尼可地尔(nicorandil)
2022-11-26
中国合理用药探索 2022年4期
(一)药理作用
本药属硝酸酯类化合物,也是三磷酸腺苷(ATP)敏感的钾离子通道开放剂,具有阻止细胞内钙离子释放、增加细胞膜对钾离子的通透性、扩张冠状血管、持续性增加冠状动脉血流量、抑制冠状动脉痉挛等作用。在扩张冠状血管时,不会影响血压、心率、心肌收缩力以及心肌耗氧量。本药具有抑制血小板聚集,防止血栓形成的作用。
(二)体内过程
口服吸收快而完全,生物利用度为75%,服药后0.5~1 小时血药浓度达峰值,半衰期约为1 小时。在体内经水解脱去硝基,代谢产物药理活性很小,主要从尿中排泄。
(三)适应症
①冠心病。②心绞痛。③对伴有心房颤动、心脏扩大的心绞痛,对其他抗心绞痛药物需慎用的患者,可选用本药。
(四)用法用量
口服:一次5mg,一日3 次;症状改善不明显时可增加剂量:一次10mg,一日3 次。
(五)不良反应
①常见有头痛、头晕、耳鸣、失眠等,服用阿司匹林可减轻症状,如未减轻应停药;出现皮疹等过敏反应时应停药。②胃肠症状:腹痛、腹泻、食欲不振、消化不良、恶心、呕吐、便秘等,偶见口角炎,可使氨基转移酶升高。③心血管系统:心悸、乏力、颜面潮红、下肢浮肿,还可引起反射性心率加快、严重低血压等不良反应。
(六)禁忌症
①青光眼。②严重肝、肾疾病。③对本药过敏者。
(七)注意事项
①性状发生改变时,禁止使用。②因老年患者的生理功能一般较弱,容易出现不良反应。因此,老年患者应慎用,可从小剂量开始使用。