白花前胡有效活性成分影响因素研究进展

杜伦静，宋宁宁，李筱姣，焦大春，周 见，彭 艳，唐 鑫，柯剑鸿*

（1.重庆市农业科学院，重庆 401329；2.重庆市石柱土家族自治县武陵山研究院，重庆石柱 409199）

药用白花前胡为伞形科植物白花前胡（Peucedanum praeruptorum）的干燥根，味苦、辛，微寒，归肺经，有降气化痰、散风清热的功效，常用于治疗痰热喘满、咯痰黄稠、风热咳嗽痰多等症[1]。最早被记载于陶弘景（汉末时期）《名医别录》一书中，先后被收录在《本草图经》《本草纲目》《中国药典》等。现代药理学研究表明，白花前胡含有香豆素类、黄酮类、挥发油类等多种化学成分，活性成分以角型吡喃香豆素类化合物为主，具有抗心衰、降血压、抗心肌缺血等药理活性，是现代医学临床常用的中草药[2]。

过去前胡以野生为主，随着前胡活性成分功能的挖掘，在中医药发挥作用越来越大，前胡的年需求量增加，野生资源已经远远不能满足市场需求，前胡人工种植也逐渐得到发展[3-4]。前胡原是一种高山野生植物，喜冷凉湿润气候，适应性强，耐寒；土层深厚、土质肥沃的土壤种植的前胡产量高、品质好[5]。栽培前胡和野生前胡因种植年限、生长环境不同，二者在有效成分（白花前胡甲素和白花前胡乙素）上差异较大，栽培前胡（白花前胡乙素含量）往往难以达到药典标准，故市面品质佳的前胡大多为野生、半野生，价格较高。本文阐述前胡有效活性成分及其药理作用、影响有效成分的因素和栽培技术等方面的研究进展，以期能为栽培前胡提高品质提供科学参考。

1 有效活性成分及其药理作用

1.1 香豆素类

前胡中主要成分为香豆素类化合物，包括简单香豆素、呋喃香豆素及吡喃香豆素等，其中简单香豆素类化合物有11个；呋喃香豆素和吡喃香豆素因异戊烯基与香豆素母核成环后稠合方式的不同，又可以分为线型和角型两类，包括19 个线型呋喃香豆素、6 个角型呋喃香豆素和42 个角型吡喃香豆素、6 个线型吡喃香豆素[2]。白花前胡甲素、白花前胡乙素、白花前胡丙素和白花前胡丁素是常见的角型吡喃香豆素，其中白花前胡甲素、白花前胡乙素含量常作为判断前胡药材质量达标的重要指标。

现代药理学研究表明，香豆素类化合物的药理活性主要体现在抗凝血、抗氧化、抗菌、抗癌、抗炎等多方面[2,6]。研究表明[7-8]，白花前胡甲素具有舒张肠管平滑肌作用和钙拮抗作用；白花前胡乙素有降压功效，通过作用于血管的DA1 受体，使平滑肌松弛；白花前胡丙素有保护心血管系统的功效，主要表现为抗心肌缺血、抗心衰和扩血管等作用，以及相对程度上改善肥厚心肌顺应性作用。

1.2 挥发油类

挥发油是前胡中含量较高成分，包括烷烃、脂、酮、倍半萜、芳香类及萘醌类等[2]，其中α-蒎烯、桧醇、香木兰烯、萜品油烯、α-金合欢烯和长叶烯等6种挥发油占相对成分的60%以上，被认为是前胡挥发油的主要成分[9]，可以作为质量控制的标准[10]。β-榄香烯具有抗肿瘤、抗凝血及镇痛等作用，能有效治疗肺癌，杀伤移植性肿瘤[2,11-12]；α-蒎烯有抗真菌作用，对DNA、RNA 及胞壁中多糖成分及胞膜上麦角固醇的合成具有抑制作用[13]。

2 有效成分的影响因素研究

2.1 抽薹

前胡以根茎入药，抽薹会引起前胡根茎木质化、药用成分含量下降从而失去药用价值[14]。对抽薹前后的白花前胡有效成分研究发现，抽薹后的白花前胡中参与合成白花前胡甲素、白花前胡乙素和白花前胡E素的关键酶基因水平降低，导致关键酶的活性降低[3]；或者是多种关键酶协同作用，影响香豆素合成途径的上游阶段，导致白花前胡有效成分含量下降，从而药效降低[11,15]。由于受播种方式、施肥方法、气候环境等多方面因素影响，重庆地区前胡抽薹率约30%～80%，若不进行拔除，会严重影响前胡产量和品质[12]。

