蒲公英的药理作用研究进展

林云，江林，蒋健，孙怡婕，贺敏，李志雄

（1.上海中医药大学曙光临床医学院，上海 201203；2.中国科学院上海药物研究所，上海 201203；3.华东理工大学，上海 200237）

综述

蒲公英的药理作用研究进展

林云1，2，江林3，蒋健1，孙怡婕1，贺敏1，李志雄2*

（1.上海中医药大学曙光临床医学院，上海 201203；2.中国科学院上海药物研究所，上海 201203；3.华东理工大学，上海 200237）

对蒲公英的药理作用进行综述报道，为蒲公英的进一步研究及应用提供参考。

蒲公英；药理作用；研究进展

蒲公英TaraxacummongolicumHand.Mazz.为菊科（Compositae）蒲公英属（TaraxacumF.H.Wigg.）植物，多年生草本。蒲公英属全世界约2 000余种，主产北半球温带至亚热带地区，少数产热带南美洲。我国有70种，分布于东北、华北、西北、华中、华东及西南各省区，西南和西北地区最多，其中以蒲公英分布最广，遍及全国多数省区[1]，是我国常见的野生蔬菜和中草药。蒲公英作为中药，始载于《唐本草》。《唐本草》、《本草纲目》、《中药大辞典》等历代医学专著均给予高度评价。《中国药典》中收载为蒲公英T.mongolicumHand.Mazz.、碱地蒲公英T.borealisinenseKitam.或同属数种植物的干燥全草，味苦、甘，性寒。归肝、胃经。具清热解毒，消肿散结，利尿通淋的功能，用于疔疮肿毒，乳痈，瘰疬，目赤，咽痛，肺痈，肠痈，湿热黄疸，热淋涩痛[2]。蒲公英的化学成分研究比较多，国内外学者已从蒲公英中提取分离出许多化学成分，主要包括黄酮类、倍半萜内酯类、香豆素类、三萜类、植物甾醇类、酚酸类、胡萝卜素类、色素类、挥发油类，此外还含有多种脂肪酸、糖、胆碱、维生素、矿物质、果胶、蛋白质等。基于蒲公英生物活性成分的不断发现及现代药理学的不断发展，蒲公英所具有的抑菌、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、利尿、抗过敏、抗血栓等药理作用不断被证实，并在作用机理、临床应用以及开发利用等众多方面都取得了相应的成果，显示了很大的开发前景。本文将国内外近年来对蒲公英的药理作用研究进展作一综述。

1 抑菌作用

蒲公英具有广谱抑菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌、螺旋体等多种病原微生物均有不同程度的抑制作用。刘利本等[3]采用药敏纸片法和二倍稀释法测定蒲公英全草、根对大肠杆菌和金葡菌的抑制作用，结果表明蒲公英全草和根对两种菌有明显的抑制作用，且对金葡菌较敏感，蒲公英全草的抑菌效果优于蒲公英根。不同提取方法制备出的蒲公英全草、根提取物，水提75%醇沉物抑菌效果优于水提和水提80%醇沉物。吴晓忠等[4]测定了蒲公英水提醇沉粗提液（以红霉素为对照）对大肠杆菌、痢疾杆菌、白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌、甲型副伤寒杆菌、肺炎杆菌的最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC），结果蒲公英提取液对各个菌种均有抑制作用，且随菌种量和血清浓度的增加，MIC值呈正比例增加。谷肄静等[5]分析了蒲公英粗总黄酮对黑曲霉、宛氏拟青霉、酿酒酵母和枯草杆菌的抑菌效果，结果表明，0.43 g·L－1的蒲公英总黄酮对霉菌中的宛式拟青霉和革兰氏阳性菌的典型菌种枯草杆菌具有良好的抑菌作用，对真菌中的酿酒酵母具有一定的抑菌作用，对黑曲霉没有抑菌作用。周蔚然等[6]评价了蒲公英与万古霉素联合治疗耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS）感染的临床效果，将67例MRCNS感染患者随机分为治疗组（蒲公英加万古霉素）和对照组（单用万古霉素），二组均不另用其他抗生素，结果显示蒲公英与万古霉素联合治疗MRCNS感染显著优于单用万古霉素。李东明[7]认为蒲公英与阿莫西林、甲硝唑抗幽门螺杆菌疗效相似，但具有药源广、价格低、不良反应少的优点，具有临床推广价值。肖潇等[8]以复方蒲公英注射液为消除剂、十二烷基硫酸钠为对照组消除剂，以从患有乳腺炎乳牛的乳汁中分离的多重耐药菌株为靶细菌进行耐药质粒体外消除试验，用质粒DNA抽提与琼脂糖凝胶电泳方法观察复方蒲公英注射液对该耐药菌株质粒的影响，结果证实复方蒲公英注射液对金黄色葡萄球菌耐药质粒有消除作用，可用于临床治疗耐药金黄色葡萄球菌感染。

