 闯，吕英翔，杨桂秋，宫 平(2) (111)…………………………………………

热带灵芝的化学成分研究 胡丽丽，马青云，黄圣卓，戴好富，郭志凯，郭建春，赵友兴(2) (115)………………………………………………

仙人掌化学成分的分离与鉴定 吴琼，华会明，李占林(2) (120)………………………………………………………………………………

β-榄香烯氨基酸衍生物的合成及抗肿瘤活性 徐莉英，张兴忠，杜惠莲，陶淑娟，王宪明，陈 光，董金华(3) (169)…………………………

茚酮氨基甲酸酯衍生物的设计合成及其对乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究 颜世雷，罗宗化，黎星术(3) (177)………………………………

新型PI3K 抑制剂邻苯二甲酰亚胺及其衍生物的设计合成与抗肿瘤活性 张文娟，罗 浩，周 孟，卢陆飞，武 锋，李 锐(3) (181)…………

脂蛋白酶A2抑制剂darapladib 的合成工艺研究 陈现民，匡春香(3) (187)……………………………………………………………………

依则替米贝的合成工艺改进 宋 帅，李 晔，李文泽，赵冬梅(3) (190)…………………………………………………………………………

奥氮平原料药中相关杂质的合成及结构鉴定 李 玲，赵世明，张 丹，罗振福(3) (194)………………………………………………………

α-氨基酰胺衍生物的不对称合成 郭文彦，姚 远，陈晓娟，陈建新(3) (197)……………………………………………………………………

计算化学指导普萘洛尔类似物的合成研究 贾 壮，刘 通，王志强，沙 宇，孙铁民(3) (203)……………………………………………………

益母草黄酮类成分的分离与鉴定 邓 屾，王 涛，吴春华，瞿 璐，韩立峰，张 祎(3) (209)………………………………………………………

山楂叶中芳香族化合物的分离和鉴定 周晨晨，刘春婷，黄肖霄，武 洁，李玲芝，李殿明，宋少江(3) (213)…………………………………

吲哚脲类化合物的设计合成及其体外抗肿瘤活性研究 邵现奇，唐 克，李 鹏，李 燕，林紫云，尹大力，陈晓光，黄海洪(4) (253)…………

苯乙烯基萘类化合物的合成及其CYP1B1 酶抑制活性研究 呼达古拉，崔家华，张 旭，李绍顺(4) (262)……………………………………

对羟基苯乙酮衍生物的合成及其调节血脂活性研究 于振鹏，张 瑱，刘 石，谭相端，王国平，刘全海，魏宝康(4) (271)……………………

2-取代-9-苄基嘌呤-6-酮衍生物的合成、磷酸二酯酶-2 抑制活性以及分子对接研究(英文稿)……………………………………赵新筠，陈 喜，杨光富，湛昌国(4) (277)……………………………………………………………………………………………………

埃索美拉唑钠的合成 宋伟国，张祥敏，张晓攀，徐文方(4) (286)………………………………………………………………………………

对甲苯磺酸索拉非尼的合成 陈欢生，梁 俊，陈 宇(4) (289)……………………………………………………………………………………

盐酸维拉唑酮的合成工艺改进 马彦琴，张 波，张桂森(4) (292)………………………………………………………………………………

盐酸沙格雷酯合成工艺改进 范石虎(4) (295)……………………………………………………………………………………………………

MGCD0103 的合成工艺改进 徐 明，赵砚瑾，钱鹏宇，王永珍，李艳阳，谢 宁，李庶心(4) (297)………………………………………………

天然产物曼宋酮E 和F 的合成工艺改进 黄志鸿，李春燕，李 丁，黄志纾，黄世亮，古练权(4) (300)…………………………………………

酒饼簕枝叶中的化学成分及其抗菌活性 杨吟宇，左文健，曾艳波，梅文莉，戴好富(4) (305)…………………………………………………

角果木内生真菌的代谢产物研究 靳鹏飞，戴好富，左文健，曾艳波，郭志凯，梅文莉(4) (309)………………………………………………

芳香环并咪唑环类凋亡抑制蛋白抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性评价 王 鑫，李玉蕾，宫泽辉，顾 为，聂爱华(5) (341)………………

