西洋参茎叶的化学成分和药理作用研究进展

徐丽华，王新茗，于金倩，郭兰萍，王 晓*

（1. 山东中医药大学 药学院，济南 250355；2. 齐鲁工业大学（山东省科学院），山东省分析测试中心，山东省中药质量控制技术重点实验室，济南 250014；3. 中国中医科学院中药资源中心，北京 100700）

西洋参（Panacis quinquefolii Radix）为五加科植物西洋参（Panax quinquefolium L.）的干燥根，均系栽培品，秋季采挖，洗净，晒干或低温干燥[1]。西洋参性凉，味苦，入心、肺、肾经，具有补益降火、养阴生津等作用；《医学衷中参西录》中记载“西洋参，性凉而补，凡欲用人参而不受人参之温补者，皆可以此代之”；多用于治疗热病伤阴、肺虚久咳、口干少津、咳喘等病症[2-3]。西洋参又名花旗参、美国人参，原产于美国、加拿大等地，现我国已成功引种，主要种植区有山东、吉林、黑龙江、辽宁、河北、山西等地[4]。大量研究表明，西洋参中的人参皂苷有提高机体免疫力、抗疲劳、调节中枢神经系统、延缓衰老、增强记忆力、改善心脑血管供血不足、抑制肿瘤细胞生长等作用[5-7]。西洋参多糖有提高免疫力、抗炎、抗肿瘤、抗辐射等作用[8-10]。

研究发现西洋参花蕾、根、茎和叶等不同部位均含人参皂苷，根据主成分分析结果表明，人参皂苷的总含量依次为：花蕾>叶>根>茎[11]，且茎叶部与根部单体皂苷的种类与含量不尽相同[12-13]。Qu等[14]通过测定12种人参皂苷（Rg1，Re，F11，Rf，Rg2，Rh1，Rb1，Rc，Rb2，Rb3，Rd，Rh2）的含量，研究西洋参不同部位的人参皂苷含量，结果表明，F11在西洋参各部位均可检测到，且叶片中F11含量远高于其他部位，而叶片中的Rg1，Re，Rb2，Rb3，Rd也高于其他部位，根中Rb1的含量较高。西洋参历来以根部入药，市场对西洋参的需求量大且价格昂贵，而研究发现西洋参茎叶部位化学成分与根部相似且含量多。本文就西洋参茎叶的化学成分和药理作用进行综述，为西洋参资源的充分开发利用提供依据。

1 化学成分

西洋参茎叶中主要含有三萜皂苷类、糖类、挥发油和黄酮类等化学成分。其中，三萜皂苷类和多糖类表现出明显的药理活性。

1.1 三萜皂苷类化合物

至今已从西洋参茎叶中分离纯化和鉴定出40余种三萜皂苷类化合物[15]。三萜皂苷类化合物根据化学结构不同可分为原人参二醇型、原人参三醇型、C-17侧链异构型、奥克梯隆型和其他结构类型的皂苷。

1.1.1 原人参二醇型皂苷 原人参二醇型皂苷在母核的C-3、C-12、C-20各有一个羟基，C-24、C-25有一个双键，糖基分别连接在C-3或C-12的羟基上，见图1。西洋参茎叶中已报道的原人参二醇型皂苷类成分有人参皂苷Rb1（1）、人参皂苷Rb2（2）、人参皂苷Rb3（3）、人参皂苷Rc（4）、人参皂苷Rd（5）、20(S)-人参皂苷Rg3（6）、20(S)-人参皂苷Rh2（7）、20(R)-人参皂苷Rh2（8）、人参皂苷F2（9）、绞股蓝皂苷IX（10）、绞股蓝皂苷XVII（11）、西洋参皂苷L5（12）、西洋参皂苷L10（13）、西洋参皂苷L14（14）、西洋参皂苷R1（15）、notoginsenoside Fe（16）、人参皂苷Ra0（17）[16-28]。

