解读常见兴奋剂物质 —— 克仑特罗

王思娅

（反兴奋剂上海研究院，上海 200438）

克仑特罗（Clenbuterol）属于化学合成的苯乙醇胺类衍生物（图1），是一种肾上腺素支气管解痉药物，常作为平喘药物应用于临床。因其具有刺激蛋白质合成，促进肌肉生长的作用，1992年被国际奥委会（Ⅰnternational Olympic Committee，ⅠOC）列为禁用物质，其属于世界反兴奋剂机构（World Anti-Doping Agency，WADA）《禁用清单》（2022版）S1.蛋白同化制剂中的其他蛋白同化制剂，禁用于所有场合的全部竞技项目。

图1 克仑特罗化学结构

2015—2020年WADA在全球范围内统计的克仑特罗阳性数据[1]显示（截至 2022年 8月，WADA的公开数据更新至2020年），克仑特罗的检出率近几年维持在一个较高的水平（表1）。这一数据应引起运动员、教练员和辅助人员的注意。

表1 2015—2020年国际反兴奋剂机构全球认可的实验室报告的克仑特罗阳性数据

1 克仑特罗的“前世今生”

20世纪80年代，美国一家公司首次意外发现克仑特罗的常用制剂盐酸克仑特罗具有明显的促进动物肌肉蛋白质合成、抑制脂肪合成的作用[2]。因其饲养的牲畜肌肉饱满突出、肉色红润鲜亮，瘦肉率可提升10%以上，因此克仑特罗在当时被俗称为“瘦肉精”并风靡一时。20世纪80年代后期，我国甚至将其作为新型饲料添加剂在畜牧业中大肆推广，但随后“瘦肉精”滥用造成食用中毒情况频发，人们开始认识到“瘦肉精”这款牲畜饲养“神药”的危害。

2002年，我国农业部、卫生部、国家药品监督管理局联合发布的《禁止在饲料和动物饮用水中使用的药物品种目录》禁止盐酸克仑特罗和莱克多巴胺等7种“瘦肉精”在动物养殖中使用[3]。然而在利益的驱动下，直至今日违规添加克仑特罗的现象仍屡见不鲜。

2 克仑特罗的药理作用及危害

克仑特罗的化学名称为羟甲叔丁肾上腺素，被广泛用作支气管舒张剂，用于治疗动物和人的阻塞性支气管哮喘，还常用于松弛牛子宫和延缓其发育。其松弛支气管平滑肌的作用强大而持久，并具有增强纤毛运动、溶解黏液、促进痰液排出的作用，对心血管系统影响较小。

长时间过量或滥用该类药物容易引起肌肉震颤、电解质紊乱、心律失常、头晕无力等现象，其潜在的毒副作用可引发再生障碍性贫血、范可尼贫血、营养不良性贫血，以及肾脏系统和心血管系统灾难性后果[4]，严重者甚至导致死亡。

3 克仑特罗对运动能力的影响

克仑特罗作为蛋白同化制剂的一种，具有刺激肌肉细胞和骨骼细胞生成，增加组织供血，加快运动员肢体反应速度，提高机体能力，延缓疲劳状态等作用，也可增加机体血糖含量，保障运动状态下的能量供应等[5]。

克仑特罗经口服后生物利用率高，其半衰期约为27h，在大约5天后才可以被完全排出体外。正因为克仑特罗具有比同类产品更长的半衰期和更强的效力，使得克仑特罗的滥用更为普遍，危害更大[6]。但也有学者[7]经过动物实验后发现：服用克仑特罗后肌肉血流量、氧化能力或脂肪减少，促使肌纤维主要依靠乳糖来产生能量，可能加速疲劳的产生；长期使用克仑特罗非但不能提高运动成绩，反而会降低运动成绩，同时会加重使用者的心脏负担，危害健康。

4 克仑特罗的来源

在兴奋剂检测中，克仑特罗检出阳性主要有2种来源：一类是故意使用兴奋剂，即直接将克仑特罗摄入体内；另一类是误服误用，即服用了含有克仑特罗成分的药品（药源性）或食用了被克仑特罗污染的肉食品（食源性）。

就“药源性”而言，目前在我国上市的含有克仑特罗的常见药物有盐酸克仑特洛栓、氨溴特罗片、盐酸克仑特罗膜、盐酸克仑特罗吸入粉剂、氨溴特罗口服溶液、喘舒片、复方盐酸克仑特罗栓、复方盐酸克仑特罗软胶囊等[5]。大部分药品含有禁用物质时会在说明书注意事项下标注“运动员慎用”。但值得注意的是，仍有包括中药、中成药、中药饮剂在内的部分药品的说明书可能未进行标注。因此，运动员在使用药物时要注意查看药品说明书，并前往中国反兴奋剂中心（China Anti-Doping Agency，CHⅠNADA）“运动员用药安全查询系统”进行查询，或使用GlobalDRO网站查询，在不确定药物是否含有兴奋剂时务必咨询专业人员，切勿自行用药。

就“食源性”而言，因克仑特罗理化性质较为稳定，在牲畜饲养过程中添加的克仑特罗常以原药的形式残留在动物体内。尽管克仑特罗在包括中国、欧美等世界绝大部分国家被禁止使用[8]，但目前克仑特罗在牲畜饲养中违规添加的情况依然存在，如果运动员食用了此类肉食品，可能导致兴奋剂检测阳性。国家体育总局反兴奋剂中心2021年发布的《大型赛事食源性兴奋剂防控工作指南》明确指出，大型赛事组织方应采取必要措施确保运动员的肉食品安全。指南还特别针对肉食品中克仑特罗风险提醒各省市体育局、协会、运动队等，重视运动员肉食品安全，严格落实指南要求，避免发生肉食品克仑特罗阳性问题[9]。

5 小 结

克仑特罗作为药物使用已经超过50年，因其吸收快、治疗效果显著，在呼吸系统、生殖系统、心血管系统、唐氏综合征等疾病的临床治疗中有过卓越的表现。但同时，因其具有蛋白同化作用在全球畜牧业和体育领域中的滥用也屡禁不止。避免克仑特罗检测“阳性”发生，需每位运动员、教练员及辅助人员学习和掌握相关专业知识，了解各类药源性、食源性摄入风险。在避免药源性风险方面，牢记安全用药原则，用药前查阅药品说明书，必要时可向队医等专业人员咨询。在避免食源性风险方面，尽量减少外出就餐，挑选来源可靠的肉食品，避免食用各类可能存在克仑特罗风险的食品。在思想上和行动上坚决抵制使用禁用物质，共同维护体育运动的公平和纯洁。