探析油甘提取物泡腾片制备工艺及其抗氧化活性

2021-09-10高国华许晓亮李尊华

科学与生活 2021年10期

高国华许晓亮李尊华

摘要：泡腾片是近年来一种备受欢迎的剂型，该药物与液体制剂及普通药片相比，能有效克服了液体制剂的起效快但携带不便以及普通药片服用后起效慢等特点，特别适用于对儿童、老人以及服药困难的患者。该药物具有起效迅速、服用方便等特点。此外，由于泡腾片具有体积小、便于运输、携带等特点，药物浴解度高，疗效却且，口干极好，易受到患者的接受。此外，该药物对患者治疗中，对患者胃肠道反应相对较少，对患者治疗安全性较高等特点，受到了临床中的广泛使用。油柑果属于较为常用的泡腾片制备物品，其具有极为丰富的维生素C、维生素E、维生素B等多种微量元素以及包含了钙、镁、锌等多种矿物质，因而在油柑果提取物制作泡腾片具有重要的作用。

关键词：油柑果;泡腾片;制备工艺

泡腾片是临床中较为常用的药剂，主要利用有机酸与碱式碳酸盐反应作为泡腾崩解剂。当泡腾片置入水中后，其会即刻出现泡腾反应，同时生成并释放出大量的二氧化碳气体。其状类似沸腾，因而得名泡腾片。由于泡腾片放于水中可迅速崩解，并荣皆为液体，通常崩解时间约为1～5min没有普通片剂相比，药效更佳。此外，泡腾片体外蹦极溶出物在经口服用后，其液体与胃肠道中大面积分布，大约10～30min经胃肠吸收，从而降低了药物在胃肠道内的局部刺激，从而有效降低药物副作用，达到更佳的治疗效果[1]。本次研究针对油柑果提取物泡腾片的制备工艺与抗氧化活性进行研究。

1 材料与试剂

油柑果;柠檬酸、碳酸氢钠、甘露醇、葡萄糖、蔗糖、麦芽糊精，药用级：聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30，上海为铜材料科技有限公司;二苯基、三硝基苯肼;清除羟自由基试剂盒、清除超氧阴离子自由基试剂盒。

2 仪器与设备

泰州市黎明制药机械有限公司生产的ZP01-III单冲压片机;德国Chrisr公司生产的Alpha 1～4LSC冷冻干燥机;昆山市超声仪器设备有限公司生产的KQ3200DB型数控超声波清洗器;上海齐欣科学仪器有限公司生产的DHG-9240电热恒温鼓风干燥箱;上海亚荣生化仪器厂生产的旋转蒸发器RE-5298;浙江上虞市肖金筛具厂生产的不锈钢标准筛;上海比朗仪器有限公司生产的手提式DFT-200A高速万能粉碎机;英国Stanle Micro System公司生产的TA-XT2i生物谷测定仪;上海隆拓仪器设备有限公司生产的DSH20-1多功能红外水分仪;日本岛津制作所生产的UV-2450型紫外可见分光光度计。

3 方法

3.1 油柑果提取物的制备

3.1.1 油柑果活性物质的提取

首先洗净油柑果，随后将其自然晒干，粉碎，并将其过250μm筛，同时向2000ml大烧杯中加入900ml无水乙醇以及600ml纯水，采用柠檬酸将pH值调至3.6后，再添加150g油柑果粉末，随后将烧杯放置于100W超声波清洗器中，80℃萃取2h。待萃取结束后，采用4层纱布对溶液进行过滤至2000ml圆底烧瓶中，随后采用75℃旋转蒸发至10～20ml。随后进行滤渣后，再添加1000ml 60%乙醇，再重复萃取1次，随后合并2次萃取物并定容至50ml，随后放置于-18℃冷冻保存[2]。

3.1.2 油柑果活性物质干燥

由于提取物中富含较多糖分，待其冷冻干燥后易出现结块现象，很难将其研磨呈粉末，而麦芽糊精可有效预防结块现象的发横，可有效增加分散性与溶解性，并且可有效降低其溶液冰点，同时增加其的冷冻干燥效率，因而可在其中加入一定的麦芽糊精，分别加入0.10、0.15、0.20g/ml的麦芽糊精，测定其不同干燥时间下提取物的含水量，并确定最佳的麦芽糊精用量以及最佳的干燥时间。