2 抗炎作用

炎症是机体对致炎因子的损伤所发生的一种以防御反应为主，损伤和抗损伤并存的基本病理过程，会给机体带来损害和痛苦，严重的炎症反应可危及生命[9]。化学药虽然抗炎效果较好，但不良反应常常较大，中药具有来自天然、不良反应小、药效持久、双向调节等优点[10-11]。Hye-Jin Jeon等[12]建立了不同的实验动物炎症模型，发现蒲公英70%乙醇提液具有很好的抗炎作用，推测作用机制为抑制NO的产生及降低iNOS和COX-2的表达。Yoon-Jeoung Koh等[13]用70%甲醇提取蒲公英叶，发现三氯甲烷和醋酸乙酯部分抗炎作用最强，并证实蒲公英叶提取物能降低脂多糖诱导的RAW264.7炎症细胞中iNOS和COX-2的表达，并能抑制有丝分裂原激活蛋白的激活，且这种抑制作用存在剂量依赖性。同时Liben Liu等[14]也报道出蒲公英水煎液对脂多糖诱导的急性肺损伤小鼠模型存在剂量依赖性的保护作用。平家奇等[15]的研究证实蒲公英高剂量水煎液对棉球肉芽肿形成、二甲苯致小鼠耳部肿胀、蛋清引起的大鼠足趾肿胀有明显的抑制作用。同时，平家奇[16]通过体外试验数据表明，蒲公英提取物在小于等于1mg·mL－1剂量范围内对巨噬细胞无细胞毒作用，在此剂量范围内对LPS刺激的小鼠腹腔巨噬细胞NO、PGE2、TNF-α、IL-1β、IL-6的释放呈明显的抑制作用。赵筱丽[17]自拟蒲公英地丁汤治疗哺乳期急性乳腺炎96例，并与单纯西医治疗47例对照，获效满意。詹国华等[18]验证“复方蒲公英注射液”对奶牛乳房炎的疗效，采用青、链霉素作为对照药，以“复方蒲公英注射液”为治疗组，治疗组治愈率为83.9%，总有效率98.6%，对照组治愈率为46.7%，总有效率84.4%，结果表明用复方蒲公英注射液治疗奶牛乳房炎安全、高效。袁勇等[19]将蒲公英与葛根芩连汤加味合用后，用于治疗湿热内蕴型的溃疡性结肠炎，结果表明蒲公英与葛根芩连汤合用能起到协同拮抗炎症的效果，并且明显优于柳氮磺胺吡啶对照组（P＜0.05），且无明显毒副作用。谭泳梅等[20]采用随机对照试验，入组106例中医辨证为肺胃热盛型烂乳蛾的急性化脓性扁桃体炎患者，随机分为中药组和青霉素组，在接受与青霉素组相同对症治疗的基础上，中药组加用复方蒲公英汤治疗，比较两组临床疗效及发热、咽痛及扁桃体肿大复常率，以及不良事件发生情况，结果显示复方蒲公英汤治疗急性化脓性扁桃体炎具有良好的有效性和安全性。