2.2 播期

播期能够调节中药材生长过程中生育期的长短和所处时间段的光温水等气候因素[11]，影响中药材根形态、光合积累和发育进程[16]，进而影响产量和次生代谢产物的积累[17]。适时播种可以避开低温、阴雨、高温、干燥、霜冻、病虫害等不利因素，延长生育期，提高作物产量。土壤解冻后早播当归[18]，根和主根较长、芦头茎粗，分枝数多、产量高，品质优；春季早播的板蓝根-告依春含量最高[19-20]；随播期的推迟，丹参幼苗各项形态指标和代谢产物呈降低的趋势，MDA 含量逐渐升高[21]；播期不同，白花前胡的产量、品种和抽薹率差异显著，适当推迟前胡播种期能够降低早期抽薹率，在重庆地区，3 月上中旬播种，前胡早期抽薹率较低，但前胡的产量和品质较差，综合产量、品质和抽薹率等多项指标，播期宜选择2 月下旬至3月上旬[12]。

2.3 采收期

研究表明，植物组织中黄酮类和酚类化合物的浓度与季节密切相关，采收时间取决于成熟期，而中药材因入药部位不同、药用成分含量的变化，适宜的采收时间也不同，因此，适时适部位采收在一定程度上决定了药用植物的产量和质量[22]。白花前胡甲素和白花前胡乙素含量在不同部位中均表现为根高于叶高于茎，香豆素类成分主要积累于前胡根中，故采挖根部作为白花前胡入药部位。金毛狗植物以秋末至冬季采收的质量较佳[23]；9 月份是荚果蕨营养叶的最佳采收时期，此时采收的荚果蕨营养叶中总黄酮含量最高[24]。适宜时期采收前胡根茎是保证前胡质量和药效的前提，冬季至次春（次年3 月）茎叶枯萎或未抽花茎时采挖的前胡，其活性成分含量最高[3]。

2.4 光照强度

光照强度调控植物生长发育、形态建成[5]，直接影响植物的生长发育、光合特性、生理代谢、品质形成等[4]。光照强度较弱，植物茎叶徒长、植株瘦弱、叶片变薄[25]；光照强度较强，植物失水萎蔫，叶片变小、变厚[26]。充分考虑植物的光合特性，选择适宜的光环境进行种植，可在一定程度上促进植物的生长发育和次生代谢产物的合成，提高产量和品质[22]；低光照可提高长春花叶片的文朵灵碱和长春质碱含量，抑制长春碱的合成[27]；75%光照可促进喜树植株生长，提高光合速率[28]；白花前胡为典型的阳生植物，对光强具有较好的适应性，在较高的光环境下(遮阳0%～20%)具有更高的最大电子传递速率、最大净光合速率和相应的饱和光强，白花前胡的光合作用较强，因此在栽培时应选择光强充足的田地，提高白花前胡光合效率，促进提质增产[4]。

2.5 产地海拔

生态环境对药用植物的生长发育及有效成分的合成积累有着重要作用，其中气候、土壤和地形是影响植物生长的主要环境因子[29-30]。气候变化不仅直接影响药用植物的生理生化和次生代谢，还会影响植物对土壤中矿质元素的特异吸收和分配[31-32]。前胡产区的土壤、气候和地势等环境因子通过影响前胡皮部和木质部占比，从而影响白花前胡甲素和白花前胡乙素含量。在高海拔、偏碱性环境生长的前胡，白花前胡甲素和白花前胡乙素含量较高[33]。灰色关联度分析表明，影响前胡有效成分的主导土壤因子是锌、铁、铜、全磷、全钠含量，阳离子交换量及pH 值[34]。对不同产地海拔前胡的有效活性成分研究表明，高海拔地区前胡白花前胡甲素和白花前胡乙素普遍符合《中国药典》标准，较低海拔地区有更高的合格率[35]。因此，在前胡实际生产过程中，应选择高海拔地区种植，并通过改变土壤有机质含量调控前胡香豆素类成分含量，生产符合药典标准的白花前胡。

