尼莫地平的药理作用及临床应用

2013-02-01李孟张晓华

中国实用医药 2013年19期

李孟张晓华

尼莫地平的药理作用及临床应用

李孟张晓华

尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂，其化学名称为： 1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。药理特性是选择性扩张脑血管，而无盗血现象，在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸，过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛。尼莫地平口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%。尼莫地平临床主要用于脑血管疾病，如蛛网膜下腔出血、脑供血不足、脑血管痉挛、脑卒中和偏头痛等。其不良反应表现在血液系统、心血管系统、中枢神经系统等方面。故临床上应用时应根据病情合理用药。

尼莫地平;药理作用; 临床应用

136500 吉林省梨树县中医院

尼莫地平，药品别名为硝苯甲氧乙基异丙啶、尼莫通、尼膜同、尼立苏、维尔思、易夫林、宝依怡、尼达尔、尤尼欣、硝苯吡酯、耐孚。其英文名称为Nimodipine。其化学名称为： 1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。

尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂，容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药理特性是选择性扩张脑血管，而无盗血现象，在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸，过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛。有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。对外周血管的作用较小，对缺血性脑损伤有保护作用，尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更明显。尼莫地平在增加剂量后，可同时增加冠脉血流量，降低血压，但降压的同时不降低脑血流量。尼莫地平对神经元有直接作用，改变神经元的功能，具有神经和精神药理活性，动物实验表明，对缺氧和电休克引起的记忆障碍有改善作用。尚有对抗抑郁和改善意识和记忆功能，对老年性抑郁症疗效尤佳，促智作用比吡拉西坦和长春胺分别强60和1000倍。同时能阻止脑梗死区细胞外Ca2+内流，缩小脑梗死区域。另据报道，尼莫地平能阻断或防止肿瘤细胞与血小板的交互作用和聚合作用，显著降低癌细胞的代谢，阻止癌细胞的扩散。另有降低红血球脆性，血浆粘稠性和抑制血小板聚集作用。

尼莫地平口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5 h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2 h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由肾脏排泄。

尼莫地平临床主要用于脑血管疾病，如蛛网膜下腔出血、脑供血不足、脑血管痉挛、脑卒中和偏头痛等。用于偏头痛有效率达88%，近半数病例可基本痊愈或显效，对血管性、紧张性和丛集性以及混合型头痛均能减轻疼痛程度，减少发作频率和持续时间，并能防止先兆症状的出现。对突发性耳聋也有一定疗效。还可用于老人记忆减退及预防阿尔茨海默病(老年性痴呆症)，也可用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)心绞痛。

尼莫地平的不良反应：

1.血液系统：在心脏瓣膜置换术围手术期间使用尼莫地平，可引起严重出血。尼莫地平引起血小板减少和贫血罕见，有个别患者可引起弥散性血管内凝血。

2.心血管系统：口服尼莫地平常见的不良反应是低血压，其发生与剂量相关，蛛网膜下腔出血患者使用尼莫地平，有5%出现血压下降。其他心血管不良反应包括水肿、心悸、潮红、出汗和血压升高。

3.中枢神经系统：尼莫地平通常耐受性好，少数患者可引起头痛、抑郁。极少数患者可出现头昏和眩晕。

4.内分泌、代谢：口服尼莫地平可引起空腹血糖及乳酸脱氢酶水平升高，还可引起低钠血症。

5.胃肠道系统：尼莫地平的胃肠道不良反应有恶心、腹部痉挛，均较轻微。其他不良反应包括腹泻、呕吐和胃肠出血。

6.肝胆系统：个别患者可出现肝炎和黄疸，碱性磷酸酶和丙氨酸氨基转移酶升高。

7.呼吸系统：可引起咽炎、喘息。个别患者首次用药后可出现急性低氧血症。

8.皮肤系统：可引起皮疹、瘙痒、皮肤刺痛。

9.注射部位可出现静脉炎。

10.肌肉、骨骼系统：偶可引起肌痛、经期不适。

11.可引起耳鸣。