3 利胆保肝作用

肝损伤是多种严重肝脏疾病的发生、发展及最终走向肝功能衰竭的始动环节和共同途径。建立实验性肝损伤动物模型，筛选保肝药物，研究肝病的发生机制，探索保肝作用原理，具有十分重要的现实意义。周理等[21]用促肝细胞生长素结合自拟蒲公英汤治疗重型肝炎，总有效率为90.0%（27/30）；死亡3例。27例有效病例中，丙氨酸转氨酶下降速度最快，总胆红素下降速度次之，白蛋白和凝血酶原时间好转速度较慢，证实促肝细胞生长素结合自拟蒲公英汤治疗重型肝炎疗效显著。李春兰等[22]首次研究了蒲公英多糖对四氯化碳急性肝损伤小鼠的保护作用，结果显示蒲公英多糖各剂量组均能对抗四氯化碳肝损伤小鼠的AST和ALT的升高，说明蒲公英多糖能对抗氯甲基自由基（CCl3）引起的细胞膜脂质过氧化，保护肝细胞和亚细胞不受损伤。且蒲公英多糖在剂量为600 mg·kg－1时显著升高肝损伤小鼠的SOD活力值（P＜0.01），在剂量为150 mg·kg－1时，能显著降低肝损伤小鼠的 MDA含量（P＜0.05），以上结果说明蒲公英多糖能提高肝损伤小鼠的抗氧化能力。Fallah Huseini H等[23]通过测量四氯化碳诱导的肝损伤小鼠血中的ALT、AST、ALP水平，血清GSH值和过氧化氢酶活性，发现蒲公英根醇提物在30倍正常剂量给药情况下能显著改善肝损伤情况。

4 利尿作用

李世文等[24]采用蒲公英治疗泌尿系统疾病，结果78例中治愈64例，显效13例，无效1例，总有效率达98.7%。蒲昭和[25]报道取鲜蒲公英250 g（或干品30～60 g）治疗顽固性尿路感染，煎水服，每日1剂，分3次服，连用3～7 d，鲜品较干品效果更佳，一般服药后5 d内症状消失，更不易复发。于艳玲[26]采用单味蒲公英水煎液治疗水肿5例均好转，并提示利尿作用与该植物含大量钾有关。

5 抗氧化作用

陈景耀等[27]深入研究了蒲公英中黄酮类物质的抗氧化活性，分别应用NBT法测定去除超氧阴离子活性，Vc-Cu2＋-Cyt·C反应体系研究清除羟自由基的能力，采取H2O2及UV诱导的红细胞溶血实验研究总黄酮、芦丁和槲皮素的抗H2O2、UV破坏膜结构的能力。结果表明在清除O2-、·OH及抗 H2O2诱导的红细胞溶血实验中总黄酮的活性都比芦丁和槲皮素及阳性对照组VE较强，在UV诱导的红细胞溶血实验中略弱于VE，说明蒲公英黄酮类物质具有较强的清除活性氧（ROS）的活性。钟洁等[28]发现蒲公英糖蛋白同样具有明显的体外抗氧化活性，但其抗氧化活性小于Vc。近年来，沈奇等[29-30]发现蒲公英中绿原酸及其白及多糖包合物和β-环糊精包合物在化学模拟条件下能够有效清除O2-、·OH，且能有效降低UV诱导的红细胞（RBC）的溶血，显著延缓猪油过氧化值POV以及酸价AV值的增加。且包合物较绿原酸抗氧化作用更好，提示可能与包合后对光和氧稳定相关。蒲公英蜂蜜对小鼠吸烟造成肺组织病理损害有保护作用，其作用机制可能和蒲公英蜂蜜在肺部发挥的抗氧化作用等有关。张喆等[31]证实蒲公英能够提高创伤性大鼠脑组织GSH-PX活性，能够有效减少自由基对脑组织的损伤，以上结果提示蒲公英通过增强创伤性脑损伤后SOD和GSH的活性，降低脂质过氧化的水平，从而对创伤性脑损伤具有保护作用。

