金花茶组植物资源现状与现代研究进展△

刘青，李月，杨润梅，张争，何春年*，肖培根

1.中国医学科学院 北京协和医学院 药用植物研究所，北京 100193；2.教育部中草药物质基础与资源利用重点实验室，北京 100193

金花茶组为山茶科(Theaceae)山茶属(Camellia)常绿灌木或小乔木植物，是国家一级保护植物，因其种质资源稀缺珍贵且极具观赏价值而享有“植物界大熊猫”和“茶族皇后”的美誉[1]。山茶属植物的花瓣颜色多为红、白色或复合色，金花茶组植物因具有独特的金黄色花瓣而得名。据《Flora of China》记载，金花茶组植物在我国共有10种和8变种[2]，主要分布在我国广西南部、贵州和云南地区，其中广西壮族自治区是金花茶组植物的地理分布中心。作为传统的民间医药，金花茶的叶与花皆可入药，在广西民间常用于清热解毒、利尿去湿、治痢疾、止痛止血、预防肿瘤等。由于地理分布的原因，其传统应用主要记载于广西相关医药典籍或流传于广西民间。

自1933年首次发现以来，金花茶因独具魅力的金黄色花瓣而赢得各界学者的关注，随着化学成分、生物活性和药理作用的研究不断深入，人们对金花茶组植物的价值有了更深的认识，为金花茶的种质资源保护及资源开发应用奠定了基础。为了更好地了解金花茶的研究现状和未来发展趋势，本文将从资源概况、传统应用、化学成分及药理作用等方面对金花茶的研究现状进行总结，为更有效地应用与开发金花茶提供参考。

1 资源概况

金花茶组植物在我国共分布10种和8个变种，主要的种为金花茶C.petelotii。野生金花茶主要分布在广西防城港和南宁一带，云南与贵州也有少量分布。金花茶为喜暖热、喜阴和耐阴植物，对生长条件有严格的要求，通常生长在阴凉潮湿、阳光不能直射的山林，与热带性树种形成植物群落[3]。目前，金花茶资源是以野生为主，据估计野生资源占70%以上。

广西防城港市和南宁市为金花茶组植物的地理分布中心，其中，金花茶和东兴金花茶C.indochinensisvar.tunghinensis是分布最为广泛的2个种，而其他的金花茶组植物所占比例较小[4]。防城港和南宁等地是金花茶的重要产地，两地的野生金花茶资源占世界的95%以上，是金花茶的重要产地。云贵地区为我国金花茶组植物的第二个主要分布区域。在云南，金花茶野生资源主要分布在个旧、河口和马关，约占云南野生资源的93.8%，其中，部分金花茶组植物群落遭到严重破坏；在贵州，金花茶组植物主要分布在兴义、罗甸和册亨，主要种为离蕊金花茶C.liberofilamenta，但野生资源极少[5-6]。显然，金花茶组植物的野生资源主要集中在广西壮族自治区，而云贵2地仅占少数，为了能够更好地保存金花茶种质资源，云贵2地应加强对野生金花茶组植物资源的保护。同时，也要推进金花茶的引种栽培，以提高金花茶在市场上的可利用率。

由于金花茶的营养价值及药用价值引起广泛关注，市场对金花茶的需求量日益增加，但其作为国家一级保护植物，野生资源利用受限，人工种植是解决资源量问题的最有效途径。金花茶引种种植早在20世纪七八十年代便已开始，由于种质资源和环境等多种因素的限制，异地引种栽培未能实现大规模推广，规模化的种植仅局限在广西和云南等少数金花茶组植物的原生态地区，如在云南省红河哈尼族彝族自治州选育的红河1号品种目前的年产量已达30万株。历经几十年的探索，在福建、广东和浙江等地种植金花茶已见成效。据苗木市场统计，2015年，广东肇庆市金花茶苗木的年生产量可达10万株[7]。目前，异地种植金花茶正处于人工驯化的重要阶段，以生产苗木为主，用来扩大种植面积。随着种植技术的提高与完善，未来十几年，人工种植产量必定会飞跃式提高，将大幅度推动金花茶产业的发展。

