化橘红有效成分提取、检测及药理作用的研究进展*

梁文琳，林泳仪，吴彩霞，朱海燕，杨文康，桂 林

(广州大学生命科学学院，广东 广州 510006)

化橘红，因外表面长有黄绿色的茸毛，故又名“毛橘红”，芸香科植物化州柚的未成熟或将近成熟的干燥外层果皮，有理气化痰，健胃消食、降血压等的功效，其中广东省化州市的化橘红较为闻名。化橘红的主要成分是黄酮类化合物、多糖、挥发油等多种有效成分。关于化橘红的研究多集中于几种黄酮类化合物、其他种类也较少，为了深化人们对化橘红有效成分的了解，进一步提取出化橘红的有效成分，本文对化橘红的有效成分的提取、含量检测、以及其主要药理作用等进行综述。

1 有效成分

化橘红中的有效成分主要分为三类：黄酮类化合物、多糖、挥发性物质[1]。刘群娣等[2]通过高效液相色谱法检测出化橘红黄酮类化合物主要包括柚皮苷、野漆树苷、新橙皮苷等。程荷风等[3]通过气象色谱法检测出化橘红多糖主要由D-木糖、D-葡萄糖、D-半乳糖、L-阿拉伯糖等。伍虹等[4]通过水蒸气蒸馏法提取化橘红挥发油，通过气相色谱质谱法检测出挥发油主要是单萜烯类化合物，包括β-月桂烯、柠檬烯、芳樟醇等。

2 提取方法

黄酮类化合物的主要提取方法有索氏提取法、超声波提取法。总黄酮含量和柚皮苷含量提取使用的是索氏提取法，野漆树苷提取使用超声波提取法[5]。陈永刚等[6]相比索氏提取法，超声提取法具有方便、快捷、提取率高的优点,试验表明，超声提取同样适用于柚皮苷样品提取。彭颖等[7]利用响应面法对单因素超声波辅助提取柚皮苷的工艺上进行优化，得到最佳工艺参数为：超声波180 W，超声时间50 min，液料比：60.9 mL·g-1，提取温度57.5 ℃，乙醇体积分数为50.8%。陈雪婷等[8]通过优选复合酶法优化化橘红总黄酮的提取工艺，得到最优提取工艺参数为酶用量0.32%，pH值为4.83，50 ℃水浴中振荡酶解0.5 h，滤渣再加入60%乙醇加热回流处理1 h。该法得到总黄酮的提取量较高，效果理想。

化橘红多糖的提取方法有微波提取法、热水浸取法。侯秀娟等[9-10]通过微波提取法对化橘红多糖提取工艺进行优化，得出微波萃取化橘红多糖的最佳工艺参数：液料比70，微波功率546.56 W，微波温度100 ℃，微波时间22.32 min，将该条件下得到的化橘红粉末经过热水浸泡、乙醇沉淀、透析等得到化橘红多糖的提取率为74.29%。像马超等[11]通过在进行化橘红的多糖提取工艺的研究时发现，化橘红的最优提取条件是：料水比为1:40，浸取温度为100 ℃，提取时间为4 h，所得多糖提取率为16.25%。

化橘红挥发性物质的主要提取方法蒸馏萃取法和超临界萃取法，但超临界萃取法容易引入化橘红中非挥发性脂溶性成分，还需要蒸馏萃取法再次萃取才能得到纯挥发油[12]，所以蒸馏萃取法更加方便简洁。张海鸣等[13]通过正交实验法优化挥发油的提取工艺，最佳条件为：10倍的水，浸泡30 min，提取8 h。

