从3个版次《新编药物学》看降血糖药近十年的发展状况

2010-12-31卢雪梅

海南医学 2010年2期

关键词：药物学磺酰脲新编

张勇，卢雪梅，张淼

（陕西省咸阳市彩虹集团彩虹医院，陕西咸阳 712021）

糖尿病近年来发病率呈直线上升趋势［1］，纵观全球，其形势愈演愈烈［2］。故治疗糖尿病的药物也是日新月异。笔者学习对比第14-16版《新编药物学》，从中探讨了近十年来降糖药的发展状况。

1 方法与结果

对《新编药物学》第14-16版（1997年-2007年）中降糖药的品种进行比较，结果详见表1。

表1 第14-16版《新编药物学》降糖药物品种比较

续表1

2 讨论

根据3个版次《新编药物学》的对比，结果表明，近十年来，前6年口服剂型发展较快，集中在非磺酰脲类胰岛素促分泌剂和噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂上，磺酰脲类也发展到了第三代。后4年则是胰岛素类似物和预混胰岛素涌现时期。

2.1 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂本类药通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙离子流入增加，诱导β细胞分泌胰岛素而起效，作用快，代谢快，可以有效控制餐后血糖。其治疗剂量很少出现低血糖，安全性高。与磺酰脲类相比，其能提供2型糖尿病患者一种更符合生理的胰岛素要求，非常适合老年高血糖患者。现代研究结果表明，良好的餐后血糖控制可以获得更好、更长期的血糖控制，并且严重低血糖发生率更低［6］。

2.2 噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂本类药为高选择性过氧化物酶体增殖因子激活的γ型受体（PPARγ）的激动剂。可增加胰岛素刺激的糖原合成和糖酵解，增加脂肪细胞中的葡萄糖氧化和脂肪合成，提高胰岛素的敏感性，有利于胆固醇和甘油三脂趋于正常，适用于肥胖的糖尿病患者，可作为以胰岛素抵抗为主的肥胖2型糖尿病患者的一线药物［7］。这类药物目前主要有罗格列酮和吡格列酮，有资料表明［8］这两种药的降血糖作用无明显差异，在降血脂方面吡格列酮优于罗格列酮。

2.3 格列美脲属第三代的磺酰脲类降糖药，是迄今为止唯一证实的有胰外作用的降糖药［9］。本药与磺脲受体结合和离解的速度都比第二代快，尤其与格列苯脲相比，较少引起低血糖反应［10-11］。服用本品时，宜整片吞服，不宜嚼碎。

2.4 胰岛素类似物通过DNA技术制得，与普通胰岛素有不同结构、理化性质和药动学特征，但可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。其中赖脯胰岛素和门冬胰岛素为超短效胰岛素类似物，与普通短效胰岛素相比，吸收速度快，起效迅速，作用持续时间短。甘精胰岛素一日用药一次，属长效胰岛素类似物，具有长效、平稳的特点，无峰值血药浓度，更适合用于基础胰岛素替代治疗。

2.5 预混胰岛素指含有两种胰岛素的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素作用。常见的如30R、50R，缺点是由于是预混，只有有限的混合方案，对于一些比较特殊的混合要求难以达到。

总之，近十年来，降糖药发展非常迅速，新品不断增加，其疗效和安全性也得到越来越多的证实，使糖尿病人有了更多安全、有效的药物选择，减少了糖尿病带来的各种危害。

［1］姜文清，吴学军，邹定，等.抗糖尿病新药格鲁辛胰岛素［J］.中国新药杂志，2006，15（6）∶478.

［2］张彦.重申使命，加大糖尿病防治力度［N］.中国医学论坛报.2006-06-15（3）.

［3］陈新谦，金有豫.新编药物学［M］.14版.北京：人民卫生出版社，1997∶459-466.

［4］陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学［M］.15版.北京：人民卫生出版社，2003∶609-619.

［5］陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学［M］.16版.北京：人民卫生出版社，2007∶667-677.

［6］卢晓阳，叶龑，冯胜民.杭州地区18家医院3年来口服降血糖药使用情况分析［J］.中国新药杂志，2004，13（1）∶81-83.

［7］韩莹，屠树滋，王秋娟.治疗糖尿病药物的研究进展［J］.中国新药杂志，2000，9（7）∶442-448.

［8］文海.降糖药Rosiglitazone引起肝脏副作用［J］.药学进展，2000，14（4）∶254.

［9］Geisen K，Vegh A，Krause E，et al.Cardiouvascular effect of conventional sulfonylureas and glimepiride［J］.Horm Metab Res，1996，28（9）∶496-507.

［10］Veneman TF，Tack CJ，Van Haeften TW.The newly developed sulfonylurea glimepiride：a new ingredient，and old recipe［J］.Neth JMed，1998，52（5）∶179-186.