图1 原人参二醇型皂苷化学结构式

1.1.2 原人参三醇型皂苷 原人参三醇型皂苷在母核的C-3、C-6、C-12、C-20各有一个羟基，C-24、C-25有一个双键，糖基分别连接在C-6或C-20的羟基上，见图2。西洋参茎叶中的原人参三醇型皂苷类成分包括人参皂苷Re（18）[3,16-20]、人参皂苷Rg1（19）[16,18,21]、20(S)-人参皂苷Rg2（20）[19,21]、20(R)-人参皂苷Rg2（21）[29]、20(S)-人参皂苷Rh1（22）[3,23]、20(R)-人参皂苷Rh1（23）[3,18]、人参皂苷F1（24）[29]、西洋参皂苷L4（25）[26]、西洋参皂苷L17（26）[30]。

图2 原人参三醇型皂苷化学结构式

1.1.3 C-17侧链异构型皂苷 这种类型的四环三萜皂苷（见图3）与原人参二醇型和原人参三醇型皂苷的差异主要是C-17侧链上双键或取代基的位置发生变化，体现在R4取代基上。西洋参茎叶中的C-17侧链异构型皂苷主要有人参皂苷M6a（27）[31]、西洋参皂苷L1（28）[32-33]、西洋参皂苷L2（29）[33-34]、西洋参皂苷L3（30）[35]、西洋参皂苷L7（31）[26]、西洋参皂苷L8（32）[26]、西洋参皂苷L9（33）[36]、西洋参皂苷L11（34）[26]、西洋参皂苷L16（35）[24]、西洋参皂苷La（36）[37]、西洋参皂苷Lc（37）[17]、西洋参皂苷F1（38）[26]、珠子参苷F1（39）[16-17]、珠子参苷F4（40）[29]、绞股蓝皂苷LXXI（41）[17]、绞股蓝苷LXIX（42）[17]、越南人参皂苷R8（43）[17]、(3β, 12β, 24S)-12,24-二羟基-20-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→6)β-D-吡喃葡萄糖基达玛烷-25-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷（44）[17]。

图3 C-17侧链异构型皂苷化学结构式

1.1.4 奥克梯隆型皂苷 奥克梯隆型皂苷（见图4）主要包括拟人参皂苷F11（45）[16,18,20-21]、拟人参皂苷RT5（46）[20-22,38]、奥克梯隆醇（47）[20-21,39]。

图4 奥克梯隆型皂苷化学结构式

1.1.5 其他结构类型皂苷 其他结构类型皂苷（见图5）主要包括linarionoside A（48）[26]、人参皂苷Rh10（49）[40]、越南人参皂苷R3（50）[38]、西洋参皂苷L6（51）[26]、西洋参皂苷L12（52）[26]、西洋参皂苷L15（53）[26]、西洋参皂苷L13（54）[26]、人参皂苷F4（55）[41]、人参皂苷Rh3（56）[23]、达玛烷-20S, 25S-环氧基-3β, 12β,26-三醇（57）[42]、西洋参皂苷Lb（58）[37]、西洋参皂苷Rh18（59）[43]、西洋参皂苷Le（60）[43]、(20S, 24R)-6-O-β-D-葡萄糖-达玛烷-3-酮-20, 24-环氧基-6α, 12β, 25-三醇（61）[44]、(20S, 24R)-达玛烷-3-酮-20,24-环氧基-6α,12β, 25-三醇（62）[44]、12-one-pseudoginsenoside F11（63）[45]。

图5 其他结构类型皂苷化学结构式

1.2 糖类

Chenliying等[46-47]从茎叶中分离出1种酸性杂多糖和1种中性多糖，分别为panaxans L-1 （PL-1）和panaxans N（PN）。梁忠岩等[48]从西洋参茎叶中水提醇沉得到2种酸性杂多糖SA、LA和2种中性杂多糖SN、LN。

1.3 挥发油类

刘惠卿等[49]从北京怀柔县栽培的西洋参茎叶中鉴定出27种挥发油类化合物，其中反式-β-金合欢烯和α-姜黄烯在茎叶和根部均有发现，又证明了西洋参茎叶部挥发油中反式-β-金合欢烯含量较高为9.65 %。

