浙八味之白术研究进展

【摘要】白术是浙江道地药材，浙八味之一。它历史悠久，功效众多，临床应用广泛，具有较高的研究和开发价值。在此对白术近些年的研究进行概述，主要分为三方面内容：一是对现今白术炮制工艺在不同评定方法和评价指标下最佳参数的研究;二是对炮制品中主要化学成分：挥发油、内酯类、多糖类以及其在不同炮制条件下含量变化的研究;三是对炮制品的多种药理作用、机理及其延伸的研究。将三方面内容进行分析提取并整合概括，为白术进一步的研究提供参考。

【关键词】白术;炮制工艺;化学成分;药理作用

【中图分类号】R249 【文献标识码】A 【DOI】

白术始载于《本草》，具有益气健脾、燥湿利水、止汗安胎的功效[1]。根据白术产地分布，浙江省为主产区，且药材质量较优，市场需求量较大，为临床常用中药，受到国内外中医药学子的追捧。此以近年来白术研究进展为依托概述如下。

1 白术炮制工艺研究

白术于《神农本草经》中首次提到“煎”的炮制方法，而最早的白术“切”法出现在孙思邈的《千金方》中。此后，白术的各种加工方法相继出现，如熬黄、酒炒、焙法、煨法、水煮、醋制、米制等古代炮制法。而现今常用的白术炮制法多为麸炒法和土炒法。

當下，因为研究者对于麸炒白术炮制工艺的评定方法和评价指标不大相同，所以得出的最佳炮制方法的内容也不尽相同。举一个简单的例子，段启等[2]将评定的指标设为白术饮片的外观性状和白术内酯的总量，采取正交试验法，得出了麸炒白术的最佳炮制方法为：炮制温度300℃，辅料用量10%，炮制时间2.5min。而赵文龙等[3]除白术内酯总量外还增加了一个指标：苍术酮含量，用高效液相色谱法测定指标成分含量，采用L9（34）正交试验考察，最后得出最佳炮制工艺为：炮制温度170℃，辅料用量10%，炮制时间2min。可以看到两组研究人员的研究方法基本相同，只是增加了一个评价指标就产生了两种完全不同的炮制工艺，由此看出，评定方法和评价指标对于整个研究起到了全局性作用。而梁乙川等[4]着重的是麸炒白术最佳的炮制火候，研究基于色度分析原理，采用色彩色差计进行探究，发现麸炒白术于12min时达到最佳炮制火候。

同样，土炒白术工艺的研究有异曲同工之妙。这里再举一个例子，马传江[5]将指标设为白术水提取物、白术内酯Ⅲ和醇提取物含量，考虑伏龙肝用量、炮制时间、炮制温度3个因素，采用L9（34）正交试验考察，最终得出白术炮制工艺为：伏龙肝用量30%，炮制时间6min，炮制温度220～250℃。但该法存在评价指标少的缺点，不能体现中药的多成分多靶点共同协同作用的特点。因此，张敏等[6]在此基础上进行改进，将指标设为白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ及白术多糖含量，以高效液相色谱法为主要方法，采用单因素试验和正交试验考察，得到的最佳炮制工艺为：黄土与药材的比例20：100，干燥温度60℃，炮制时间8min，炮制温度120～130℃。两组实验者的结论不大相同，正是因为指标的不同导致的。

除了麸炒和土炒，陈天朝等[7]对清炒白术炮制法也进行了研究，将白术分为三组，分别进行炒黄、炒焦、炒炭，然后对各组进行提取多糖操作，采用的是水提醇沉法，最后分别利用紫外分光光度计测定含量，采用的是苯酚硫酸法。结果表明炒黄的多糖含量最高，只有炒炭的多糖含量小于生品的结论。得出清炒白术的最佳炮制工艺为炒黄。

2 白术炮制品的主要化学成分

白术含有多种化学成分，主要为挥发油、内酯类、多糖类。其中挥发油在白术根茎中约含1.5%，主要成分为苍术酮、苍术醚及芹子烯等;内酯类主要包括白术内酯、苍术内酯、羟基苍术内酯、脱水苍术内酯、β-桉醇等;而所含多糖类主要为果糖、菊糖、白术多糖等。

对于白术炮制品成分研究多与生品对照或各炮制品之间对照，所测成分也较为多种。在炮制对白术中挥发油含量影响的研究中，费莹等[8]将白术炮制成蜜炙麸炒白术，采用气相色谱-质谱联用法测定炮制前后白术挥发油含量的变化，发现挥发油提取率下降了0.015%。谢丽静等[9]则采用了多种不同的炮制方法来制备白术，运用挥发油测定法甲法测定炮制品中挥发油的含量，得出清炒白术挥发油含量最高的结论。孔翠萍等[10]同样采用了多种炮制方法，但不同的是其将炮制品表面物质刮下，并采用气相色谱-质谱联用法测定物质含量，结果发现麸炒白术的表面物质中2-甲基丁醛和3-甲基丁醛的含量最高，且麸炒白术的含量高于清炒品和生品。

