饮片细粉对肠炎宁半浸膏片压缩成型的影响研究

潘浩敏，刘 微, ，梁钧杰，饶小勇, ，张 尧，余德发，李 哲*，罗晓健, *

饮片细粉对肠炎宁半浸膏片压缩成型的影响研究

潘浩敏1，刘 微1, 2，梁钧杰1，饶小勇1, 2，张 尧2，余德发3，李 哲1*，罗晓健1, 2*

1. 江西中医药大学，江西 南昌 330004 2. 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心，江西 南昌 330006 3. 江西康恩贝中药有限公司，江西 上饶 334000

研究半浸膏颗粒中饮片细粉含量对其物理性质和压缩性能的影响。以肠炎宁片为模型药物，测定含不同饮片细粉比例的肠炎宁颗粒的粉体学性质、压缩过程参数、抗张强度等指标，采用不同压缩方程对片剂抗张强度-压力、孔隙率-压力、抗张强度-孔隙率的变化规律进行拟合，阐明肠炎宁半浸膏片的成型机制，并用主成分分析对粉体学性质、压缩过程参数及拟合系数之间的相关性进行分析。当肠炎宁颗粒中的饮片细粉含量小于6%时，随着饮片细粉含量的增加，粒子间的结合力增强，粉体的成型性增强；当含量超过6%后，饮片细粉弹性作用增强，粒子间结合力减弱，抑制成型。从压缩成型角度说明了肠炎宁半浸膏片中饮片细粉含量的临界值为6%，可为半浸膏片的处方工艺优化提供较好的理论和实验依据。

半浸膏片；饮片细粉；压缩成型；主成分分析；肠炎宁；抗张强度；孔隙率

中药片剂具有易携带、质量稳定、剂量准确等优点，是目前临床的常用剂型。在中药片剂的生产过程中，松片和裂片等质量问题是常见的且具挑战性的难题[1]，物料具有良好的压缩性和成型性是获得致密而有一定强度片剂的关键[2]。因此，研究中药片剂物料的压缩成型性对其处方和工艺参数的筛选具有重要指导意义。

根据原料药的处理方式，中药片剂可分为全粉片、浸膏片、半浸膏片和提纯片，其中，半浸膏片是指将部分药材细粉与稠浸膏混合制成的片剂，在《中国药典》2020年版一部成方制剂和单味制剂中，共收载中药片剂321种，半浸膏片约占65%[3]，占比最大，是中药片剂特色之一。目前，有关片剂压缩行为的报道多集于中药浸膏片[4-6]，对中药半浸膏片的相关研究较少。王芬等[7]研究发现半浸膏粉的压缩成型性较相应的浸膏粉差，但该研究仅对比了单味饮片制备的浸膏粉和半浸膏粉的区别，饮片细粉对复方制剂压缩成型性影响的研究未见报道。

肠炎宁片收载于《中国药典》2020年版一部成方制剂和单味制剂中，由部分香薷与地锦草以细粉形式加入稠膏后制得，在分类上属于半浸膏片，具有清热利湿、行气的功效，用于急慢性胃肠炎、腹泻、细菌性痢疾、小儿消化不良等症状[3]，疗效确切，应用广泛。本研究以肠炎宁片为研究对象，通过对饮片细粉和不同饮片细粉含量肠炎宁颗粒的压缩参数进行分析，并对粉体的压缩过程及形变机制进行研究，探究饮片细粉对肠炎宁片压缩成型的影响，以期阐明饮片细粉在肠炎宁半浸膏片压缩成型中发挥的作用，为改进制剂配方和工艺、提高产品质量和生产效率提供指导。