1.4 黄酮类

人参黄酮苷和山奈酚被鉴定为西洋参叶中的主要黄酮类成分[50]。

1.5 其他类

此外，西洋参茎叶中还含有甾体、氨基酸、微量元素等成分[27]。

2 药理学作用

西洋参茎叶具有增强免疫功能、抗肿瘤、增强心脑血管供血不足、降血脂、抗炎、抗氧化等药理学作用。

2.1 增强免疫功能作用

丁涛等[51]研究了西洋参茎叶总皂苷（PQS）对小鼠腹腔巨噬细胞免疫功能作用的影响。通过将不同浓度的PQS加入体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞中，测定巨噬细胞的活性和NO的含量。结果表明，PQS可明显促进巨噬细胞代谢和NO的产生，且呈剂量依赖关系。研究证明PQS可活化巨噬细胞，增强巨噬细胞的吞噬能力，并产生生物活性物质，从而增强机体的免疫功能。

许力军等[52]研究了PQS对慢性肺原性心脏病（CPHD）患者细胞免疫功能的影响。经过一个疗程（15 d）治疗后，对T淋巴细胞亚群、NK细胞、IL-2和IFNγmRNA的表达水平进行检测。结果表明，PQS能增强 T 淋巴细胞的转化，提高NK细胞活性，促进IL-2分泌及IFNγmRNA表达，从而增强机体的免疫能力。

2.2 抗肿瘤作用

刘娜[53]研究了PQS对体外肿瘤细胞株活性的影响。从西洋参茎叶总皂苷中分离出来的几种单体皂苷对4种肿瘤细胞株进行抗肿瘤活性试验，采用经典的MTT法进行抗肿瘤活性筛选。结果表明，不同化合物对不同肿瘤细胞株都产生活性抑制作用，并且随着化合物浓度的增加，细胞成活率明显降低。

李春玲[54]研究了西洋参茎叶人参皂苷Rh2对小鼠S180细胞株活性的影响。对照组采用生理盐水灌胃，实验组给与不同浓度的人参皂苷Rh2。结果表明，实验组抑瘤率明显高于对照组，并且人参皂苷Rh2抑制肿瘤细胞作用与其浓度呈剂量依赖关系。

2.3 对心脑血管作用

孙莉等[55]研究了PQS对大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响。通过与模型组比较，PQS可以使大鼠左室收缩压（LVSP）升高，左室舒张末压（LVEDP）降低，心肌梗死面积减少，血清肌酸磷酸激酶（CPK）及乳酸脱氢酶（LDH）活性降低，肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及丙二醛（MDA）的含量降低，心肌组织超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的活性升高。结果表明，PQS处理组是通过抑制活性氧的增加和减少炎症反应来有效减弱心肌缺血再灌注引起的损伤。

任鹏宇等[56]研究了PQS对大鼠局灶性脑缺血损伤的影响。通过与模型组比较，PQS处理组可明显减轻缺血再灌注大鼠脑神经功能损伤和脑水肿程度，降低缺血脑组织髓过氧化物酶（MPO）的活性，降低缺血脑组织和血清TNF-α和IL-6的含量。结果表明，PQS可通过降低TNF-α和IL-6炎性细胞因子的表达，减缓炎症反应，减轻脑水肿，降低大鼠脑神经功能损伤程度，进而对脑缺血再灌注损伤起到一定的保护作用。

2.4 降血脂作用

Liu等[57]研究了西洋参茎叶中的人参皂苷对高脂饮食引起的小鼠肥胖的影响。通过与对照组比较，粗皂苷和单体人参皂苷可使体外胰脂肪酶活性不同程度地降低，PQS可使口服脂质乳剂大鼠血浆中的三酰基甘油水平降低，并且PQS可使高脂饮食小鼠脂肪组织的重量下降，从而起到降血脂的作用。

3 结语

西洋参拥有丰富的化学成分和广泛的生物活性而具有较高的药用价值，但是目前西洋参的入药部位为根部，而茎叶弃之不用，造成资源浪费。本文通过对西洋参茎叶的化学成分和药理作用进行综述，与西洋参根部化学成分和药理作用进行比较，发现两者所含主要皂苷类成分一致，含量略有差别，且西洋参茎叶与西洋参根部药理作用基本相同，故西洋参茎叶可作为人参皂苷的新来源，为今后开发西洋参茎叶相关的食品、保健品和药品提供研究参考。并且随着提取分离技术的发展与成熟，对西洋参茎叶部位的化学成分进行深入研究，以期提高中药资源的利用效率。