尼可地尔的药理学和临床应用

摘要：随着我国医疗水平的不断提升，近年来，有很多药物在临床应用上都取得了十分有效的治疗成果，尼可地尔药物是当前在冠心病、心肌梗塞等疾病的治疗当中应用最为广泛的药物，尼可地尔具有血管扩张等作用，能够有效的对患者进行治疗。因此，在本文的研究当中，将从药效学、药代动力学以及临床应用等方面对尼可地尔药物进行分析，希望能够更好的为尼可地尔在临床上的应用到带来借鉴价值。尼可地尔在临床应用当中，能够有效的减慢患者的心率，经常采用口服或者静脉注射的方式来进行给药，在临床上的长效作用明显高于其他一些相似的治疗药物。近年来，在我国临床上，冠心病的而发生几率越来越大，很多学者也开始针对这一疾病的药物开展大量的研究工作，其中尼可地尔就是一种，在临床上能够有效的改善心衰患者的健康状况，在临床上被得到广泛的认可[1]。

关键词：尼可地尔;药理学;临床应用

一、尼可地尔的药理学分析

（一）对血管的作用

在很多学者的研究当中，可以发现尼可地尔能够促进冠脉阻力血管的舒张，对于冠脉血流量的增加具有十分明显的效果，能够更好的减少患者冠脉阻力的现象。相比于其他一些类似的治疗药物，尼可地尔能够在促进冠脉血流量增加的同时，也不会对患者的心率等方面产生影响。在治疗当中，尼可地尔药物具有使冠脉血流重新分布的作用，能够很好的对冠心病患者进行治疗。其次，尼可地尔药物对于其他周围血管也具有血管扩张的作用，更好的更加张博伟血管的血流量，更好的减轻患者的心脏压力，对患者心脏的功能以及血压等情况进行有效的改善。尼可地尔的作用机理是与肾上腺素、组织胺等相互作用，主要作用机理有以下几种[2]。

1.硝酸酯类作用

尼可地尔与硝酸酯类的药物具有相似的作用效果，能够增加血管平滑细胞内的鸟苷酸环化酶，进而更好的促进钙离子泵的激活，更好的对体内的钙离子进行排除。其次，还能够降低收缩蛋白对于钙离子的敏感性和，进而实现缓解心绞痛的症状。

2.减轻平滑肌细胞内钙离子超载

尼可地尔药物能够促进血管平滑肌细胞内的K + —ATP 通道的开放，就会产生K+外流的现象，进而细胞膜也就会发生变化，也能够对细胞内的钙离子浓度进行改善，更好的抑制血管平滑肌的收缩，进而产生更加有效的临床效果[3]。

（二）对心肌的作用

尼可地尔药物在一定程度上能够对缺血心肌实现保护的效果，主要是通过对心肌的直接作用，改善心缩力下降以及心律失常等问题，更好的减少氧耗量。针对缺血心肌ATP含量下降以及肌小节缩短程度下降的问题，尼可地尔药物能够更好的对缺血心肌内的ATP含量进行储存，进一步更好的对心肌瘦多进行改善。尼可地尔在对心肌功能进行改善的同时，也不会对发生心肌需氧量增加的情况，很适合用于对心绞痛的治疗。

（三）其他作用

在当前临床上，尼可地尔被用于冠心病合并高血压的治疗，并且有十分明显的治疗效果，是由于尼可地尔能够对周围血管具有舒张的作用，就会导致人体的血压下降，能够更好的对高血压的患者进行改善。除此之外，尼可地尔能够降低血液粘度，避免出现血栓的情况。还能够减少白细胞过氧化物阴离子的产生，减轻对心肌带来的损伤[4]。

二、尼可地尔的药代动力学分析

（一）吸收

在尼可地尔的临床应用上，其中口服的方式吸收最快，能够快速的在0.5-1h内达到血浆的最大值浓度，并其能够与药物的剂量存在线性关系。根据临床分析，口服10mg、20mg、40mg之后平均血浆最大值浓度分别为110±20μg / L、260±90μg / L、487±90μg / L。

（二）分布

通過对尼可地尔的药物分析，发现尼可地尔药物作用后，血浆浓度的下降分为0-8h的快速下降管时期以及8-20h的缓慢下降时期，尼可地尔药物会与血管壁等组织发生作用，慢慢的从人体组织中得到释放，并且尼可地尔与血浆蛋白的结合也不多。

（三）代谢

在尼可地尔药物的代谢当中，肝脏器官发挥着重要的作用，主要代谢途径是通过脱硝基来进行代谢的，当人体被给进尼可地尔药物之后，脱硝基就会在肝脏内大量增加并且发生作用。

（四）排泄

通过对人体注射尼可地尔药物之后的尿液进行检测当中，发现尿液中只占据了1%，其中脱硝基的产物占据5%，由此来看，尼可地尔早期排泄还是较快的，并且半衰期也比较短，大约在1h左右。

三、尼可地尔的临床应用

（一）心绞痛

在心绞痛的临床治疗上，尼可地尔能够对冠脉进行扩张、对冠脉的血流量进行增加，并且还能够减轻心脏的压力，能够有效的对心绞痛的症状进行治疗。在临床个应用上，口服以此尼可地尔药物能够延长心绞痛患者的发作时间，并且改时间与尼可地尔药物的用量是呈现正比例的关系，尼可地尔对心绞痛的治疗维持的时间大约在6h左右，并且在长期的治疗过程当中，心绞痛患者的发作次数也会得到明显的减少。但同时在临床应用上，也会出现头疼、头晕等副作用，但是随着尼可地尔药物剂量的增加血压会下降，能高达到更好的治疗效果[5]。

（二）急性心肌梗塞

在针对急性心肌梗塞患者的治疗当中，通过对尼可地尔药物的应用，能够使患者的血压、右心房压等出现下降的现象，并且还会伴随有心脏指数增加、胸闷等症状的减轻。因此尼可地尔在急性心肌梗塞的药物治疗当中，能够有效的对心脏的功能进行改善，更好的减少梗塞的现象。

（三）心力衰竭

在心力衰竭患者的治疗当中，尼可地尔药物也被广泛的应用在临床上，并且能够使患者体内血液动力学的指标得到改善。针对心力衰竭的患者，在服用尼可地尔药物之后，能够使平均动脉压下降、心脏的指数也会得到明显的增加，对心室、心房的压力也会下降。在临床上，通过给不同剂量尼可地尔药物的观察当中，可以发现，该药物对心力衰竭作用的维持时间不会超过3h，并且如果不合理的控制尼可地尔药物的剂量，还会引起患者血压的过度下降，因此，在临床上针对心力衰竭的治疗，尼可地尔采用的给药方法一般是小剂量、多次给药的方式，这样也能够更好的对心力衰竭患者进行改善。

参考文献：

[1]宿燕岗，杨学义. 尼可地尔的药理和临床研究动向[J]. 中国药理学通报，1991（04）：246-249.

[2]吴新达. 尼可地尔（Nicorandil）的药理与临床应用[J]. 国外医学.心血管疾病分册，1991（02）：93-95.

[3]张嵚垚，马淑梅. 注射用尼可地尔临床应用进展[J]. 实用药物与临床，2019，22（01）：86-89.

[4]雷新，刘小菊，张润峰. 尼可地尔在冠心病中的应用前景[J]. 西南军医，2019，21（02）：157-161.

[5]郭洪刚. 尼可地尔在冠心病治疗中的临床应用进展[J]. 中国处方药，2020，18（03）：23-24.

作者简介：王利沙 1989.08 女 江苏响水 汉 大学本科 药物分析