1 仪器与材料

1.1 仪器

SXJQ-1型数显直流无极调速搅拌器，郑州长城科工贸有限公司；MJY 5-2型真空带式干燥机，上海敏杰制药机械有限公司；LHSH 3/6/12型高剪切制粒机、ZL-200型整粒机，天津翰林航宇实业有限公司；Korsch XP 1型感应压片机，德国Korsch公司；TRD-8型多功能压片机，德国Erweka公司；SMZ 25型显微颗粒图像分析仪，上海尼康仪器有限公司；ML 3002 E/02型万分之一电子天平，瑞士梅特勒-托利多科技有限公司；Mastersizer 3000型激光粒度测定仪，英国马尔文仪器有限公司；AccuPyc II 1340型真密度仪，麦克默瑞提克仪器有限公司；YD-20 KZ型智能片剂硬度仪，天津市天大天发科技有限公司；JZ-7型粉体振实密度仪、JL-A3型粉体特性测试仪，成都精新粉体测试设备有限公司。

1.2 材料

肠炎宁稠浸膏（由地锦草、金毛耳草、枫树叶、樟树根、香薷饮片提取浓缩而得，在60 ℃下检测的密度为1.39 g/mL，批号N210914）、饮片细粉（适量香薷与地锦草饮片粉碎成细粉后的混合物，香薷批号NS210901，地锦草批号NS210803）均由江西康恩贝中药有限公司提供；甘露醇，批号20180320，山东龙力生物科技股份有限公司；微粉硅胶（批号161207）、硬脂酸镁（批号170527），安徽山河药用辅料股份有限公司。

2 方法

2.1 样品制备

将香薷和地锦草饮片细粉加入到肠炎宁稠膏（由香薷、地锦草、金毛耳草、樟树根、枫香树叶混合加水煎煮2次，滤过，合并滤液，浓缩至稠膏状）中，搅拌均匀，共2000 g，经真空带式干燥、粉碎、过50目筛制得肠炎宁粉末。其中，含饮片细粉的稠膏经干燥后得到的粉末称为半浸膏粉，由纯稠膏（无饮片细粉加入其中）经干燥得到的干粉即为浸膏粉。取浸膏粉/半浸膏粉与适量的甘露醇、微粉硅胶和硬脂酸镁混合（600 g/批，药辅比9∶1），以70%乙醇为润湿剂，经高剪切湿法制粒、干燥、24目筛网整粒制得肠炎宁颗粒。

所有颗粒含水量基本一致，约为6%。制备好后的样品密封保存于干燥器中备用。为考察饮片细粉含量对颗粒压缩成型性的影响，制备了无饮片细粉的浸膏粉以及不同饮片细粉含量的半浸膏粉。肠炎宁颗粒中饮片细粉含量分别占片质量的0、2%、4%、6%、8%、10%。

真空带式干燥的参数为进料速度12 Hz，履带速度19 Hz，一区温度110 ℃，二区温度100 ℃，三区温度100 ℃；高剪切湿法制粒参数为搅拌桨转速200 r/min，制粒刀转速2000 r/min，蠕动泵转速40 r/min，雾化压力5 kPa（0.05 bar）。

2.2 物料粉体学性质评价

2.2.1 含水量 参照《中国药典》2020年版四部0832水分测定法中第二法（烘干法）[8]测定样品含水量。精密称取样品2 g，质量记为1，平铺于已干燥至恒定质量的称量瓶（恒定质量后的称量瓶质量为2）中，开盖于105 ℃烘箱中干燥5 h，盖上盖后放入干燥器中，放凉后精密称定，继续开盖在105 ℃烘箱中干燥1 h，放冷后称定质量，至连续2次称定质量的差异不超过5 mg为止，记最终称量瓶和样品总质量为3，根据公式含水量＝(1＋2－3)/1计算样品含水量。

2.2.2 休止角（） 样品从锥度为60°的漏斗中落至下方半径为的水平金属板上，形成1个圆锥体，至圆锥体高度不再变化时记录圆锥体高度（）并按照公式（1）计算样品的。

tan＝/（1）

2.2.3 粒子大小 用马尔文激光粒度仪测定样品的10、50和90（分别表示1个样品的累积粒度分布数达到10%、50%、90%时所对应的粒径，物理意义分别是粒径小于它的颗粒占10%、50%、90%），以50（也叫中位径或中值粒径，常用来表示粉体的平均粒度）表征样品的粒子大小，平行3份，取平均值。并按公式（2）计算粒度分布（span）。

span＝(90－10)/50（2）

2.2.4 堆密度（b）、振实密度（t）、豪斯纳比（HR）和卡尔指数（CI） 用粉体振实密度仪及仪器所配套使用的量筒测量样品的b及t。根据样品的b和t结果，分别按公式（3）（4）计算HR和CI。

