刺梨药理作用的研究进展

简崇东

（右江民族医学院附属医院神经内科，广西 百色 533000）

刺梨（Rose roxburghii Tratt）又名文先果、送春归，缫丝花，是蔷薇科蔷薇属落叶灌木，原产云贵高原，贵州、四川、江西、湖北等省也有引种栽培。刺梨富含多种营养物质，具有较高的药用价值。刺梨含有丰富的维生素C（Vc）、超氧化物歧化酶（SOD）、刺梨黄酮、刺梨多糖及多种人体必须氨基酸。传统医学主要以根和果实入药，用于消食、止泻、解暑及积食腹胀、痢疾、肠炎、高血压、血管破裂出血、维生素C缺乏症等疾病的治疗。此外，刺梨还具有调节机体免疫功能、解毒、镇静、延缓衰老、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、清除体内自由基等功能。本文对刺梨药理作用的研究进展作如下综述。

1 功效成分研究

受生态环境的影响，刺梨各种营养成分含量不同。刺梨含大量维生素[1]，其中维生素C，含量居各类水果之冠，每100g果肉中含维生素C 2054～2725mg，比苹果高500倍，比柑橘高100倍，比猕猴桃高9倍，被誉为水果中的“维生素C大王”[2]，维生素E为2.40～3.61mg/100g；维生素K1为0.67mg/100g；维生素B1为20.30μg/100g；维生素B2为1.67μg/100g；胡萝卜素为0.13mg/100g。刺梨还富含超氧化物歧化酶（SOD）、糖类物质、胡萝卜素、蛋白质、氨基酸和人体所需的其他营养物质。野生刺梨的营养成分丰富，开发价值高。刺梨鲜果中，除色氨酸外，人体不能自行合成的必需氨基酸其均含有，且比一般的蔬菜水果含量高。刺梨干果中含有丰富的果糖、葡萄糖、蔗糖和锌、锶、铷、锰、铜、钴、铁、镍、锂、铬等多种微量元素[3]。此外，刺梨的成分还有β-谷甾醇、蔷薇酸、委陵菜酸、刺梨酸、刺梨苷、野蔷苷、委陵酸、原儿茶酸以及以硬脂酸为主的脂肪酸部分和以二十一烷为主的脂肪酸部分等。

2 药理作用研究

目前，刺梨的药理学作用研究常用其果汁或以果汁为主要组分的制剂，有的是其果实中分离得到的主要成分。因样品不完全相同，故药理作用也各不相同。

2.1 解毒

刺梨的解毒作用可能与其抗氧化和自由基清除活性有关。刺梨汁能升高SOD、降低脂质过氧化物（Lipoprotein per-oxide，LPO）含量以及显著增强大鼠、小鼠的免疫功能，加速铅、锰、镉、砷、汞等的排泄，降低其在体内含量，从而发挥对重金属的解毒作用。该作用可能是SOD、刺梨多糖与维生素C、微量元素等活性成分协同作用的结果。日本学者用电子自旋共振仪（ESR）直接测试SOD刺梨汁清除自由基的作用。实验用Wistar大鼠脑组织，结果表明SOD刺梨汁对超氧自由基、羟自由基、二苯-2-苦基肼（DPPH）自由基、碳中心自由基都有明显的清除作用。

2.2 镇静

应用现代生物工程技术、以刺梨提取液为主，与苍术等中草药的浓缩汁配制而成的歧化酶口服液、SOD合剂用于临床上治疗失眠，取得了一定效果。刺梨SOD口服液能缩短失眠患者的入睡时间，在治疗失眠方面的有效率达88.2%，且无明显不良反应。上述制剂中的主要成分SOD能清除体内过多的自由基，改善和治疗组织器官功能紊乱和障碍，从而达到治疗睡眠障碍的目的。

2.3 抗氧化

刺梨能增加血浆中抗氧化剂的含量[4]，提高机体抗氧化能力，减轻自由基引起的毛细管内皮、动脉、脑部的损伤，促进微循环，维持心血管和中枢神经的正常功能。已有研究证实血液中SOD含量高低与寿命长短成正比关系。随着年龄的增长，人体SOD减少，过氧脂质（LPO）则上升，刺梨能够提高体内SOD含量因而可延缓衰老。实验证实刺梨具有抑制衰老小鼠脑单胺氧化酶（MAO）活性的作用，进而减少MAO的脱氧作用，延缓大脑衰老[5]。冠心病患者口服刺梨汁后血浆抗氧化剂水平及低密度脂蛋白（LDL）抗氧化能力提高[6]。研究表明刺梨汁是通过抑制LDL的氧化修饰，同时多种抗氧化剂可介导细胞内胆固醇外流而抑制促泡沫细胞形成来实现其抗动脉硬化的功能[7-9]。张晓玲等[10]对刺梨黄酮的体外抗氧化作用进行了研究，发现刺梨黄酮能清除各种活性氧，并能显著抑制红细胞氧化溶血以及肝组织脂质过氧化产物的形成。

2.4 延缓衰老

刺梨汁具有延长小鼠的平均寿命、半数存活时间，提高小鼠存活率，降低小鼠心肌和肺组织中LPO和大脑组织中脂褐素含量的作用。罗素元等[11]发现，刺梨汁能提高Na+、K+-ATP酶活性，降低小鼠脑组织单胺氧化酶活性，保护衰老小鼠肝、肾损伤。此外，刺梨汁能降低家蝇脑自由基水平，延长家蝇寿命。文献报道了刺梨汁SOD清除脑内自由基的作用，临床试验证明，以刺梨汁为底料添加从刺梨中粗提的SOD制成“874”糖浆可提高人体内的SOD活力，降低人体内的LPO，有明显的抗衰保健作用。