2 传统应用

广西民间常采金花茶的叶用于茶饮，坊间常称此茶为“牛尿茶”，可增强体质。明代李时珍在《本草纲目》中记载：“山茶产南方，深冬开花，红瓣黄蕊……或云亦有黄色山茶者”。金花茶为山茶属植物，除作茶饮外，也具有药用价值，是广西民间常用药。广西《扶绥县志》曾记载，金花茶具清热解毒、利尿消肿、止血止痛、治痢疾和咽喉炎等功效。部分现代医药著作如《中华本草》分别收录金花茶叶与花的药用价值，叶用于清热生津和止痢，花用于便血和月经过多，现在金花茶也常用于预防肿瘤。显然，金花茶作为茶饮或医药在广西民间有着一定的使用历史。

3 化学成分

金花茶内含有丰富的对人体健康有益的天然活性成分，通过相关文献查阅与总结可知，金花茶的化学成分主要包括黄酮、茶多酚、茶多糖、皂苷类及挥发性成分，其中也含有多种氨基酸、维生素及微量元素等营养成分。

3.1 黄酮

金花茶与其他同属植物如山茶、茶梅等相同，其叶、花内含有多种黄酮类化合物。目前的研究主要关注金花茶的总黄铜，以活性筛选作为主要研究方向。金花茶叶的总黄酮含量在种间差异较小，质量分数约为50 g·kg-1，毛瓣金花茶C.pubipetala与中东金花茶C.petelotiivar.grandiflora的总黄酮含量略高于金花茶与凹脉金花茶C.impressinervis，而显脉金花茶C.euphlebia叶中黄酮的含量略低[8]。目前，从金花茶组植物中分离的黄酮单体化合物是以槲皮素和山柰酚为主要苷元(图1)，槲皮素型的黄酮主要有槲皮素、芦丁、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷；山柰酚型的黄酮有山柰酚、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷和6-羟基山柰酚等[9-11]，还有牡荆素、落新妇苷、3，5，6，7，4′-五羟基二氢黄酮、5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮、7，3′，4′-三甲氧基-5-羟基黄酮、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮和5，7-二羟基色原酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷等多种黄酮[9-11]。

图1 金花茶中主要的黄酮苷元

3.2 茶多酚

多酚类化合物是一类具有抗氧化活性的多酚羟基天然物质，有“第七类营养素”之名[12]。茶多酚是茶叶中所含多酚类物质的总称，具有抗氧化、抗衰老和抗肿瘤等多种生物学活性。茶多酚为茶叶的主要成分，以儿茶素类为主，占60%～80%[13]，金花茶中多酚类物质主要包括儿茶素、表儿茶素和没食子酸，其中，儿茶素含量最高，表儿茶素次之，而其他多酚类化合物含量较低。茶多酚含量在种间存在差异，中东金花茶叶茶多酚含量相对较低，而金花茶、凹脉金花茶和显脉金花茶叶中的茶多酚含量约为中东金花茶的3倍多[14]。随着对金花茶化学成分的深入研究，相继发现了更多种类的茶多酚物质，莫建光等[15]从金花茶叶中发现了5种鞣花酸类多酚化合物，分别为金花茶素A[ 3，4-methylenedioxy-3′-O-methyl-4′-O-(6′-O-acetyl-glucoside) ellagic acid]、3，4-O，O-次甲基鞣花酸、鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3，4-亚甲二氧基-3′-O-甲基-4′-O-葡萄糖苷鞣花酸和鞣花酸苷。Yang等[16]采用高效液相色谱-三重四级杆-飞行时间质谱技术(HPLC-Q-TOF MS/MS)从金花茶花中快速分析出儿茶素、表儿茶素、没食子儿茶素没食子酸酯、原花青素没食子酸酯等21种多酚类化合物。可见，金花茶的茶多酚是以儿茶素和鞣花酸为主要的结构单元(图2)。