HR＝t/b（3）

CI＝(t－b)/t（4）

2.2.5 真密度（true）和孔隙率（） 采用气体置换法测定样品的true，并根据公式（5）计算样品。

＝(true－b)/true（5）

2.2.6 原料的形态表征 分别取饮片细粉、浸膏粉和半浸膏粉平铺于载玻片上，使用显微颗粒图像分析仪观察粒子的表面形态。

2.3 压缩过程参数

用带有8.5 mm平片冲头的Korsch XP 1感应压片机，分别在3、6、9 kN的上冲压力下进行压片，单片片质量200 mg。每次压片前压一片空白硬脂酸镁以润滑冲头。在压片过程中，由压片机自动记录压缩过程参数：压缩比（CR）、出片力（EF）、上冲模壁力（UDWF）、摩擦功（1）、解压缩后保留能量（2）、解压缩过程中损耗能量（3）。总功（T）为1、2、3的总和，R为各能量在T中所占百分比，除去1后2所占百分比（PL）、单位有效压缩功（sp）和轴向快速弹性复原（FES）分别由公式（6）～（8）计算而得[9]。

PL＝2/(2＋3) （6）

sp＝2/（7）

FES＝(1－2)/2（8）

为片剂质量，1和2分别为粉体在压缩过程中片剂弹性复原后的边缘厚度和压力最大时的边缘厚度

2.4 压缩方程拟合

称取物料各350 mg，用德国Erweka压片机，直径为10 mm的平片冲头，分别在3、5、7、9、11 kN的上冲压力下进行压片。用上冲压力除以冲头面积，将上冲压力换算为压片压强，即压片压强分别为38、64、89、115、140 MPa。

2.4.1 抗张强度（TS，MPa） 用游标卡尺测量片剂厚度（，mm）和直径（，mm），并用硬度仪对片剂的径向破碎力（，N）进行测定，根据公式（9）计算片剂的TS。

TS＝2/(π) （9）

2.4.2 片剂用真密度测定仪测定片剂的true，并根据公式（10）计算片剂的。

＝1－4/(π2true) （10）

2.4.3 Heckel方程 Heckel方程表示样品随压强变化的关系。其方程见公式（11）[10]。

ln(1/)＝＋（11）

为压片压强（MPa），、为常数

2.4.4 TS-压力的线性方程 TS-压力的线性方程表示样品TS随压强变化的关系。其方程见公式（12）。

TS＝＋（12）

为压片压强（MPa），、为常数

2.4.5 Ryshkewitch-Duckworth（R-D）方程 R-D方程表示样品的TS随的变化关系，其方程见公式（13）[11]。

TS＝0exp(−b) （13）

0和b为常数

2.5 数据处理

为分析粉体学性质和压缩过程参数及压缩方程拟合系数之间的相关性，用SIMCA 13.0软件对相关数据进行主成分分析。

3 结果与讨论

3.1 物料的粉体学性质

饮片细粉和肠炎宁颗粒的粉体学性质见表1。粒径大小为饮片细粉＜浸膏颗粒＜半浸膏颗粒，半浸膏颗粒中，饮片细粉含量越多，粒径越大。结合图1可以看出，饮片细粉与稠膏混匀，经带式干燥、粉碎后，饮片细粉嵌入浸膏粉之中，可以保证浸膏粉与饮片细粉的混合均匀性，同时可以增加了半浸膏粉的韧性，经相同的整粒步骤后，含饮片细粉越多的颗粒粒径越大。饮片细粉b小而较大，说明饮片细粉质地疏松，故浸膏颗粒的b大于半浸膏颗粒，随着饮片细粉含量的增加，半浸膏颗粒的b有减小趋势，但减小幅度较小；浸膏颗粒和半浸膏颗粒的区别很小。

