水飞蓟—“西为中用”的新典范

胡欣燕?李璐瑒

胡欣燕，首都医科大学附属北京中医医院主管中药师，执业中药师。中华中医药学会中药调剂与合理用药分会青年委员，中华中医药学会中药炮制分会青年委员，北京中医药学会第一届中药饮片质量与追溯专业委员会青年委员，北京市中医管理局第二批中药骨干人才。曾荣获首都劳动奖章、北京市“三八”红旗奖章、北京市青年岗位能手、北京市技术能手、北京市职工高级职业技术能手等荣誉称号。

在国外有很多天然药物的临床应用，中药里的不少品种就是从国外天然药物中吸纳而来的—比如今天我们要聊的水飞蓟。

用于保肝，历史悠久

水飞蓟是1～2年生的菊科草本植物，原产于印度和巴基斯坦的克什米尔地区，随后引种到欧洲、美洲及澳洲等地区。作为观赏植物，北京植物园于20世纪50年代年从英国引入栽培，现已在中国大面积推广种植，主产区包括辽宁省的盘锦，黑龙江省的逊克、嫩江、嘉荫等地。切开水飞蓟的茎和叶片被，可以看到有乳白色的汁液流出，因而它又被称为“奶蓟”“乳蓟”。

在现代医学领域，水飞蓟被广泛用于治疗急性肝炎、慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝、代谢中毒性肝损伤、胆结石症等肝胆疾病，并能防止接触药物、酒精、有毒蘑菇造成的肝损伤，可以避免肝细胞在长期接触毒物、服用损肝药、饮酒等情况下受到损伤。凭借这些针对肝病的治疗，水飞蓟是欧美最常用的用于治疗肝脏疾病的草药补充剂，同时也作为保健食品被广泛应用。而从国内的情况来看，水飞蓟大部分仍作为药物使用。近年来，进一步的研究发现：水飞蓟不仅具有保肝利胆的功效，而且还具有明显的抗脂质过氧化、抗辐射、抗肿瘤、清除自由基和抗胃溃疡等作用。

化学修饰，增加吸收

水飞蓟中发挥主要作用的是水飞蓟素，其是药用有效成分的总提取物，属于天然黄酮木酯素类化合物，具有亲脂性。水飞蓟素包括水飞蓟宾、水飞蓟宁、异水飞蓟宾等，其中以水飞蓟宾（C25H22O10）的含量最高、作用最强，而水飞蓟的饮片及相关制剂也均以水飞蓟宾的含量作为药物标准。一直以来，水飞蓟宾被当作保肝药广泛应用于肝炎、肝硬化及代谢中毒性肝损伤等疾病的治疗。在临床应用中，水飞蓟宾常以片剂和胶囊剂给药；但是，其水溶性差，口服吸收有限，生物利用度也较低。为有效应对这些不足，药物学家采用了多种方法增加其在人体内的吸收程度，如结合成盐、环糊精包合、固体分散、脂质体等。比如，葡甲胺就是一种可以与水飞蓟宾结合成盐的增溶剂。

葡甲胺是一类能增加药物溶解性的表面活性剂，具有安全性高、可生物降解的优点，它在进入人体后的消化过程中能被直接分解为糖和脂肪酸，可以被人体代谢且不会产生不良反应。同时，其还具有作为前药的良好功效，常用于与药物相似相容，加速药物在体内的释放。水飞蓟宾葡甲胺以盐的形式存在，具有溶解性好、作用快、疗效强等特点，大大提高了水飞蓟宾的生物利用度。水飞蓟宾葡甲胺盐（又名“西利宾胺”）由水飞蓟宾和葡甲胺在无水乙醇中于室温下搅拌而得，产品纯度高，且水溶性好，可制成冻干注射制剂、片剂、包合物等，用途很广泛。

吐故纳新，西为中用

作为一种历史悠久的天然药物，水飞蓟被许多国家的药典所收载；但是，它并非传统中药—《中华人民共和国药典（2005年版）》才开始收载这一品种。根据《中国药典》的记载，水飞蓟的基源和药用部位为菊科植物水飞蓟[Silybum marianum （L.） Gaertn.]的干燥成熟果实，味苦，性凉，归肝、胆经，具有清热解毒、疏肝利胆的功效，用于肝胆湿热、胁痛、黄疽；但是，在【用法与用量】项下仅写明水飞蓟“供配制成药用”，并未给出其入煎剂使用的用法和用量。《中华本草》中也收载了水飞蓟，其【用法用量】项下写明“内服：煎汤，6～15 g；或制成冲剂、胶囊、丸剂”。

目前，作为药物上市的水飞蓟相关产品既有中成药、也有西药，既有国产药、也有进口药，包括当飞利肝宁胶囊、复方益肝灵胶囊、益肝灵冲剂、益肝灵软胶囊、水飞蓟素胶囊、水飞蓟宾胶囊、水飞蓟宾葡甲胺片、水飞蓟宾分散片等。另外，国内外不少保健食品中也含有水飞蓟提取物。

简单的叙述中亦可见，中医药的发展是一个吐故纳新的过程。菊科是药用植物的大科，水飞蓟作为菊科植物，被中医药接纳和使用并非偶然，也肯定不会是最后一个。

链接：保肝药物知多少

关于水飞蓟，尽管目前的研究证实其药理活性多样，但在临床应用中，还是作为保肝药使用最为广泛。临床常见的保肝药种类繁多，包括双环醇、甘草酸二铵、复方甘草酸苷、水飞蓟素类、谷胱甘肽、多烯磷脂酰胆碱等口服或静脉注射药物，以及国内广泛应用的中成药，如护肝片、五灵胶囊（丸）等。这其中，作为天然植物药，水飞蓟的安全性比较高。有学者通过动物试验评估了水飞蓟的食用安全性，证明水飞蓟急性毒性分级属无毒级、无遗传毒性，未见明显毒副作用。

肝臟在药物代谢中起重要作用，大多数保肝药物也需要在肝内经生物转化而排出体外，因此，保肝药物也不能滥用，以免增加肝脏的负担。另外，可能造成肝脏损伤的原因有很多，包括药物性因素、酒精性因素、脂肪性因素、病毒性肝炎因素等，因此，在保肝治疗的同时还应和病因相结合考虑。以水飞蓟制剂为例，虽然其已被包括《非酒精性脂肪性肝病诊疗指南》《酒精性肝病诊疗指南》《中国药物性肝损伤诊治指南》《肝脏炎症及其防治专家共识》等多部肝病诊疗指南或专家共识列为抗炎保肝治疗的药物，但是当中就其具体临床应用展开的论述比较有限，也未能给出详尽的循证医学证据。因此，业内专家也制定了《水飞蓟制剂肝病临床应用专家共识》，来规范其在保肝治疗过程中的合理使用。