天麻注射液的药理及临床应用进展

刘燕良

玉林市玉州区城北街道社区卫生服务中心 广西 玉林 537000

天麻作为兰科，是多年生草本植物，具有神经保护、益智、抗癫痫、抗惊厥、催眠、镇静等药理功效，以天麻为主要成分为天麻注射液被广泛应用于临床治疗中[1]。天麻注射液作为单体制剂，不仅具有催眠与镇静的效果，还能够在一定程度上改善患者学习记忆力、抑制缺血再灌注损伤凋亡、保护受损血管内皮细胞与心肌细胞、增强心肌血流量、改善微循环、降低外周阻力、扩张血管等，临床主要应用于糖尿病、老年痴呆、神经衰弱、眩晕、头痛等神经系统疾病以及中风、冠心病、高血压等心脑血管疾病、失眠症等[2]。本文通过阅览相关文献，就天麻注射液药理以及临床应用进展展开综述，以期为临床合理用药以及深入研究提供参考。

1 药理机制

1.1 催眠、镇静

临床大量研究均能够证实天麻具有显著的催眠与镇静效果。通过对小鼠静脉注射3H-天麻苷元和3H天麻30s后，检测到脑中3H-天麻苷元和3H天麻比例约为7.02:2.01，由此可见天麻可渗透血脑屏障，但其速度要比天麻苷元低；另对小鼠各组织加以检测发现，其天麻苷元含量分别为脑42.30%、血2.2%、肝25.90%，间接提示脑中天麻苷元含量并非由天麻在血或肝脏中代谢降解而来，而是天麻能够在脑中降解成为天麻苷元[3]。研究证实[4]，天麻苷元属于脑细胞膜苯二氮䓬受体的配基。故天麻催眠与镇静药理机制可能是由于天麻降解至天麻苷元存留于脑部组织中，天麻苷元作用于苯二氮䓬受体，通过增强苯二氮䓬受体/γ-氨基丁酸复复合体的功能，达到镇静中枢抑制效应。

1.2 保护心脑血管

心脑血管疾病一般多发生于60岁以上的老年群体，主要分为高血脂与高血糖、高血压等。天麻对心脑血管患者具有一定的保护效果，可通过改善患者微循环和增加心脑血管血流量与动脉血管顺应性、降低外周血管阻力、改善血流动力学等治疗动脉硬化类疾病[5]。与此同时，天麻对血管内活性物质具有一定的改善效果，通过降低过高的一氧化氮（NO）和提高血浆内皮素（ET）治疗高血压相关疾病。临床通过对合成天麻对组织化学变化与心肌细胞搏动展开研究发现[6]，天麻能够促使心肌细胞的乳酸脱氢酶（LDH）和三磷酸腺苷酶（ATP）、琥珀酸脱氢酶（SDH）活性增强增强心肌细胞搏动频率和收缩力，提示天麻对心肌细胞能量代谢具有促进效果，且不会损伤心肌细胞。

1.3 保护神经系统

天麻能够在一定程度上减轻因各种因素引起的神经元损伤，对受损神经元的凋亡具有抑制效果。天麻通过改善低ET状态和上调血流速度，降低过高的NO和β-内咖肽发挥抗偏头痛效果[7]。临床通过在大鼠腹腔内注射天麻并加以研究后发现[8]，天麻对脑源性神经营养因子（BDNF）信使RNA（mRNA）分泌具有促进作用，能够改善受损的脊髓神经组织，对神经细胞具有一定的保护效果。天麻能够保护神经细胞不受毒性损伤，其机制可能在于调节递质性氨基酸的含量，对谷氨酸释放起到抑制效果，降低受体刺激程度，抑制氨基酸动态平衡与维持兴奋性。通过抑制EphA4表达，对细胞存活与形态进行调控，抑制轴突退缩和轴突生长，对抗诱发的细胞凋亡，影响突触传递[9]。