表1 物料粉体学性质(, n = 3)

在粉体研究中，、CI和HR是常用来衡量粉体流动性的指标，、CI、HR越大，说明粉体的流动性越差。根据这3个指标，《欧洲药典》[12]将流动性划分了7个等级，其中，饮片细粉的为52.19°、CI为33.83%、HR为1.51，流动性非常差，正如Li等[13]报道中所述，植物细粉的流动性普遍较差，推测与其形态多为粗糙的不规则纤维状有关。浸膏颗粒的、CI和HR分别为38.49°、23.33%和1.30，流动性合格。随着饮片细粉含量的增加，颗粒的流动性变好，结合其他粉体性质，说明饮片细粉能增大颗粒粒径，使颗粒间毛细孔径对水汽的毛细吸附作用减弱，粒子间内聚力减小，从而改善颗粒的流动性[14]。

3.2 饮片细粉含量对压缩过程参数的影响

3.2.1 CR CR描述样品受压时的体积减小度，同一个压力下，其值越小，表明样品的可压性越好[15]。不同样品的CR随压力的变化曲线见图2。从图2可知，粉体的CR值随压力的增加而减小，饮片细粉的CR明显小于浸膏颗粒和半浸膏颗粒，浸膏颗粒和半浸膏颗粒的CR值基本一致。CR值与物料的粉体学性质有关，由表1可知，饮片细粉的b和粒径明显小于其他粉体，则相反，因此，饮片细粉在压缩时存在更多粒子间接触位点，表现出更好的可压性[6,16]。由于浸膏颗粒和半浸膏颗粒b、基本一致，两者在受压时的体积变化区别较小。

图2 压缩过程参数(CR、Esp、FES、EF)随压力的变化曲线图

3.2.2spsp为净输入功与片质量的比值，表示单位质量的粉体发生塑性形变所需要的能量，其值越大，说明压缩过程中单位质量粉体所受到的有效功越大，物料压缩性越强[9]。饮片细粉、浸膏颗粒和和半浸膏颗粒压制时的sp随压力的变化曲线见图2。同一压力下，饮片细粉的sp明显大于浸膏颗粒和半浸膏颗粒，压缩性最好，并且随着压力的增加而增加，与CR结果一致。饮片细粉含量为0～8%的颗粒，可压缩性随饮片细粉含量的增加而增加，当饮片细粉含量增加至10%时，颗粒压缩性开始下降。提示饮片细粉含量对压缩成型性的影响存在临界值，超过临界值将会降低片剂的压缩性。对比CR与sp结果发现，sp能够更灵敏区分饮片细粉对颗粒可压缩性的影响。

3.2.3 FES FES表征片剂发生裂片的趋势[17]，一般为2%～10%[18]，如果粉体的快速弹性复原较大，硬度低，则容易裂片。不同样品的FES随压力的变化曲线见图2。饮片细粉3 kN压力下的FES值为13.40%，说明饮片细粉在压片过程中，极易裂片，很难成型。不同饮片细粉含量的颗粒，其FES区别较小，均明显小于饮片细粉的FES。尽管饮片细粉的FES值高，但是饮片细粉在片剂中含量较小，所以肠炎宁颗粒的FES值由在片重中占比最大的浸膏粉决定，受饮片细粉含量变化的影响较小，在压力3～6 kN时均小于10%。各物料的FES随着压力的增加而升高，表明压力越大，粉体发生裂片的可能性越大，提示生产中应注意控制压片压力。

3.2.4 EF EF越大，说明冲头在推片过程中受到的摩擦力越大。EF随压力的变化曲线见图2。随着压力的增加，各粉体的EF不断增加。饮片细粉即使在低压下压片仍需较大的EF。相同压力下，饮片细粉含量2%～10%的颗粒，EF值随着饮片细粉含量的增加而增加，并且明显高于浸膏颗粒，提示处方中饮片细粉的存在会明显提高推片力，容易对压片机模具和冲头造成磨损，减少压片机的使用寿命。当饮片细粉含量为10%时，颗粒的EF基本接近饮片细粉。

