玄参的化学成分及药理作用的研究进展

张召强李 明*

（1 济阳县人民医院，山东 济南 251400；2 济南护理职业学院，山东 济南 250102）

玄参的化学成分及药理作用的研究进展

张召强1李 明2*

（1 济阳县人民医院，山东 济南 251400；2 济南护理职业学院，山东 济南 250102）

本文通过对近几年国内外玄参研究资料的分析，重点对对玄参的化学成分及药理作用研究进行了综述。表明玄参含有环烯醚萜和苯丙素苷两类主要化学成分，药理实验表明这两类主要成分的作用及临床疗效是一致的，是其药理作用的物质基础。其中的苯丙素苷类成分有明显的抗炎、保肝、抗氧化、抗血小板聚集等作用。因此，应该重视苯丙素苷类成分，才能更好地反映玄参的内在质量。

玄参；化学成分；药理作用

玄参为玄参科植物玄参（Scrophularia ningpoensis Hemsl.）的干燥根（《中国药典》2010年版），别名元参、浙玄参、黑参、乌元参等。甘、苦、咸，微寒。归肺、胃、肾经。有清热凉血，滋阴降火，解毒散结的功能[1]。临床用玄参为主的方剂治疗血栓闭塞性脉管炎有较好疗效。药理研究表明，玄参流浸膏有降压，强心，扩张周围血管及抗菌，降血糖等作用。为了更好地研究、开发和利用玄参，本文通过对近几年国内外玄参研究资料的分析，重点对对玄参的化学成分及药理作用研究进行了综述。

1 化学成分

玄参含有环烯醚萜和苯丙素苷两类主要化学成分，另外还含有黄酮、植物甾醇、三萜皂苷、有机酸、挥发油以及糖类和生物碱等。

1.1 环烯醚萜类

玄参的环烯醚萜类成分哈帕苷、哈巴俄苷、8-哈巴俄苷等。可分成四种：变异环烯醚萜、7，8-环氧环戊烷型、九碳骨架的环戊烷型、7，8-环戊烯型。环烯醚萜类成分是使药材加工后内部能变乌黑色的成分。

1.2 苯丙素苷类

从玄参中分离出11个苯丙素苷类化合物即毛蕊花糖苷、赛斯坦苷F、斩龙剑苷A、安格洛苷C、去咖啡酰毛蕊花糖苷、赛斯坦苷D、3-O-乙酰基-2-0-对甲氧基肉桂酰基-a-L-鼠李糖、3-O-乙酰基-2-O-对羟基肉桂酰基-α-L-鼠李糖、3-O-乙酰基-2-O-阿魏酰基-α-L-鼠李糖、4-O-乙酰基-2-O-阿魏酰基-α-L-鼠李糖和4-O-（对甲氧基肉桂酰基）-α-L-鼠李糖。正丁醇部位共分得4个苯丙素苷，经理化常数、波谱数据解析，分别鉴定为angroside C（Ⅰ），cistanoside D （Ⅱ），acteoside （Ⅲ）和decaffeoylacteoside（Ⅳ）[2]。

1.3 甾醇类

玄参含有β-谷甾醇、胡萝卜苷等甾醇及其苷类化合物。

1.4 其他化合物

玄参还含有微量挥发油、氨基酸、油酸、亚麻酸、硬脂酸、L-天冬氨酸、多酚类、生物碱、糖类、脂肪油、黄酮、三萜皂苷、有机酸等。

2 药理作用研究

2.1 对心血管系统的影响

玄参能缓解肾上腺素和氯化钾所致兔主动脉血管痉挛，还能增加离体兔耳灌流量。玄参乙醇提取物能保护垂体后叶素所致家兔实验性心肌缺血，能明显增加离体兔心冠脉流量，对麻醉猫有一定降压作用，能增强小白鼠耐缺氧能力。玄参对阻断颈动脉血流所致的升压反射也无明显影响，不能对抗肾上腺素所致的升压作用。

2.1.1 降血压作用

实验证明玄参流浸膏、醇提液和煎剂都有降低血压的作用。水浸出液、乙醇-水浸出液、乙醇浸出液及煎剂，对麻醉犬、猫、兔有显着的降压作用。玄参煎剂对肾性高血压犬的降压作用更明显，健康犬及“肾型高血压”犬，口服煎剂2g/kg，每日2次，均表现降压作用，对后者的降压作用较前者更显著，剂量减少时，降压作用的出现则延缓；玄参醇提液静脉注射可使麻醉猫的血压随即下降，血压平均下降40.5%；流浸膏给麻醉兔静脉注射，大量则仅使血压下降，小量能使血压先略有上升，继则下降。