2.6 生长年限

不同生长年限对多年生药用植物的药材品质影响显著。2 年生桔梗的主根长、根粗、侧根数和桔梗皂苷D 的含量都明细高于1 年生桔梗[17]。白花前胡野生状态下多2～4 年生，于3～4 年开始生殖生长，随之衰老、死亡；而栽培前胡因杂草得治、肥源充足，如不采取措施（折枝打顶），生殖生长提前，消耗根部养分，药用部位质地变硬、气味寡淡，并逐渐空心、腐烂[36]。3 年生栽培前胡的白花前胡甲素、乙素含量总和可达野生前胡水平，说明生长年限可能是导致其含量不合格的原因之一[33]。因此，适当延长前胡生长年限并降低前胡抽薹率，可以有效增加白花前胡甲素、乙素含量，提升药材品质。

2.7 施肥

药农为追求栽培前胡产量和经济效益，盲目过量使用化肥，忽视有机肥使用，一方面，致使土壤富营养化，杂草丛生，草害严重[37]；另一方面，前胡苗期营养过剩，植株过早从营养生长转为生殖生长，出现大量抽薹开花，根部木质化失去药用价值[38]。因此，药农在施肥时，应结合天气追肥，避免形成“大雨雨前施、小雨雨后施”的局面，造成肥料蒸发、淋失严重或植株灼伤死亡，肥料利用率下降。

3 栽培技术研究

3.1 遵循前胡生长习性

前胡生产中，要遵循其耐寒、耐旱、怕涝的生长习性，选择海拔800～1 300 m 的山区向阳坡疏林缘、草丛、灌丛、路旁种植[38]。在栽培管理过程中要及时开展间苗定苗，密度以8 000～10 000 株/667 m2为宜，确保前胡叶片能充分接受光照，提高叶面积系数，增强光合作用，促进植株旺盛生长，加快有机物质的形成和积累，提高前胡产量和品质。

3.2 科学施肥

前胡喜硫、钾，忌氯。基肥施用按照“有机肥为主，化肥为辅”的原则，有机肥包括农家肥、畜禽粪便、饼肥、沼渣沼液、作物秸秆、火灰土、骨粉等，化肥可选用适量钙镁磷肥、硫酸钾复合肥[37]。追肥时，追施硫酸钾复合肥，同时针对非石灰性土壤及酸性土壤，需补充钙、镁、硼等中微量元素；缺硫、钙地块应选择含硫肥料如硫酸铵、钙镁磷肥、硫酸钾、过磷酸钙等，也可适当施用硫磺[38]。前胡全生育期追肥控制在2 次左右，追施量控制在30 kg/667 m2以内。幼苗期不追肥，若前胡苗期生长特别瘦弱可酌情追施1 次提苗肥，每667 m2浇施尿素2.5 kg。7 月底—8 月初，结合前胡除草每667 m2追施30%硫酸钾复合肥20 kg；8 月底—9 月初，根据前胡长势，每667 m2酌情追施30%硫酸钾复合肥5～10 kg。过早或过多施用复合肥，会引起前胡过早从营养生长转向生殖生长，消耗根部养分。施肥方式采用“小雨雨前施，大雨雨后施”，以避免肥料蒸发和淋失，提高肥料利用率。

3.3 适时采收

前胡最佳采收期是当年停止生长的“冬至”节气至次年萌芽期间，此时采收的前胡品质优、产量高[38]。过早采挖前胡，其有效成分和次生代谢物质积累不充分；过迟采收，前胡开始萌芽生长，并消耗积累的营养物质，从而造成产量、折干率、品质明显下降。因此，要严格控制前胡的采挖期，不得任意提前或推迟采挖。

3.4 推广仿野生栽培，提高前胡产量和品质

野生前胡生殖生长（抽薹开花）普遍在3 年后，人工栽培前胡通常当年或次年就抽薹开花，致营养流失，根部木质化，产量和质量下降[38]。因此，人工栽培前胡应大力推广仿野生栽培技术。1）采集多年生的野生前胡种子，保持前胡的野生性，降低早薹开花率；2）选择适宜前胡生长的土壤及环境条件，开展前胡林下套种、幼林地套种或开发荒坡地、山脚地、高塝田间作套种等仿野生栽培模式[5,9,34]；3）及时进行折枝打顶[11]，并通过仿野生管理模式，每3 m×3 m 范围内选留1 株抽薹开花的“公前胡”，让其自然生长，直至种子自然脱落生根发芽，并于次年采取挖大留小的方式采挖出与野生前胡性状、品质和外观相同的栽培前胡。