陈皮中黄酮类化合物药理作用研究进展

童红梅

（甘肃省平凉医学高等专科学校，甘肃 平凉 744000）

陈皮为芸香科植物橘及其栽培变种干燥成熟久置的外果皮，《神农本草经》中说：“陈皮主胸中瘕热逆气，利熔，久服去臭，下气通神。”临床多用治于脾胃气虚、气滞之运化不良证及痰湿壅滞、湿浊中阻、肺失宣降等证［1］。近年来，国内外研究人员在橘皮中发现了一些特有的黄酮类成分，这些物质具有防治心血管疾病、降低胆固醇、镇静消炎、抗菌杀虫、抗氧化延缓衰老、防癌抗肿瘤、抗血小板凝集、抗过敏等作用，并作为保健功能因子添加到食品和饲料中。本文对陈皮中黄酮成分的结构特点、药理作用、临床应用等研究进展进行综述。

1 陈皮中黄酮类物质的种类

目前已发现的柑橘黄酮类物质超过60种，主要为黄酮、黄酮醇、黄烷酮等，多以苷元或糖苷的形式存在［2］。 黄酮中尤其是多甲氧基黄酮（PMF），结构母核为2-苯色原酮，以C6-C3-C6为骨架，苯环上被很多甲氧基所取代，对疾病预防和治疗有独特效果。黄酮醇类主要有槲皮素和山奈酚，为多羟基黄酮醇。黄烷酮大多以糖苷的形式存在，据其糖苷的结构不同又可以分为新橙皮糖苷和芸香糖苷［3］。

2 药理作用

2.1 抗氧化作用

陈皮富含黄酮类化合物，具有很强的抗氧化活性，有较强的清除自由基能力。王姝梅等［4］报道陈皮提取物可清除次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生的超氧阴离子（O-）和羟自由基（-OH），并能抑制氧自由基诱导的小鼠心肌匀浆组织脂质过氧化。单杨等［5］研究发现橙皮苷具有强烈的清除活性氧的能力并有降低髓过氧化物酶活性的作用。苏丹等［6］在探讨陈皮提取液抗衰老作用的实验研究中发现其可延长果蝇寿命和增强其飞翔能力。

2.2 抗癌作用

李兰英等［7］研究陈皮多甲氧基黄酮类成分对人肝癌株SMMC-7721、HepG2生长抑制作用的影响，结果表明，PMF20 mg/L、40 mg/L作用于SMMC-7721细胞株48 h，细胞抑制率分别为21.84%、44.83%；作用72 h细胞抑制率分别为40%、60%；PMF 20 mg/L、40 mg/L作用于 HepG2细胞株48 h，细胞抑制率分别为38.54%、51.04%；作用72 h细胞抑制率分别为43.40%、55.67%；PMF 与 SMMC-7721、HepG2细 胞株共同作用48 h，大部分细胞出现明显凋亡特征。PMF还可以抑制人乳腺癌MCF-7细胞株的生长，并对其增殖抑制呈现时间、浓度依赖性。同等条件下，小剂量、短时间作用时，MCF-7对于PMF作用的敏感性较高；大剂量、长时间作用时，HepG2表现出比MCF-7更高的敏感性。这可能是陈皮中的多甲氧基黄酮类成分主要作用于肿瘤细胞增殖周期G2/M期，且能使G0/G1期细胞趋于同步化，促进了肿瘤细胞的凋亡。管晓琳等［8］研究川陈皮素促非小细胞肺癌A549细胞凋亡的作用显示，川陈皮素对A549细胞的抑制作用呈明显的时效和量效关系；药物浓度10 μg/mL～40 μg/mL对A549细胞的抑制率为10%～50%，癌细胞周期阻滞于G2/M期，G0/G1期细胞明显减少，随着剂量的增加凋亡率明显增高。表明川陈皮素可以诱导非小细胞肺癌A549细胞凋亡。