2.1.2 扩张冠状动脉作用

龚维桂等研究表明玄参对垂体后叶素所致家兔实验性心肌缺血有保护作用，乙醇提取物能明显增加离体家兔心冠脉流量，增加小鼠心肌铷摄取量。玄参流浸膏微量对蟾蜍有轻微强心作用，剂量稍大则使心脏呈中毒现象。对蟾蜍下肢血管有扩张作用，且不受剂量大小的影响[3]。

2.1.3 促纤维溶解的作用

倪正等通过实验证明玄参水、石油醚、醇提取物有明显降低PAI-1的作用，其中石油醚提取物的作用最强，与阿司匹林组比较有显著差异，与生理盐水对照组、相同剂量的丹参水提取液对照组比较也有均显著差异[4]。

2.1.4 抗血小板聚集的作用

李医明等研究发现苯丙素苷有较强的抗血小板聚集作用[5]。黄才国等研究发现苯丙素苷能降低血浆中的TXB2和6-keto-PGF10，并且降低TXB2的作用更加显著，证明苯丙素苷有抗血小板聚集的作用[6]。

2.1.5 改善高尿酸血症

尚雁君等探讨了玄参中苯丙素苷对小鼠高尿酸血症的影响及可能的作用机理。从玄参根中分离提取苯丙素苷成分，采用次黄嘌呤造成小鼠高尿酸血症，观察苯丙素苷成分对小鼠高尿酸血症的影响，并进一步从体外观察苯丙素苷成分对黄嘌呤氧化酶的抑制作用。结果表明苯丙素苷成分能显著降低高尿酸血症小鼠体内的尿酸水平，体外实验显示其对黄瞟呤氧化酶有明显的抑制作用，IC5o为12.25μg/mL。表明玄参中苯丙素苷成分在小鼠高尿酸血症中的降尿酸作用可能与其抑制黄嘌呤氧化酶作用有关[7]。

2.1.6 抗脑缺血损伤作用

玄参提取物可以提高脑血流量，尾静脉注射玄参提取物可明显减少缺血24h后大鼠的脑梗死体积，有保护大鼠脑缺血的作用，明显改善神经功能。

2.2 抗疲劳作用

玄参多糖抗疲劳实验表明：玄参多糖具有降低运动后小鼠血乳酸含量的作用和增加小鼠肝糖原的作用、降低运动后小鼠血清尿氮素含量的作用、延长小鼠游泳时间；玄参多糖延缓D-半乳糖致衰小鼠衰老实验表明：玄参多糖有提高衰老小鼠体内SOD、GSH-Px的活力的作用和降低衰老小鼠体内MDA的量的作用；从而起到延缓衰老的作用[8]。

2.3 抗菌作用

本品对多种致病性及非致病性真菌具有抑制作用[9]。在试管内，玄参对须疮癣菌、絮状表皮癣菌及羊毛状小芽胞癣菌有抑制作用。玄参水浸剂（1∶3）在试管内对奥杜盎小芽胞癣菌也有抑制作用。以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿甲单孢菌为目标菌，采用滤纸片法测定抑菌圈及测定药物的MIC法，研究了玄参化学成分的抗菌作用。实验表明：哈帕苷，桃叶珊瑚苷，eurostoside，哈帕俄苷，scrokoelziside A，scrokoelziside B对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿甲单孢菌均具有抗菌活性，这些化合物可能是玄参抗菌作用的物质基础。

2.4 抗炎镇痛作用

实验证明苯丙素苷类成分的抗氧化作用与玄参的抗炎活性有密切关系，苯丙素苷类抗氧活性明显比环烯醚萜类强[10]。玄参色素抗炎镇痛实验表明：玄参中色素类提取物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、对冰醋酸致腹腔毛细血管通透性增高均有明显的抑制作用，提高热板致痛小鼠的痛阈值及减少冰醋酸刺激致痛小鼠的扭体次数。

2.5 免疫增强活性

毛小平等研究了玄参能升高在生理条件及环磷酰胺所致免疫功能抑制条件下的白细胞数和胸腺指数[11]。谢丽华等报道了哈帕酯苷皮下注射能使阴虚小鼠抑制的免疫功能恢复，发现哈帕酯苷和哈帕苷都能促进阴虚小鼠体外脾淋巴细胞增殖[12]。

2.6 保肝作用

黄才国等研究观察了玄参中苯丙素苷对大鼠肝损伤细胞凋亡的影响，表明玄参中苯丙素苷抗肝损伤细胞凋亡可能与其调控肝细胞凋亡相关基因有关。其采用D-氨基半乳糖（D-Gal）造成大鼠急性肝损伤模型，观察玄参中苯丙素苷对此模型肝细胞凋亡及相关基因表达的影响，结果显示玄参中苯丙素苷可以下调Fas/FasL的表达，上调bcl-2蛋白表达，明显抑制模型肝细胞凋亡[13]。乐文君研究了玄参环烯醚萜类成分的体外抗氧化活性。采用溶剂萃取法，提取玄参环烯醚萜类成分。采用分光光度法，测定玄参环烯醚萜类成分对DPPH自由基、羟自由基、超氧阴离子的清除能力，以及对H2O2诱导的小鼠血红细胞氧化溶血的抑制能力。结果表明玄参环烯醚萜类成分能显著地清除DPPH自由基、羟自由基及超氧阴离子，可抑制H2O2诱导的小鼠血红细胞氧化溶血。证明玄参环烯醚萜类成分具有较强的体外抗氧化活性[14]。