3.3 TS

不同物料TS随压力的变化曲线见图3。TS可描述物料的成型性。各粉体的TS随着压力的增加而增加，其中，饮片细粉的成型性极差，即使在中高压力下依旧不能很好地成形，这与饮片细粉的结构有关。地锦草为大戟科植物地锦的干燥全草，香薷为江香薷的干燥地上部分，两者细粉细胞壁的成分主要为纤维素和半纤维素等[19]，黏性差、弹性形变强，不利于成型[7,13,20-22]。

图3 样品在不同压力下的TS

浸膏颗粒在38～140 MPa的压片压强下的最大TS为1.23 MPa，成型性较差。相同压力下，肠炎宁半浸膏片的TS高于肠炎宁浸膏片，表明饮片细粉的加入可以提高颗粒的成型性。不同饮片细粉含量的颗粒，其成型性随饮片细粉含量的增加呈先增后降的趋势，当饮片细粉含量为0～6%时，颗粒的TS随饮片细粉含量的增加而增加；当饮片细粉含量为8%和10%时，饮片细粉含量增加，成型性下降与王芬等[7]研究中的半浸膏粉的成型性比浸膏粉差的结果有所差异，分析原因可能是，王芬等[7]研究中所用的饮片细粉含量在50%左右，而本研究中所用饮片细粉含量较少，其对处方成型的促进作用大于抑制作用，表现为有利于成型，当饮片细粉含量继续增加，颗粒的弹性形变作用增强，半浸膏片的成型性将开始下降，最终将小于浸膏片的成型性。

当控制所有片剂TS为2 MPa时，生药粉含量为0、2%、4%、6%、8%、10%的肠炎宁片崩解时间分别为12.56、11.50、10.97、12.74、13.73、14.82 min，脆碎度均小于0.5%，符合药典中的片剂标准。

3.4 肠炎宁半浸膏片压缩成型性研究

通过拟合压缩成型相关方程对粉体的压缩行为进行分析，协同压缩过程参数，进一步理解饮片细粉在半浸膏片压缩成型中的作用。由于压缩过程的复杂，对变形行为的可靠理解应取决于对各种压缩模型的同时分析[23]。在本研究中，所有拟合结果的2均大于0.9，说明模型预测均良好[24]。

3.4.1 Heckel方程y是Heckel曲线斜率的倒数，值越小，表明物料的塑性形变越好，压缩性越好[9]，Heckel方程拟合结果和Heckel曲线分别见表2和图4。饮片细粉的y值较大，为220.154，与黄芩细粉的y值较为接近[7,25]，表明饮片细粉在压缩时以弹性形变为主而塑性形变较差，这也很好地解释了虽然从CR值和sp值上分析饮片细粉具有很好的可压缩性，但其FES值较大，压制时依旧难以成型。浸膏颗粒的y最小，说明浸膏颗粒的塑性形变较好，饮片细粉含量为0～6%的半浸膏颗粒的y值与浸膏颗粒的y值基本相同，主要是由于半浸膏颗粒中的饮片细粉含量较低，半浸膏的塑性形变能力由浸膏颗粒的性质决定。但当饮片细粉含量为8%～10%，y逐渐增大，粉体的塑性形变减弱，弹性形变增强，压缩性变差。从可压性角度看，饮片细粉为6%是肠炎宁片最大含量。与sp值表征结果趋势一致，即存在饮片细粉含量的临界值，但临界值稍有区别，可能与压片机类型有关，sp由Korsch XP1型感应压片机得出，而y值由旋转压片机得出，Korsch XP1型感应压片机由上冲对粉体施加压力而成片，旋转压片机通过上下冲头的同时压缩而成片，两者的压缩过程有明显区别，因此，存在趋势一致，但临界值有所差异。本实验采用的旋转压片机与生产时压片机的压缩过程一致，由此得出的y值对肠炎宁片剂生产更有指导意义。