2.5 抗动脉粥样硬化（AS）[7,12]

机体内SOD、还原型谷胱甘肽（GSH）、过氧化物酶活性下降，自由基积累过多，与生物膜中形成LPO，是导致冠心病、高血压等疾病的重要原因。中医研究显示，由刺梨根、绞股蓝、黄蔑、生山植、丹参组成的五味降脂散具有益气健脾、消积降浊、活血化淤之效，能降低高血脂。体外试验表明，刺梨汁可抑制多种脂蛋白诱导的细胞增殖，显著降低细胞内胆固醇含量，抑制泡沫细胞的形成，提高低密度脂蛋白（LDL）抗氧化能力，利于减轻AS的发生程度。研究[13]显示，黄酮类化合物具有抗氧化作用。刺梨黄酮能很好地清除各种活性氧，并能显著抑制红细胞氧化溶血以及肝组织丙二醛（MDA）的产生，起抗氧化作用。刺梨汁能提高金黄地鼠血浆中的抗氧化剂水平，增强LDL抗氧化性，发挥抗AS作用。临床试验显示，刺梨果汁具有抑制高密度脂蛋白（HDL）及其亚组分氧化修饰的作用，提高血浆抗氧化剂水平及LDL抗氧化能力，降低氧化型LDL水平及LDL氧化程度，其抗动脉硬化作用高于维生素C、维生素E和芦丁。刺梨汁富含多种维生素、SOD及黄酮等多种活性成分，其抗AS作用为多种成分协同作用的结果。胡文尧等[14]用日本大耳白兔研究刺梨抗动脉粥样硬化作用。

2.6 抗肿瘤

N-亚硝基化合物是诱发动物体内肿瘤细胞形成的一种致癌物质。刺梨汁中含有活性物质儿茶素能够阻断体内致癌物质N-亚硝基化合物的合成，因而刺梨具有抗癌防癌作用。刺梨提取物对胃癌SGC-7901与MNK-45细胞的体外生长具有一定的抑制作用[15]，强宏娟等[16]在离体试验中还发现刺梨汁对人白血病K562细胞增殖具有明显的抑制作用。虽然刺梨对胃癌细胞的体外生长具有抑制作用，但对人脐带血CD34+造血干细胞增殖分化无明显影响，表明刺梨在抗肿瘤作用剂量下，可能不会引起明显的造血抑制[17]。许国平等[18]的研究发现刺梨汁能显著抑制卵巢癌细胞株COC2的体外生长，但对细胞无毒性。其抗肿瘤谱及作用机制正在深入研究中。

2.7 防治糖尿病

张晓玲等[19]研究发现，刺梨黄酮能非常显著地降低小鼠的血清葡萄糖和三酰甘油，升高血清胰岛素，使胰脏SOD和过氧化氢酶活性显著上升、MDA明显降低，从而具有保护胰脏、预防糖尿病的作用。也有报道，刺梨中活性成分维生素P为黄酮类化合物，与确皮素结构相似，因而具有抑制醛糖还原酶的作用，可以减轻和预防糖尿病性病变与并发症。

2.8 降低重金属负荷

刺梨汁不仅能促进锰的排泄，还对锰中毒引起的脂质过氧化损害具有一定拮抗作用，可能与刺梨含有抗氧化剂物质有关[20]，已有研究发现锰作业工人饮用刺梨饮料后，能降低体内锰的负荷，拮抗脂质过氧化作用。蔡威黔等[21]还发现刺梨汁能明显降低砷中毒动物肝砷含量，减轻砷中毒造成的继发性损害，对抗砷中毒所致肝脏组织SOD活性降低、丙二醛（MDA）浓度升高、免疫功能抑制。陈可风等[22]发现刺梨能降低血铅浓度，但不会导致微量元素的紊乱，何瑞芳等[23]研究发现刺梨对铅中毒有一定的拮抗作用，还能降低铅中毒时的高血锌、血铜浓度。早年研究还发现刺梨饮料能降低慢性汞中毒大鼠体内汞的负荷量。其降低体内多种重金属负荷的作用优于阳性治疗药物，在加速重金属排泄的同时还能减缓重金属对人体的损伤。

2.9 其他

早在多年前就发现刺梨汁对CCL4所致的肝损害具有一定保护作用。还有报道称刺梨根煎液能在不影响胃酸分泌的前提下对急性胃黏膜损伤有保护[24]。刺梨多糖能够提高小鼠抗疲劳、耐缺氧、耐高温及耐低温能力，显著提高小鼠免疫力，这可能与自然杀伤细胞活性的提高有关[25]。刺梨汁具有健胃消食，改善功能性消化不良症的基础症状，促进消化液分泌，保护胃豁膜、肝和肾、神经干细胞以及提高雄性小鼠生育能力等作用。

3 毒性研究

经过急性毒性[26]、长期毒性[27]以及致突变、致畸试验，未见毒性作用、致突变作用及胚胎致畸作用，证明刺梨制品属无毒物质。

4 展 望

刺梨是天然、无毒、富含多种营养成分和高能量物质的植物，己有多种刺梨营养保健品问市，目前，刺梨类食品有罐头、可乐、啤酒、果酒、果脯、饼干、醋等。其广泛的药用价值已受到普遍关注。刺梨富含维生素、多酚类物质、PRRT和多种微量元素等。这些成分具有清除体内自由基、降低LPO、减少脂褐素、增强免疫功能、防止动脉粥样硬化、抗细胞突变作用，并能防止NNC在体内的形成及致癌作用。动物实验和临床验证的结果是一致的。由于刺梨成分复杂，深入研究其有效活性成分及其作用机制成为合理开发应用刺梨的当务之急。

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