就目前的化橘红提取方法而言，黄酮类的提取方法还是较为多样的，我们可以根据提取成分的不同，采用合理的方法，使所需的有效成分最大化。

3 含量检测

化橘红有效成分检测方法有紫外分光光度法、薄层色谱法、高效液相色谱法、高效液相色谱-质谱联用法、反向高效液相色谱法等。化橘红中的黄酮类成分检测常使用紫外分光光度法，以柚皮苷为对照品，供试样液和硝酸铝显色后在384 nm处检测吸光度，从而测得化橘红中总黄酮的含量。紫外分光光度法操作简单方便、省时、准确度高。梁颖[14]通过近红外光谱法能实现对化橘红中柚皮苷含量的快速检测，可以用于大批量化橘红中药的柚皮苷含量检测。李慧[15]采用了高效液相色谱法测定橘红痰咳液中柚皮苷的含量，得到了该操作简便、准确，具有很好的重现性和稳定性的结论。袁旭江等[16]采用薄层色谱法测定化橘红中野漆树苷的含量，并对比了研究毛橘红与光橘红中的野漆树苷含量，发现紫外光谱指纹图谱和薄层色谱指纹图谱均可以作为简便,快速,稳定区别毛橘红与光橘红的指标。

化橘红多糖的含量检测常使用Dubois提出的苯酚-硫酸比色法。多糖在硫酸的作用下水解成单糖，后经脱水作用生成糖醛衍生物，然后加入苯酚形成橙色衍生物，可以通过比色法测定其含量[17]。程荷凤等[18]采用分光光度法,经苯酚-硫酸显色,于490 nm波长处对化橘红中多糖含量进行了测定，结果表明,此法简单快速,灵敏度高,显色稳定,重现性好。

化橘红挥发性物质常通过GC/MS色谱法鉴定挥发性物质的成分以及其在挥发油中的相对含量。通过该法可以判断化橘红中的主要挥发油成分为柠檬烯、棕榈酸等[19]。

就目前的化橘红有效成分含量检测方法而言，黄酮类的含量检测方法还是较为多样的，挥发性物质检测方法研究较少，这方面的研究与其在化橘红中的有效成分比例占比有一定的相关。

4 药理作用

化橘红柚皮苷有抗氧化功效，姜翠翠等对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用和清除DPPH自由基能力进行探讨。采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型，分析柚皮苷对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用类型，结果表明，柚皮苷具有一定的抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶具有竞争性抑制作用[20]。

化橘红多糖具有治疗老年痴呆、降低氧化损伤的作用。钟芳芳等[21]利用化橘红多糖对Aβ25-35致小鼠老年痴呆模型的保护作用和保护机制进行探讨。利用一次性侧脑室注射Aβ25-35制备小鼠老年性痴呆模型，分别把小鼠分为六组，分别是假手术组、模型组、吡拉西坦组、化橘红多糖低剂量组、化橘红中剂量组、化橘红高剂量组。结果表明，化橘红多糖对Aβ25-35致小鼠老年性痴呆具有较好的保护作用。此外，在苏志鹏[22]的研究中，以体内高脂糖尿病小鼠为模型，检测发现化橘红的酸性多糖具有降低血糖血脂的作用。

化橘红具有抗炎的作用。胡梦君[23]对脂多糖(Lipopolysaccharide，LPS)诱导的RAW264.7细胞的抗炎作用进行探究。选择适宜浓度的LPS刺激RAW264.7小鼠巨噬细胞构建体外炎症模型，结果表明，化橘红促进不同抗炎因子的表达，可以抑制蛋白磷酸化，进而达到抗炎的作用。

5 结 语

通过对化橘红中有效成分提取、检测工艺的综述，发现超声波提取法提取黄酮类化合物具有方便快速、提取率高的优点，而化橘红具有化痰止咳、抗氧化、抗炎等作用，之前的报道多集中于化橘红黄酮类化合物的探究，因为黄酮类化合物在化橘红含量较高，是化橘红有效成分的主要指标成分，但对其他成分像多糖的研究就不够深入，而目前多糖和挥发性物质的提取方法较单一，更高效的方法未见报道，而化橘红的多糖可以降血脂，抗炎，抗氧化，甚至可以降低老年痴呆的概率，依笔者之见，化橘红的多糖对于当代社会常见疾病“三高”的抑制有很好的效果，对阿尔兹海默症的治疗起到积极作用，建议进一步探讨多糖的提取方法；同样，化橘红挥发性物质亦具有抗氧化的作用，而目前对于化橘红挥发油的研究目前报道也比较少，笔者认为，在未来研究中，我们尽可能的在其主要有效成分上，保留多些其他有用的有效成分也很必要。