4-氨基嘧啶取代的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性 段晓男，虞 斌，吴 迪，张 烨，翟 鑫(5) (353)………………………

4-苯磺酰氧基-苯并口恶唑酮衍生物的合成及其抗炎镇痛作用 …………………………马文华，唐 莉，梁泰刚，班树荣，李青山(5) (358)

一锅法合成新型吲哚-色胺酮类化合物 …………………………………………………叶文杰，颜金武，谭嘉恒，古练权，黄志纾(5) (363)

脱氢诺龙醋酸酯的合成工艺研究 ………………………………………………饶志威，左文果，陈登辉，钟大猷，黄红林，李宗桃(5) (368)

富马酸替诺福韦酯的合成工艺改进(英文稿) ……………………………………………………马 帅，魏 玮，贾景雨，曹胜华(5) (372)

拉肖皂苷元新合成路线研究 ………………………………………………………………左文果，饶志威，陈登辉，钟大猷，李宗桃(5) (377)

依来曲普坦的合成工艺改进 …………………………………………………………………………杨叶伟，张 萍，王尊元，沈正荣(5) (381)

阿哌沙班的合成工艺研究 ……………………………………………………………………………陶海燕，米 斌，郭国贤，宫 平(5) (385)

硝酸依柏康唑的合成工艺改进 ……………………………………………………………………………刘金平，焦淑清，杨明波(5) (390)

美托洛尔有关物质E 和J 的合成 ………………………………………………………………………………陈欢生，陈 宇，袁 利(5) (393)

文冠果种皮化学成分的分离与鉴定 ……………………………………………………王 颖，潘 英，邢亚超，汤迎湛，李 宁，姜 生(5) (397)

雌激素受体α36 亚型配体结合区的结构模建、优化及验证 ………………………………………王 东，金宏威，刘振明，张亮仁(6) (425)

咪唑-［1，2-b］哒嗪类mTOR 抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究 …………………………翁怡然，高善云，杨振军，张亮仁，张礼和(6) (435)

苯并噻嗪酮类GSK-3β 非ATP 竞争型抑制剂的设计、合成与生物活性评价 ………………鹿文博，张 鹏，黄 科，楚 勇，叶德泳(6) (444)

β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 ……………………………王敬敬，张美慧，夏明钰，徐莉英，董金华(6) (453)

2，5-二亚苄基环戊酮衍生物的合成及抑制K562 细胞生长活性 ………………………………………梁 琳，刘 红，马 娟，董金华(6) (461)

N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物的合成 …………………………………贾心语，苗 娜，马丽娟，钱 宇，巴俊杰，程卯生(6) (467)

氟比洛芬有关物质的合成 …………………………………………………………………杨红光，王庆河，王亚丽，马文希，程卯生(6) (473)

PARP 抑制剂veliparib 的合成工艺改进 ……………………………………………………吕天翔，王凌霄，王晓奎，胡 春，周辛波(6) (476)

益母草化学成分的分离与结构鉴定II …………………………………………………张 祎，邓 屾，李晓霞，陈 玥，韩立峰，王 涛(6) (480)

研究简报

利用猪脱氧胆酸合成细胞核肝X 受体激动剂 ………………………………………………………刘旭东，姚文清，柯翰中，宋 青(1) ( 5 1)

17-肟基雄甾烷类化合物的合成及抗肿瘤活性研究 ……………………………………林啟福，张晓佳，崔建国，甘春芳，黄燕敏(2) (127)

综 述

二芳基胺类HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展 ………………………………………………………刘 涛，展 鹏，刘新泳(1) ( 5 5)

拓扑异构酶Ⅰ抑制剂类抗癌药物的研究进展 ……………………………………………………侯宝龙，王翠玲，刘建利，王学军(1) ( 6 3)