1.4 改善学习记忆力

老年性痴呆在临床中主要分为阿尔茨海默病与血管性痴呆和两者混合型，天麻的应用可通过不同方式防治老年痴呆[10]。天麻或天麻提取物均能够在一定程度上提高患者学习记忆能力，分析其原因可能与清除和减轻自由基、海马区的氧化损伤，提升脑内胆碱能系统有关[11]。

1.5 治疗糖尿病周围神经病变

天麻能够帮助糖尿病患者降低总胆固醇和三酰甘油、血糖浓度，提升SOD活性，其机制多半与减轻高糖引起的血管内皮细胞损伤和降低胞外LDH活性有关[12]。糖尿病极易诱发糖尿病性神经痛，对其生活质量造成研究影响。研究发现，天麻对神经节内神经元所产生的过度兴奋具有一定的抑制效果，能够极大程度减轻神经痛[13]。

2 临床研究进展

2.1 失眠症

失眠症能够诱发不同程度的精神与躯体疾病，对患者正常生活与工作带来严重影响。常规治疗对患者造成的副作用较大，且极易出现耐药性。研究通过对失眠症患者静脉注射天麻500mg，另予以鼻导管氧气治疗，在治疗后发现患者失眠症状得到显著改善[14]。分析疗效发现[15]，氧气能够帮助患者改善高级神经功能与脑代谢，天麻具有镇痛和安眠、镇静等中枢抑制效果，两者联合应用能够帮助患者觉醒中枢功能紊乱和改善睡眠质量。研究还发现[16]，在患者足三里与三阴交穴位处注射天麻1ml，能够达到神安则寐与阴阳相交的效果。

2.2 心血管疾病

对高血压疾病患者静脉滴注天麻，能够显著达到降压目的。另将天麻联合贝那普利后可有效延长药物半衰期，降低血压水平，有效避免头晕和面色潮红、血压过度波动等不良反应。而应用于冠心病患者中，能够显著改善患者循环障碍和扩张血管、改善外周和中央血管顺应性。研究发现[17]，将天麻应用于中风患者，能够显著改善患者神经功能缺损程度，降低其血液粘稠度，提高脑细胞抗缺氧力，扩张血管，同时并未发生明显毒副作用。

2.3 神经系统疾病

目前临床尚未完全掌握天麻对神经保护机制，可能与维持脑内神经递质平衡和降低脑内多巴胺含量、抑制胶质细胞活化、激活苯二氮䓬类受体有关。天麻对于中风患者具有改善脑循环和微循环、扩张小动脉的效果，针刺风池穴与太冲穴并对穴位注射天麻能够发挥天麻和穴位刺激的联合疗效，能够增强镇痛和改善脑部血液循环。文献表明[18]，天麻联合三七总皂苷能够达到协同效果，通过增加脑血流量与改善红细胞变形，帮助脑部缺血组织恢复正常供氧，降低脑血学损伤神经细胞程度，对神经细胞具有一定的保护效果。另对神经衰弱患者应用天麻注射液治疗，能够改善其睡眠质量和多汗、心慌、睡眠障碍、头昏头痛等症状。由此可见，天麻注射液能够帮助患者减少脑血管阻力、改善脑部血液循环，纠正中枢神经系统紊乱[19]。

2.4 老年痴呆与糖尿病周围神经病变

研究表明[20]，天麻治疗老年痴呆患者，通过对脑组织内胆碱酯酶活性达到增强的效果，能够清楚自由基，达到修复脑细胞的目的，以此改善老年痴呆的临床症状。而对于糖尿病周围神经病变患者而言，天麻的运用能够帮助患者改善神经缺血与缺氧症状，促进髓鞘形成，恢复神经功能。

3 小结

天麻注射液在临床治疗中具有改善学习记忆力、保护神经系统和心脑血管、镇静催眠的效果，用于神经书衰弱、眩晕、头痛、中风、冠心病、高血压、失眠等疾病中疗效显著。临床目前尚未完全掌握天麻注射液的各项药理机制，故在治疗后期需深入分析其物质基础，开展毒理学与药理的相关研究，以此提升临床用药安全性。