3.2 泡腾片配方研制

3.2.1 崩解剂选择

选取碳酸氢钠与柠檬酸作为崩解剂。由于柠檬酸易溶于水、口感较好，是当前运用范围较为广泛的泡腾片酸源，同时与蔗糖合用，可有效防止蔗糖出现晶析现象的发生，同时还具有较强的吸湿性，在生产与储藏中需要注意防潮。由于柠檬酸与碳酸氢钠完全反应时，其比例为0.76：1或0.6：1，实验中还需要呈现出柠檬酸的酸味，故而酸的应用量需要大于理论用量。

3.2.2 甜味剂选择

在实验中对葡萄糖、柠檬粉、苹果粉、蔗糖等甜味剂进行分析，由于柠檬粉会导致溶液酸味的增强，苹果粉可导致溶液颜色受到影响，因而排出。乳糖甜味相对过淡，因而采用葡萄糖、蔗糖、甘露醇混合调味，其比例为1：4.3：5.5。

3.3 泡腾片的制备

3.3.1 泡腾片的压片工艺

阴干法制粒压片法、直接粉末压片法等方式易导致花片的现象出现，因而在实验中，可采用湿法制粒的方式，为了能确保崩解剂的稳定性，可采用聚乙二醇包裹法进行制取。为了使泡腾片颜色均匀，则需要在油柑果进行提取时，在其中加入酸粒、碱粒中;为了防止黏冲与出片困难等问题发生，在进行压片前需要加入一定量的润滑剂。在进行实验前，可选取聚乙二醇6000为润滑剂，其与碱的比例约为8：15;聚乙烯吡咯烷酮K30为粘合剂，其用量为2%。具体工艺流程为油柑果提取物、柠檬酸、甜味剂、粘合剂→过180μ筛→加无水乙醇→制软材→850μm筛制粒→60℃烘约40min→850μm筛整粒→烘干→酸粒;油柑果提取物、碳酸氢钠→过180μm筛→润滑剂→碱粒+酸粒→压片→油柑果提取物泡腾片[3]。

3.3.2 泡腾片质量检查

首先确保片剂外观的光洁度、色泽均匀度可通过感官评定法进行检查;硬度、碎脆度可采用设备进行测定。

片剂质量差异的测定法：取泡腾片约20片，实施精密称定总质量，求平均片剂质量后，再分别称量各片剂质量，每片质量与平均质量进行比较，且超出质量差异限度不可多于2片。

崩解时限测定法：取1片泡腾片，将其置于盛有200ml水的250ml烧杯中，控制水温为15～20℃，当片剂或碎片周围气体停止益出时，片剂应当崩解、溶解或分散于水中，无聚集颗粒剩余，按照上述方式进行检查，每片应当于5min内崩解[4]。

3.4 泡腾片体外抗氧化活性测定

将泡腾片采用水进行溶解，配成一系列浓度的溶液，各取0.5ml，将其加入到0.5ml0.4mol/L的DPPH甲醇溶液中，待混匀后将其静置30min，在517nm处测定吸光度，随后计算器对DPPH的半数清除率（IC50）。IC50值越小，代表其抗氧化能力与清除自由基能力越强。

4 小结

本次研究通过采用酸化60%乙醇溶液超声波萃取法提取油柑果活性物质，添加麦芽糊精后实施真空冷冻干燥，其体积几乎不会出现变化，多呈疏松多孔海绵状，易于实施粉碎，将其制成片剂后，易溶于水，可较好的保护油柑果的功能性成分。

【参考文献】

[1]陈静慧，陈静钰，朱一铭，等. 铁皮石斛泡腾片的制备及其抗氧化活性研究[J]. 食品科技， 2019， 44（5）：95-100.

[2]王慧竹、王禹衡、张兴涛、姜诗宇、陈帅. 罗布麻总黄酮泡腾片的制备工艺及抗氧化活性[J]. 食品工业， 2020， 41（8）：135-140.

[3]甘瑾，何钊，张弘，等. 余甘子果渣多酚提取工艺优化及其抗氧化活性分析[J]. 食品工业科技， 2019， 40（12）：171-177.