表2 Heckel方程拟合结果

图4 Heckel曲线

3.4.2 TS-压力（TS-P）线性方程 TS-压力线性方程中的斜率值可以用于表征粉体的成型性[22]。值越大，粉体TS随压力增加而加快，相同压力下，该粉体的成型性越好。线性方程拟合结果见表3。值为正数，说明粉体TS随压力的增加而增加。从表3中可以看出，当饮片细粉含量为0～6%时，成型性随饮片细粉含量的增加而增加，当饮片细粉含量为8%～10%时，随着饮片细粉含量的增加，粉体成型性呈下降趋势。

3.4.3 R-D方程 R-D方程中0为零孔隙率下的TS；b代表粒子间的结合能力，b值越大，表明粒子键的结合能力越弱[11]。拟合结果见表4。饮片细粉的b值远大于10，说明其粒子间结合能力较弱，难以压实[26]，因此，表现出较差的成型性。当饮片细粉含量为2%～6%时，含量较低，饮片细粉中的纤维成分可以在压缩过程中交织成网，产生机械连锁，增强粉体粒子间的结合力；当饮片细粉含量超过6%后，纤维与纤维过多重叠，弹性形变效应增加，使得肠炎宁颗粒间的结合力减弱[27-28]，成型性下降，可以较好地用于解释饮片细粉含量对TS的影响结果。

表3 TS-P线性方程拟合结果

表4 R-D方程拟合结果

3.5 主成分分析

主成分的累积方差贡献率见表5，2可解释模型数据，2在模型中表预测能力，其中，2和2值越接近1.0，说明模型越好[29]。所有样品的信息经降维处理可分为2个主成分，粉体学性质和压缩过程参数的模型中，2个主成分的累积2为87.73%，累积2为79.70%；粉体学性质和压缩方程拟合系数的模型中，2个主成分的累积2和2分别为96.10%和57.83%，说明所建立的2个模型的预测准确率均较高。

表5 主成分的累积方差贡献率

I-粉体学性质-压缩过程参数 II-粉体学性质-压缩方程拟合系数

I-powderological properties-compression process parameters II-powderological properties-compression equation fitting coefficients

主成分得分散点图见图5，在粉体学性质和压缩过程参数的模型中，9 kN的样品主要分布在第1主成分（PC1）方向左侧，6 kN分布在中间，3 kN分布于偏右侧，说明PC1可以解释压片压力对样品的差异；在第2主成分（PC2）方向上，饮片细粉分布在下方，颗粒分布在上方，说明PC2可以解释物料组成上的差异。相同物料组成和压片压力下的样品，各性质较为集中，差异较小。粉学性质和压缩方程拟合系数的模型中，饮片细粉分布在PC1左侧，颗粒分布在PC1右侧，体现了物料组成上的差异，与粉学性质和压缩过程参数模型中的PC2结果一致；颗粒在PC2方向上主要表现为饮片细粉含量上的差异。

载荷图（图6）表示变量间的关系，越接近0，表示该变量对主成分提供的信息越少[29]。从图6-A中可以看出，PC1主要反映物料压缩性与压缩过程中消耗的功和能的信息，PC2主要反映压缩成型性与物料密度和流动性的信息，与王芬等[7]研究中的主成分分析结果一致。其中，在PC2方向上，粉体b、t、true呈聚集趋势，与2、UDWF呈负相关，与FES、EF、1、2、3、sp正相关。从图6-B中可以看出，在PC1方向上，y值与粒径、密度成反比，与流动性参数、成正比，而在PC2方向上，y和粉体的粒径呈正相关性，和粉体的流动性呈负相关性，值与50、呈正相关性，与密度、流动性参数呈负相关性，b则与50、成反比，与流动性参数、密度成正比，b值与粉体学性质的相关性趋势结果与戴胜云[25]的研究结果基本一致。