2.7 抗氧化作用

刘质净等采用Folin-Ciocalteu方法测定玄参不同提取物的总多酚含量，并通过DPPH抗氧化活性体外评价体系测定玄参不同提取物的抗氧化活性、清除自由基的能力。结果表明40%乙醇提取物的总多酚含量最高，而20%乙醇提取物具有最好的清除DPPH自由基的能力。证明玄参中多酚类化合物具有较好的体外抗氧化活性[15]。

2.8 其他作用

流浸膏对正常家兔皮下注射（5g/kg），可使血糖略有降低。对大肠杆菌引起的人工发热无解热作用。因含皂甙，故有显著的溶血作用，并能引起局部刺激。玄参浸剂对小鼠有镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。

3 结 语

玄参是常用中药材，在我国应用历史悠久，常用于温热病热入营血、口渴舌绛、烦燥、夜寐不安、神识不清或身发斑疹等症。温邪入于营血，伤阴劫液则口渴舌绛，内陷心包则烦燥神昏。玄参能清热凉血，并有养阴生津作用，常合鲜生地、麦冬、黄连、连翘、银花、竹叶卷心等同用于以上诸症。含有环烯醚萜和苯丙素苷两类主要化学成分，实验表明这两类主要化学成分的药理作用及临床功效是一致的，是玄参药理作用的物质基础。但是，对玄参药材的质量评价往往倾向于环烯醚萜苷类，而忽略了苯丙素苷类成分。如2010版药典规定本品按干燥品计算，含哈巴苷和哈巴俄苷的总量不得少于0.45%。综上所述，玄参中的苯丙素苷类成分有明显的抗炎、保肝、抗氧化、抗血小板聚集等作用，特别是安格洛苷C。因此，我们应该重视苯丙素苷类成分，才能更好地反映玄参的内在质量，为临床应用奠定基础。

参考文献

[1] 国家药典委员会编.中华人民共和国药典(2010年版一部)[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

[2] 李医明,蒋山好,高文远,等.玄参中的苯丙素苷成分[J].中草药,1999,30(7):487-489.

[3] 龚维桂,钱伯初,许衡钧,等.玄参对心血管系统药理作用的研究[J].浙江医学,1981,3(1):11-13.

[4] 倪正,蔡雪珠,黄一平,等.玄参提取物对大鼠血液流变性、凝固性和纤溶活性的影响[J].中国微循环,2004,8(3):152-153.

[5] 李医明,曾华武,贺祥,等.玄参中环烯醚萜苷和苯丙素苷对LTB4产生及血小板聚集的影响[J].第二军医大学学报,1999,20(5):301-303.

[6] 黄才国,李医明,贺祥,等.玄参中苯丙素苷XS-8对兔血小板cAMP和兔血浆中PGI2 /TXA2的影响[J].第二军医大学学报,2004, 25(8):920-921.

[7] 尚雁君,李医明,蒋山好,等.玄参中苯丙素苷Acteoside对小鼠高尿酸血症的影响[J].解放军药学学报,2006,22(1):302-321.

[8] 徐晓玉.中药药理学[M].北京:人民卫生出版社,2012.

[9] 陈少英,贾丽娜,刘德发,等.玄参叶的抗菌和毒性作用[J].福建中医药,1986,17(4):57.

[10] 李医明,曾华武,贺祥,等.玄参提取物的抗炎和抗氧活性[J].第二军医大学学报,1999,20(9):614-616.

[11] 毛小平,陈彩琼,毛晓健,等.玄参与黄芪配伍的实验研究[J].云南中医学院学报,1997,20(2):1-6.

[12] 谢丽华,刘宏宇,钱瑞琴,等.哈帕苷和哈帕酯苷对阴虚小鼠免疫功能及血浆环化核苷酸的影响[J].北京大学学报医学版,2001, 33(3):283-284.

[13] 黄才国,李医明,贺祥,等.玄参中苯丙素苷对大鼠肝损伤细胞凋亡的影响[J].中西医结合肝病杂志,2004,14(3):160-161.

[14] 乐文君.玄参中多酚类化合物的抗氧化活性研究[J].浙江中医药大学学报,2011,35(3):154.

[15] 刘质净,李丽,王晶,等.玄参中多酚类化合物的抗氧化活性研究[J].时珍国医国药,2010,21(4):796-798.

R285

A

1671-8194（2013）26-0049-03

*通讯作者：