基于分子片段药物发现技术的β-分泌酶抑制剂研究进展 ……………………………………………………………顾 为，聂爱华(2) (131)

靶向于流感病毒神经氨酸酶新位点的抑制剂研究进展 ………………………………………………………蒋 鑫，展 鹏，刘新泳(2) (141)

DNA 和组蛋白表观遗传修饰与糖尿病和肥胖的关系以及小分子抑制剂的研究进展………………………………………………

…………………………………………………………………………………张鑫磊，刘雪英，张生勇，孔祥谦，叶 飞，罗 成(2) (148)

口恶唑烷酮类抗菌药物研究进展 ………………………………………………………………………王吕鸣，刘 敏，沈思思，沙 宇(3) (218)

叶酸受体介导的小分子抗肿瘤药物研究进展 ………………………………………………………………付利强，丁 实，杨玉社(3) (226)

利用计算化学方法确定手性化合物立体构型研究进展 ……………………………………………………………王重娟，王立波(3) (235)

抗丙型肝炎病毒药物作用靶标和小分子抑制剂研究进展 …………………………………………………朱仕平，张万年，盛春泉(4) (312)

选择性HDAC 抑制剂的研究进展 …………………………………………………………………张振沛，李德海，顾谦群，栾业鹏(4) (321)

脂肪酸结合蛋白4 小分子抑制剂研究进展 …………………………………………………………刘 璐，张鸣鸣，李英霞，孟艳秋(5) (400)

抗艾滋病药物设计新策略:多靶点及多价态结合配体 ………………………………………………展 鹏，李 潇，康东伟，刘新泳(5) (406)

达泊西汀的合成方法研究进展 ………………………………………………………………蒋强华，许永翔，杨 阳，穆海萍，万 嵘(5) (417)

抗肿瘤新靶点USP7 及其抑制剂的研究进展 ………………………………………………………………宋洁梅，温小安，孙宏斌(6) (486)

以乙肝病毒核衣壳为靶标的二氢嘧啶类化合物及其作用机制研究进展 …………………………………杨秀岩，赵国明，李 松(6) (493)

小分子PIM 激酶抑制剂的研究进展 ………………………………………………郑小洲，金晓磊，栾升霖，盛志成，刘 丹，赵临襄(6) (499)

合成路线图解

达芦那韦合成路线图解 …………………………………………………………………………………………刘 鸿，展 鹏，刘新泳(1) ( 7 2)

Romidepsin 合成路线图解 ……………………………………………………………………………江余祺，张 剑，李晓杨，徐文方(2) (157)

沙格列汀合成路线图解 …………………………………………………………………………………………………杨 照，王志祥(3) (243)

盐酸芬戈莫德合成路线图解 ……………………………………………………………………………………………于 刚，张庆文(4) (331)

罗氟司特合成路线图解 ………………………………………………………………………………刘文峥，王国成，刘博文，张 宇(6) (506)

新药信息

阿地溴铵(75);Prepopik(76);Carfilzomib(77);利那洛肽(78);恩杂鲁胺(79);Perampanel(80);伯舒替尼(Bosutinib)(161);特立氟胺(Teriflunomide)(162);C-11 胆碱(Choline C-11)(163);Regorafenib(164);高三尖杉酯碱(Omacetaxine mepesuccinate)(165);托法替尼柠檬酸盐(Tofacitinib)(166);Cometriq(168);Ponatinib hydrochloride(247);帕瑞肽双天冬氨酸盐(248);替度鲁肽(249);洛美他派甲磺酸盐(250);阿哌沙班(251);Bedaquiline(252);阿格列汀(Alogliptin)(337);米泊美生钠(Mipomersen sodium)(338);泊马度胺(Pomalidomide)(339);奥培米芬(Ospemifene)(340);Technetium99mTc tilmanocept(422);钆特酸葡甲胺(Gadoterate meglumine)(423);富马酸二甲酯(Dimethyl fumarate)(424);Breo Ellipta(510);镭223 二氯化物(Radium Ra 223 dichloride)(511);达拉菲尼(Dabrafenib)(512)