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FDA批准Flycompa治疗癫痫部分性发作

2012-08-15

药学研究 2012年12期
关键词:兴奋性拮抗剂谷氨酸

2012年10月22日,Eisai公司宣布,美国FDA批准Flycompa作为辅助疗法,用于12岁及以上癫痫部分性发作(有或无继发性全身发作)患者的治疗。Flycompa是一种具高度选择性、非竞争性的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸型(AMPA)谷氨酸受体拮抗剂。AMPA受体几乎在所有的兴奋神经元中活跃,介导快速兴奋性突触传递,而谷氨酸则是中枢神经系统中最主要的兴奋性神经递质,Flycompa可通过抑制AMPA谷氨酸受体介导的信号传递,抑制癫痫的部分性发作,该药为首个获FDA批准的非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂。3项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、剂量递增的III期临床试验显示,Flycompa可显著降低癫痫患者部分性发作的频率。

常见不良反应包括:头晕、嗜睡、乏力、恶心、烦躁易怒、上呼吸道感染、体重增加、共济失调、平衡障碍、视力模糊等。此外,该药还有一个严重的神经精神病学事件风险的黑框警告。

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