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从3个版次《新编药物学》看降血糖药近十年的发展状况

2010-12-31卢雪梅

海南医学 2010年2期
关键词:药物学磺酰脲新编

张 勇,卢雪梅,张 淼

(陕西省咸阳市彩虹集团彩虹医院,陕西 咸阳 712021)

糖尿病近年来发病率呈直线上升趋势[1],纵观全球,其形势愈演愈烈[2]。故治疗糖尿病的药物也是日新月异。笔者学习对比第14-16版《新编药物学》,从中探讨了近十年来降糖药的发展状况。

1 方法与结果

对《新编药物学》第14-16版(1997年-2007年)中降糖药的品种进行比较,结果详见表1。

表1 第14-16版《新编药物学》降糖药物品种比较

续表1

2 讨论

根据3个版次《新编药物学》的对比,结果表明,近十年来,前6年口服剂型发展较快,集中在非磺酰脲类胰岛素促分泌剂和噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂上,磺酰脲类也发展到了第三代。后4年则是胰岛素类似物和预混胰岛素涌现时期。

2.1 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂 本类药通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙离子流入增加,诱导β细胞分泌胰岛素而起效,作用快,代谢快,可以有效控制餐后血糖。其治疗剂量很少出现低血糖,安全性高。与磺酰脲类相比,其能提供2型糖尿病患者一种更符合生理的胰岛素要求,非常适合老年高血糖患者。现代研究结果表明,良好的餐后血糖控制可以获得更好、更长期的血糖控制,并且严重低血糖发生率更低[6]。

2.2 噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂 本类药为高选择性过氧化物酶体增殖因子激活的γ型受体(PPARγ)的激动剂。可增加胰岛素刺激的糖原合成和糖酵解,增加脂肪细胞中的葡萄糖氧化和脂肪合成,提高胰岛素的敏感性,有利于胆固醇和甘油三脂趋于正常,适用于肥胖的糖尿病患者,可作为以胰岛素抵抗为主的肥胖2型糖尿病患者的一线药物[7]。这类药物目前主要有罗格列酮和吡格列酮,有资料表明[8]这两种药的降血糖作用无明显差异,在降血脂方面吡格列酮优于罗格列酮。

2.3 格列美脲 属第三代的磺酰脲类降糖药,是迄今为止唯一证实的有胰外作用的降糖药[9]。本药与磺脲受体结合和离解的速度都比第二代快,尤其与格列苯脲相比,较少引起低血糖反应[10-11]。服用本品时,宜整片吞服,不宜嚼碎。

2.4 胰岛素类似物 通过DNA技术制得,与普通胰岛素有不同结构、理化性质和药动学特征,但可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。其中赖脯胰岛素和门冬胰岛素为超短效胰岛素类似物,与普通短效胰岛素相比,吸收速度快,起效迅速,作用持续时间短。甘精胰岛素一日用药一次,属长效胰岛素类似物,具有长效、平稳的特点,无峰值血药浓度,更适合用于基础胰岛素替代治疗。

2.5 预混胰岛素 指含有两种胰岛素的混合物,可同时具有短效和长效胰岛素作用。常见的如30R、50R,缺点是由于是预混,只有有限的混合方案,对于一些比较特殊的混合要求难以达到。

总之,近十年来,降糖药发展非常迅速,新品不断增加,其疗效和安全性也得到越来越多的证实,使糖尿病人有了更多安全、有效的药物选择,减少了糖尿病带来的各种危害。

[1]姜文清,吴学军,邹 定,等.抗糖尿病新药格鲁辛胰岛素[J].中国新药杂志,2006,15(6)∶478.

[2]张 彦.重申使命,加大糖尿病防治力度[N].中国医学论坛报.2006-06-15(3).

[3]陈新谦,金有豫.新编药物学[M].14版.北京:人民卫生出版社,1997∶459-466.

[4]陈新谦,金有豫,汤 光.新编药物学[M].15版.北京:人民卫生出版社,2003∶609-619.

[5]陈新谦,金有豫,汤 光.新编药物学[M].16版.北京:人民卫生出版社,2007∶667-677.

[6]卢晓阳,叶 龑,冯胜民.杭州地区18家医院3年来口服降血糖药使用情况分析[J].中国新药杂志,2004,13(1)∶81-83.

[7]韩 莹,屠树滋,王秋娟.治疗糖尿病药物的研究进展[J].中国新药杂志,2000,9(7)∶442-448.

[8]文 海.降糖药Rosiglitazone引起肝脏副作用[J].药学进展,2000,14(4)∶254.

[9]Geisen K,Vegh A,Krause E,et al.Cardiouvascular effect of conventional sulfonylureas and glimepiride[J].Horm Metab Res,1996,28(9)∶496-507.

[10]Veneman TF,Tack CJ,Van Haeften TW.The newly developed sulfonylurea glimepiride:a new ingredient,and old recipe[J].Neth JMed,1998,52(5)∶179-186.

[11]Campbell RK,Glimepiride:role of a new sulfonylurea in the treatment of type 2 diabetesmellitus[J].Ann Pharmacother,1998,32(10)∶1044-1052.

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