国外对蒲公英抗氧化作用的研究较全面，Hu C等[32-33]首次发现蒲公英花70%醇提液无论在化学模型还是生物模型中都具有显著的抗氧化活性，但其兼具细胞毒性，而木犀草素和木犀草素-7-葡萄糖苷可能是细胞毒性产生的来源。另外，其抑制活性氧和一氧化氮的作用跟酚类物质含量有关。Jozef Hudec等[34]用O-磷酸乙醇胺或羧甲基甲壳素葡聚糖处理蒲公英花后，能显著提高蒲公英的抗氧化活性和抗自由基活性。Ung-Kyu Choi等[35]证实兔子食用蒲公英的根和叶后，可以保护由氧化应激导致的动脉粥样硬化，降低动脉粥样硬化产生几率。Yanghee You等[36]发现蒲公英根的水提物可以提高抗氧化点位，降低脂质过氧化作用，从而保护由乙醇所引起的肝毒性反应。Robert Domitrovic′等[37]证实蒲公英根的20%醇提液能活化肝星状细胞增强肝再生能力，从而对由四氯化碳诱导的肝纤维化起到治疗作用。Chung Mu Park等[38]建立四氯化碳诱导的氧化应激及炎症SD大鼠模型，发现两种蒲公英多糖能调节炎症反应，减轻氧化应激从而起到保肝作用。随后Chung Mu Park等[39]又建立了脂多糖刺激的 RAW 264.7细胞模型，发现蒲公英水提液和蒲公英醇提液均能使NF-κB失活来提高抗氧化酶的从头合成及抑制iNOS的表达，从而达到抑制氧化应激和炎症反应的作用。

6 抗肿瘤作用

蒲公英根部富含多糖，研究发现多糖具有广泛的药理作用，其中多糖诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖是近年来蒲公英药理作用研究的热点。沈敬华等[40]研究显示蒲公英单味水煎醇提物在体外对肝癌细胞、大肠癌Lovo细胞的增殖有明显的抑制作用；在体内对肿瘤细胞有明显的抑制作用，认为蒲公英单味提取物对肿瘤细胞的体外体内增殖有明显抑制作用，提示对肿瘤的治疗可能有一定的应用价值。俞红等[41]发现用受试物蒲公英对环磷酰胺诱发的小鼠骨髓细胞微核的发生有明显的抑制作用，从高到低各剂量组的微核率有明显的降低趋势。Ko SG等[42]提出冷冻干燥的蒲公英乙醇提取物，对人胃癌细胞株AGS细胞的生长没有影响。Sung-Hyen Lee[43]等通过体外试验测得蒲公英根甲醇提取物对数种先天免疫参数和肿瘤细胞生长的影响，结果显示其能抑制肿瘤细胞的生长并发挥抗氧化作用。Hyun-Na Koo等[44]观察蒲公英水提物对人肝癌细胞株He PG2的细胞毒性和诱导产生细胞因子的作用，结果显示蒲公英水提物使He PG2细胞分泌TNF-α和IL-1α，从而诱导细胞毒性。Sophia CS等[45]进行了蒲公英叶、花和根对肿瘤细胞增殖和侵袭影响的研究，结果证实蒲公英叶抑制了ERK依赖的MCF-7/AZ乳腺癌细胞的增殖，而蒲公英花和根并无此作用。另外，发现蒲公英根和叶分别能阻止MCF-7/AZ乳腺癌细胞和LNCaP前列腺癌细胞向I型胶原蛋白的侵袭。而对FAK水平磷酸化的抑制和对原癌基因酪氨酸激酶家族的基质金属蛋白酶-2，9的抑制作用进一步证实了对细胞侵袭的保护作用。Ovadjea P等[46]发现蒲公英根的水提液能特定有效地诱导人白血病细胞株的细胞凋亡过程，发现在早期半胱天冬酶-8的激活及尔后半胱天冬酶-3的激活，提示蒲公英根水提液可能诱导外在的或受体介导的细胞凋亡过程，将半胱天冬酶抑制后这种诱导作用消失证实了这一点，所以这种细胞凋亡诱导作用是半胱天冬酶依赖的。而FADD细胞不能形成一个完整的死亡诱导信号复合物，进一步证实了蒲公英根水提液影响受体介导细胞凋亡的过程。有意思的是，蒲公英根水提液同样条件下对外周血非癌单核细胞并无明显的作用。同时Chatterjee SJ等[47]也提出蒲公英根粗提物能有效且特定地诱导人黑色素瘤细胞的凋亡，且这种诱导细胞凋亡的作用在非肿瘤细胞上并没有发现。这两个实验结果证实蒲公英虽是一种常见的植物，但其包含的天然化合物抗肿瘤的开发潜力非常巨大。