A-粉体学性质-压缩过程参数 B-粉体学性质-压缩方程拟合系数，图6同

4 结语

本研究以肠炎宁片为模型药物，对饮片细粉和不同饮片细粉含量的颗粒的压缩成型性进行了对比研究，发现饮片细粉的可压缩性较好，但y值较大，在压缩成型时以弹性形变为主，因而成型性差；肠炎宁浸膏颗粒则具有较好的塑性形变能力，是肠炎宁片成型的主体。肠炎宁片中饮片细粉含量存在阈值，且不同压片机压片时所体现出的阈值可能会存在较小差异。当饮片细粉含量低于阈值时，颗粒的压缩性受饮片细粉的影响较小，饮片细粉的存在能增强颗粒间的结合力从而有助于片剂成型，说明饮片细粉在一定范围内能起到较好的促进片剂成型的作用；高于阈值时，半浸膏颗粒的y值开始增大，弹性形变作用增强，且过多的饮片细粉会减弱颗粒粒子间的结合力，使粉体的压缩成型性变差，推片力增加，可能对压片机造成损害。本实验结果提示，在半浸膏片研发时不但要考虑饮片细粉对药效保留的作用，还应注意其对片剂压缩成型、生产过程的影响，确定合理的饮片细粉含量，且考虑到使用饮片细粉存在一些不容忽视问题，如部分饮片细粉缺乏安全有效的灭菌方法[30-31]，饮片细粉的得率、基本性质等易受产地、基原、采收季节等影响[32-33]，可能增加生产程序、影响片剂生产效率、质量一致性等，因此半浸膏片中饮片细粉的作用值得进一步研究。

图6 主成分分析载荷图

利益冲突 所有作者均声明不存在利益冲突

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Study on effect of fine powder on compression process of Changyanning semi-extract tablets

PAN Hao-min1, LIU Wei1, 2, LIANG Jun-jie1, RAO Xiao-yong1, 2, ZHANG Yao2, YU De-fa3, LI Zhe1, LUO Xiao-jian1, 2

1. Jiangxi University of Chinese Medicine, Nanchang 330004, China 2. National Engineering Research Center for Manufacturing Technology of Solid Preparation of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330006, China 3. Jiangxi CONBA Chinese Medicine Co., Ltd., Shangrao 334000, China

The purpose of this research was to investigate the effect of fine powder content of decoction pieces in semi-extract granules on its physical properties and compression properties.The Changyanning Tablets were utilized as the model drug in this research. The powder properties, compression process parameters and tensile strength of Changyanning Granules with different fine powder contentwere characterized. The different compression equations were used to fit the variation patterns of tensile strength-pressure, porosity-pressure and tensile strength-porosity of the tablets to illustrate the tableting mechanism of semi-extract tablets. Principal component analysis was used to analyze the correlation between the powder properties, compression process parameters and the fitting coefficients. The correlation among powder properties, compression parameters and the fitting coefficients were analyzed by principal component analysis.The interparticle binding force increased within creasing the podwer content when the content of drinking powder was less than 6%, demonstrating that the tableting ability of Changyanning Granules was enhanced; When the content exceeded 6%, the elastic effect of fine powder increased and the interparticle binding force weakened, inhibiting the tableting.This study illustrated the critical value of fine powder content of the tablets in Changyanning Tablets was 6% from the perspective of compression molding, suggesting that fine powder content of the tablets should be reasonably determined during the prescription process development of semi-extract tablets.

semi-extract tablets; fine powder; compression molding; principal component analysis; Changyanning;tensile strength; porosity

R283.6

A

0253 - 2670(2023)12 - 3842 - 09

10.7501/j.issn.0253-2670.2023.12.011

2023-01-17

江西省重大科技研发专项（20203ABC28W018）；上饶市科技计划项目（2021A002）

潘浩敏，硕士研究生，研究方向为中药药剂学。E-mail: 2634364785@qq.com

通信作者：李 哲，副教授，主要从事中药固体制剂研究。Tel: (0791)87119027 E-mail: lizhezd@163.com

罗晓健，教授，主要从事中药制剂工艺与中药固体制剂研究。Tel: (0791)87119619 E-mail: luoxj98@126.com

[责任编辑 郑礼胜]