降压药沙库巴曲缬沙坦，你了解吗

李玲玲

高血压治疗药物可以分为五大类，一般以字母“ABCD”来表示：“A”即血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI，如雷米普利、福辛普利、培哚普利等）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB，如缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等）；“B”即β受体阻滞剂（β-receptor blocker，如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔等）；“C”即钙离子拮抗剂（CCB，如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等）；“D”即利尿剂（Diuretics，如氢氯噻嗪、螺内酯等）。作为最常见慢性病的治疗药物，它们共同为守护人类健康立下了汗马功劳。

人类文明在不断进步，新型降压药物也在不断出现——近些年，一种降压药沙库巴曲缬沙坦闯入了人们的视野。这是一种什么药呢？都有哪些特点呢？既然它的名字也叫“沙坦”，作用是不是和其他ARB一样呢？今天，我们就来了解一下沙库巴曲缬沙坦。

一、沙库巴曲缬沙坦的结构与降压作用

为方便理解，可以将沙库巴曲缬沙坦写作“沙庫巴曲-缬沙坦”—其虽由沙库巴曲和缬沙坦组成，却并非传统意义上的复方制剂；这种按1∶1摩尔比形成的共晶体结构，使得药物成分构成比恒定、贮存稳定性好，同时可显著提高药物溶解度和口服生物利用度。

沙库巴曲缬沙坦具较强的降压作用，可用于原发性高血压患者的降压治疗，尤其适用于老年高血压、盐敏感性高血压、高血压合并心衰、高血压合并左心室肥厚、高血压合并慢性肾脏病（CKD 1～3期）和高血压合并肥胖的患者。

二、沙库巴曲缬沙坦的使用方法

目前，在我国上市的沙库巴曲缬沙坦均为片剂，有三种不同规格：50 mg/片、100 mg/片、200 mg/片。

用于治疗高血压时，推荐的沙库巴曲缬沙坦起始剂量为200 mg，每日1次。对于此剂量下无法充分控制血压的患者，剂量可增加至400 mg，每日1次。

在正常剂量之外，下列人群需要特别注意：

（1）肾功能损害：对于轻度或中度肾功能损害的原发性高血压患者，无须调整剂量；对于重度肾功能损害的患者，药物的安全性和有效性尚未确定；对于终末期肾病合并原发性高血压的患者，目前没有相关使用经验，不建议使用。

（2）肝功能损害：对于轻度肝功能损害的高血压患者不需要调整剂量；对于中度肝功能损害的高血压患者，推荐起始剂量为100 mg，每日1次；不推荐重度肝功能损害的高血压患者使用沙库巴曲缬沙坦。

（3）老人和儿童：老年患者无须进行剂量调整；尚未确定沙库巴曲缬沙坦在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

此外，虽然与食物同服会使缬沙坦的暴露量降低，但此暴露量降低并未导致有临床意义的疗效减弱。因此，沙库巴曲缬沙坦可以与食物同服或空腹服用。

三、沙库巴曲缬沙坦的不良反应

沙库巴曲缬沙坦的不良反应包括低血压、高钾血症、头晕、肾功能损害、血管性水肿以及过敏反应等。具体来说：

（1）沙库巴曲缬沙坦可降低血压并有可能造成症状性低血压，发生率为9.5%～15.8%。当发生低血压时，可调整合用降压药的剂量；如果低血压仍持续存在，可降低沙库巴曲缬沙坦的剂量或暂时停用。

（2）服用沙库巴曲缬沙坦的患者可能发生高钾血症，发生率为11.3%～16.1%。用药过程中，应定期监测血清钾水平；必要时，减少沙库巴曲缬沙坦的剂量或暂时停用。

（3）服用沙库巴曲缬沙坦的患者可能发生头晕，发生率为6%。

（4）服用沙库巴曲缬沙坦的患者有可能发生肾功能衰竭，发生率为5%。用药过程中，应定期监测血清肌酐；对于肾功能下降明显的患者，应降低沙库巴曲缬沙坦的剂量或暂时停用。

（5）血管性水肿是应用沙库巴曲缬沙坦时的一种少见但严重的不良反应，发生率为0.2%～0.6%。血管性水肿的表现为舌、口腔黏膜、唇、鼻咽部、面部和颈部肿胀。一旦发生血管性水肿，应立即停药并就医。

四、与其他降压药联用的注意事项

在文章开头提到的五大类降压药中，除了“A”类的血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，沙库巴曲缬沙坦可以与其他降压药联用。

（1）不与血管紧张素转换酶抑制剂联用：当沙库巴曲缬沙坦与血管紧张素转换酶抑制剂联用时，存在发生血管性水肿（极其严重）的风险，故禁止联用。如果之前服用血管紧张素转换酶抑制剂，停药至少36小时后，才能开始沙库巴曲缬沙坦的治疗。相应地，由沙库巴曲缬沙坦转换为血管紧张素转换酶抑制剂，也要先停药至少36小时。

（2）不与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联用：沙库巴曲缬沙坦与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂均具有拮抗血管紧张素Ⅱ受体活性的作用，联用后作用叠加，可能导致严重危害，故不建议联用。但是，之前服用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的患者，可直接换用沙库巴曲缬沙坦。

五、沙库巴曲缬沙坦的其他作用

除用于治疗原发性高血压外，沙库巴曲缬沙坦还有以下作用：

（1）沙库巴曲缬沙坦被我国批准用于射血分数降低的慢性心力衰竭成人患者。心力衰竭是各种心脏疾病的严重表现或晚期阶段，死亡率和再住院率居高不下。沙库巴曲缬沙坦可以降低患者心血管死亡和心力衰竭住院的风险。

（2）沙库巴曲缬沙坦具有肾脏保护作用，可显著降低糖尿病大鼠的蛋白尿、改善估算的肾小球滤过率，延缓肾脏病进展；可显著降低慢性肾脏病患者肾脏复合终点的风险，延缓估算的肾小球滤过率下降。

（3）动物研究显示，沙库巴曲缬沙坦具有抗血管内皮增生及纤维化、改善血管内皮功能、延缓及逆转斑块等作用。

（4）对于肥胖的高血压患者，沙库巴曲缬沙坦的降压效果明显优于氨氯地平，并可提高胰岛素敏感性，增加腹部皮下脂肪组织的脂质动员。

（5）沙库巴曲缬沙坦还具有降低尿酸的作用。

六、患者使用注意事项

沙库巴曲缬沙坦并不适合所有患者，有些情况需要禁忌使用：①对沙库巴曲、缬沙坦或任何辅料过敏者；②既往有血管性水肿病史者；③重度肝功能损害、胆汁性硬化和胆汁淤积者；④中期和晚期妊娠者。

除此之外，需要强调：患者应遵医嘱服药，在治疗过程中，服用剂量可能需要多次更改，以找到最适合的剂量。针对可能出现的忘记服药的情况，如果想起时已接近第二天服药时间，则按常规剂量正常服用即可，无须服用额外的药物来弥补错过的剂量；如果还在当天或没过多久，请想起后立即补服。请将药物储存在室温下的密闭容器中，远离热源、湿气和直射光。服药期间，需定期门诊随访，以监测沙库巴曲缬沙坦的安全性和有效性。