在关注炮制白术对挥发油含量影响的同时，学者对炮制是否引起内酯类含量变化的研究也十分重视。谌瑞林等[11]将白术分为四组，分别为白术片、土炒白术、麸炒白术和漂白术，其利用高效液相色谱法，测定和比较了四组不同炮制品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量，发现前三组中白术内酯含量差距不明显，但漂白术的白术内酯含量有较为显著的提高，证明了漂白术炮制方法的可行性。李雪莲等[12]对白术进行麸炒炮制后，采用超高效液相色谱法同时测定白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的动态含量变化及规律，结果发现随着时间的增长白术内酯Ⅰ含量有明显的下降，下降率大约在46.73%，白术内酯Ⅱ下降率略少，而白术内酯Ⅲ含量稍有不同，出现第三批样品含量先降低而后在15min左右略回升的动态现象。据实验可知，白术内酯含量在麸炒的过程中会受到炮制温度、辅料和时间等的影响而呈现波动变化。

在对白术不同炮制品内酯类含量测定的同时，有学者也对多糖类含量进行了测定。刘江亭等[13]对白术进行炮制后，采用苯酚-硫酸法测定并比较炮制前后白术总糖、多糖的含量变化。实验发现，白术炮制后总糖、多糖的含量均有提高，其中白术炮制后饮片中多糖含量的增幅非常显著，增加了177.27%，相比之下总糖含量的增幅不那么明显，只增加了5.70%;而炮制后水煎液中总糖和多糖含量的增幅情况恰好相反，总糖增幅大于多糖，二者分别是22.65%和6.31%。总而言之，白术炮制后总糖和多糖的含量均有不同程度的提高。潘欢欢等[14]对白术进行麸炒和清炒两种方法炮制后，采用3，5-二硝基水杨酸法和苯酚-浓硫酸法测定炮制过程中白术多糖和还原糖含量的动态变化。实验结果表明炮制时间在12min内时多糖和还原糖的含量与时间成正比增长，12min后多糖的含量开始下降，而还原糖的含量始终增长，且增幅较明显。

3 白术炮制品药理作用

白术及其炮制品具有多种药理活性：调节免疫、调节胃肠、抗肿瘤、抗炎、抗抑郁等。以往调节胃肠作用研究较多，但近年来其药理作用的研究有些许延伸，其中包括抗肿瘤作用：研究表明，白术炮制品中的白术多糖可以有效抑制肝癌细胞的体外增殖和侵袭能力，且浓度越高抑制效果越好，其机理是：白术多糖通过降低β-catenin蛋白在肝癌细胞中的积累，继而抑制其下游靶分子MMP2的基因转录和蛋白表达[15]。还有研究发现白术多糖不仅可以抑制肝癌细胞同时也可以抑制结肠肿瘤生长，其机理是：通过增加瘤体组织中NK、CD8+等细胞的比例，进而使CD4+及CD8+细胞分泌IFN-γ的能力同步增加，来激活巨噬细胞和树突状细胞，最终抑制结肠瘤的生长[16]。研究发现除了白术多糖外，白术内酯I也可以起到抗肿瘤作用，机理是：抑制JAK2/STAT3的信号传导并诱导凋亡，从而减弱了STAT3的毒性，达到抑制人黑色素瘤细胞迁移的功效[17]。调节免疫作用：有研究表明，白术多糖不仅能起到抑制肿瘤生长的作用并且也具有免疫调节小鼠脾淋巴细胞的作用。研究人员事先制备好小鼠脾淋巴细胞悬液，继而在脾淋巴细胞悬液中加入刀豆蛋白或脂多糖进行增殖后，再研究白术有效成分对免疫调节的作用。其机理为：白术多糖在促进转化刀豆蛋白诱导的脾脏T淋巴细胞的同时加速分泌白细胞介素2、6和10以及TNF-α，并且促进转录因子mRNA的表达，还抑制了脂多糖对脾脏B淋巴细胞的激活，从而达到有效地抑制脾淋巴细胞在脂多糖诱导下转化的目的[18]。同样的，其他研究者也对白术多糖的免疫调节作用作出了研究，且扩大到免疫系统的各个环节，研究了白术多糖对免疫器官、免疫细胞以及免疫分子的影响，通过三个层次的共同协调使机体的免疫系统达到平衡[19]。此外，白术及其炮制品还有其他方面的药理作用，例如：白术炮制品治疗高脂血症和肠道炎症，以及白术在当归白术汤中起到降低血脂来预防肥胖的作用。

4 结束语

白术的应用从古至今已有上千年的历史，功效众多，临床应用广泛，具有较高的研究和开发价值。白术含有多种化学成分和活性物质，使其具有调节免疫、调节胃肠、抗肿瘤、抗炎、抗抑郁等多种药理作用，可以治疗肝病、小儿腹泻、便秘、高脂血症和肠道炎症等多种临床症状。现今，在以往研究的基础上，研究方法和仪器设备不断更新，白术的有效成分和药理作用被不断挖掘，在中医药理论的指导下白术的临床应用会越发广泛，疗效不断提升，同时以白术为原料开发的新产品将日益增多。

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作者简介：

胡怡宁（2001.1-），女，汉族，浙江省台州市人，黑龙江省哈尔滨市香坊区黑龙江中医药大学中药制药专业，本科在读。