2.3 抗动脉粥样硬化、降低血清胆固醇

Kawaguchi K等［9］研究含l%多甲氧基黄酮的膳食可以显著降低血清极低密度脂蛋白（VLDL）含量的 19%～27%、低密度脂蛋白（LDL）胆固醇及甘油三酯含量的32%～40%。另有研究表明，在饮食中添加1%PMF可显著降低高胆固醇症仓鼠的血浆总胆固醇、LDL胆固醇及甘油三酯含量。

2.4 抑制血小板聚集

吉中强等［10］研究结果显示，包括陈皮在内的11种调脂中药均能抑制大鼠血小板聚集，并具有降低红细胞聚集的作用。陈皮的聚集抑制率为64.7%，作用与阿司匹林相当。这可能是黄酮类物质通过影响环单磷酸腺苷酸和鸟苷酸的生成而影响磷酸二酯酶和环氧合酶的活性，抑制凝血恶烷胺的合成，从而抑制血小板的聚集，其效果与乙酰水杨酸相近。

3 临床应用研究

3.1 治疗阵发性心动过速

文建军［11］用陈皮注射液对阵发性心动过速患者进行即刻转律治疗，共观察6例，证明其即刻转律作用显著，无明显不良反应。另据报道，以青皮注射液每次4 mL（相当生药4 g）加入25%葡萄糖注射液40 mL中缓慢静脉注射，对49例阵发性心动过速患者的即刻转律有效率达85.7%。

3.2 抢救休克

先用25%葡萄糖20 mL稀释并静脉缓注青皮注射液，继将本品5 mL～10 mL加入500 mL葡萄糖液中静脉滴注，20滴/min～40滴/min，抢救感染性休克病例22例，结果显效17例，有效5例，总有效率100%。

3.3 预防术后腹胀

为预防患者在术后出现腹胀，宫云娟用30 g陈皮煎水，让患者在术前1 d或晚上服用，结果术后24 h左右恢复了肠蠕动，并有排气。150例患者应用后效果良好，而对照组术后第4天仍然腹胀。

［1］官福兰，王如俊，王建华，等.陈皮及橙皮苷对离体肠管运动的影响［J］.时珍国医国药，2002，13（2）：65.

［2］叶兴乾，徐象华，方钟祥，等.柑橘属类黄酮及其生理活性［J］.中国食品学报，2008，8（5）：1-5.

［3］杨颖丽，郑天珍，瞿颂义，等.青皮和陈皮对大鼠小肠纵行肌条运动的影响［J］.兰州大学学报：自然科学版，2001，37（5）：94.

［4］王姝梅，何春梅.陈皮提取物清除氧自由基和抗脂质过氧化作用［J］.中国药科大学学报，1998，29（6）：462-464.

［5］单杨，李高阳，李忠海.柑橘皮中多甲氧基黄酮的体外抗氧化活性研究［J］.食品科学，2007，28（8）：100-103.

［6］苏丹，鲁心安，秦德安，等.陈皮提取液抗衰老作用的实验研究［J］.上海铁道大学学报：医学版，1999，20（9）：18-20.

［7］李兰英，彭蕴汝.陈皮多甲氧基黄酮类成分对人肝癌SMMC-7721、HepG2细胞株增殖的影响［J］.中药材，2007，30（3）：324-326.

［8］管晓琳，罗 刚，朱 玲，等.川陈皮素诱导非小细胞肺癌 A549细胞凋亡的研究［J］.中国医科大学学报，2006，37（5）：443-446.

［9］Kawaguchi K，Kikuchi S I，Hasunuma R，et al.Suppression of infection-induced endotoxin shock in mice by a citrus flavanone naringin［J］.Planta Medica，2004，70（1）：17-22.

［10］吉中强，宋鲁卿，牛其昌.15种理气中药体外对人血小板聚集的影响［J］.中草药，2001，32（5）：428-430.

［11］文建军.陈皮最新药理研究、临床验证［J］.光明中医，2007，22（11）：59.