体内抗肿瘤作用的相关研究发现，蒲公英多糖提取物可增加荷瘤小鼠腹膜巨噬细胞渗出和免疫器官重量，抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长[48]。莫延利等[49]用肝癌腹水瘤H22细胞株注射小鼠造荷瘤小鼠模型，然后口服蒲公英水取液治疗，观察治疗前后菌群变化、腹水量和荷瘤生存时间等，结果显示蒲公英水取液能调节小鼠肠道菌群，改善荷瘤小鼠生存质量，提高生存率。

7 胃肠保护作用

对于各型胃脘痛患者，蒲公英能够清热润胃，消炎止痛，药性轻灵，清热而不伤胃，养阴而不恋邪，且无壅滞之弊。华扬[50]报道治疗慢性浅表性胃炎、慢性胃炎疗效显著。段蓬勃[51]比较了使用蒲公英和未使用蒲公英治疗胃脘痛的疗效，结果显示使用蒲公英治疗的治愈率高于未使用蒲公英治疗的治愈率。认为使用蒲公英治疗胃脘痛疗效满意，望在临床推广使用。吴艳玲[52]经小鼠胃肠推动实验确定蒲公英醋酸乙酯和正丁醇部分具有显著的药理活性，是促胃肠动力的有效部位。其中正丁醇部分略强于醋酸乙酯部分，且两者均明显强于西沙必利。

8 提高免疫功能作用

陈福星等[53]从蒲公英中提取多糖成分，观察其对小鼠免疫器官指数和免疫器官组织结构的影响，结果显示蒲公英多糖能显著提高脾脏指数和胸腺指数，改善器官内部组织结构，促进小鼠免疫器官的生长发育，有利于提高小鼠的免疫功能。于新慧等[54]在小鼠免疫功能低下的模型下，口灌服蒲公英水提液，结果显示蒲公英（4 g·d－1·kg－1）可增强巨噬细胞吞噬指数水平，提高小鼠抗体生成水平和巨噬细胞的吞噬率，即通过改善机体的免疫抑制状态，进而增强和调节机体免疫功能作用。

9 其他作用

Hussain I等[55]在体外测试了蒲公英的乙醇提取物对INS-1细胞释放胰岛素的影响，结果显示在40g·mL－1时，观察到蒲公英乙醇提取物有促胰岛素分泌的活性。Lubna HT等[56]进行了蒲公英水提物对雄性大鼠生殖活动影响的研究，记录了给药与空白对照组的精子计数、活力和正常形态、怀孕率、睾酮水平、生精小管管壁直径和厚度，结果显示蒲公英水提物有抗生育繁殖作用。邵辉等[57]考察了蒲公英T-l对丘脑下部、脑垂体为中心的性激素的激活作用，对生育期女性服用前和服用3个月后各种激素变化进行探讨，结果蒲公英T-1有使脑垂体分泌的卵泡刺激素（FSH）、黄体生成激素（HL）上升倾向，使泌乳素（PRL）下降，且可使雌二醇（E）、孕激素（P）有上升倾向。动物实验显示蒲公英有促进排卵作用，下丘脑LH-RH增加，脑垂体LH-RH增加，认为其作用部位为下丘脑-脑垂体系，进一步使神经传导递质、NE、DA、SR增加。田哗等[58]应用家兔皮肤刺激实验和畸形皮肤毒性实验发现蒲公英醇提物具有较强的体外抗毛囊蠕形蜻活性且具有皮肤安全性。吴刚[59]应用蒲公英复方霜剂（呋喃西林1 g、鲜蒲公英提取液2 mL并配以其他辅料制成）的临床疗效显示，蒲公英复方霜剂对Ⅰ、Ⅱ度冻伤有确切疗效，值得推广。

10 结语

蒲公英作为一种药食同源的植物，在我国分布广、种类多、产量大。由于临床上可用于多种疾病的治疗，新的药效又不断被发现，尤其近几年其在抗炎、抗肝损伤及抗肿瘤方面展现了很好的疗效，且作用机制越来越明朗，而日渐受到人们的重视。不过展现这些疗效的均是蒲公英全草或部位的粗提物，因此要加强蒲公英活性单体或活性总有效物质及其药理作用的研究，为发现和开发新天然药物提供科学依据。

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*李志雄，E-mail：zxli0715＠126.com

2010-11-15）