图2 金花茶中茶多酚的主要结构单元

3.3 茶多糖

茶多糖为茶科植物中复合多糖的简称，是由糖类、果胶、蛋白质等组成的糖蛋白。近些年，茶多糖因表现出降血糖、免疫调节及抗氧化等多种活性引起广泛关注[17]。作为山茶属植物，金花茶内含有丰富的多糖成分，主要由中性糖、半乳糖醛酸和蛋白质等组成(图3)，其中，中性糖主要包括阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖和甘露糖(图4)[18]。林华娟等[19]从金花茶中得到单一果胶糖蛋白成分TPS3-1，多糖的毛发区域是由阿拉伯糖、半乳糖及少量葡萄糖组成的3条支链构成，而平滑区域则是由被高度酯化的半乳糖醛酸构成。除对金花茶多糖的结构特征研究外，部分学者研究了金花茶中多糖含量。牛广俊等[20]采用苯酚-硫酸比色法测定金花茶花、叶、芽尖和果壳等不同部位的多糖含量，结果表明，不同部位间多糖质量分数相近，约为30 g·kg-1，其中，芽尖中含量略高。王坤等[21]为了比较不同种间多糖成分含量，测定了金花茶组11个种的植物叶片，其中，产于广西的金花茶、显脉金花茶、凹脉金花茶和小花金花茶C.micrantha多糖含量略低于越南产的多毛金花茶C.hirsuta、黄抱茎金花茶C.tienii和厚叶金花茶C.crassiphylla。

图3 金花茶粗多糖中各组成比例

图4 金花茶中性糖的比例

3.4 皂苷

皂苷是药用植物的一类有效成分，具有调血脂、抗氧化、抗肿瘤及心血管保护等作用[22]。金花茶组植物的皂苷类成分是一类结构相似的混合物，分离纯化出单体化合物较困难。目前，从金花茶组中分离鉴定的单体皂苷物质较少，苏琳等[23]从毛瓣金花茶C.pubipetala叶鉴定出3种三萜类皂苷化合物，分别为人参皂苷Rg1、人参皂苷F1和人参皂苷F5。黄艳等[24]从新鲜金花茶叶中分离制备出1种能够抑制人肺癌Bel-7402细胞和SMMC-7211细胞生长的达玛烷类新皂苷化合物金花茶皂苷A。目前的研究是以总皂苷或不同的皂苷馏分为研究对象，以进行含量测定和活性筛选，金花茶、显脉金花茶、凹脉金花茶和小花金花茶中总皂苷质量分数为2%～4%[21]，其中茶花的皂苷含量略高于叶片[25]。

3.5 挥发性物质

金花茶组植物的挥发性成分在种间具有明显差异，且同种内不同部位的挥发性成分也有明显差异。据文献，金花茶、长柱金花茶C.nitidissimavar.longistyla和凹脉金花茶主要的挥发性成分分别为有机醇(芳樟醇和桉叶醇)、脂肪酸和紫罗兰酮类。金花茶叶与花的挥发性成分组成有所不同，从金花茶的叶和花中分别鉴定出56和36个成分，相对含量分别占总挥发性成分的77.5%和96.8%。其中，叶中以芳樟醇(35.8%)、叶绿醇(7.9%)、顺式-香叶基丙酮(7.3%)和水杨酸甲酯(6.8%)为主，而花中则以α-桉叶醇(34.3%)、β-桉叶醇(31.5%)和芳樟醇(11.1%)为主[26]。覃祖前等[27]从长柱金花茶鲜叶中分析出的挥发性成分主要为萜类和有机酸类成分，亚麻酸、棕榈酸、亚油酸、β-香树精和苯甲酸苄酯含量相对较高，而其他成分含量多数低于1%。目前，采用顶空固相微萃取气质联用技术从凹脉金花茶叶也分析出43种挥发性成分，相对质量分数约为90.23%，其中，α-紫罗兰酮、β-紫罗兰酮、2，3-脱氢紫罗兰酮等食用香料成分为其主要组分[28]。

4 其他

除上述物质外，金花茶组植物中含有对人体有益的矿质元素、氨基酸及其他类组分。钠、钾、钙、镁、铝和磷等是金花茶中常见的矿质元素，钾高钠低是主要的特点，茶花中含量最高的元素为钾(12.7 g·kg-1)，其次分别为钙(2.97 g·kg-1)和镁(1.79 g·kg-1)，常见的微量矿质元素有Mn(188 mg·kg-1)、Fe(38.4 mg·kg-1) 和Zn(5.93 mg·kg-1)[29]。Lin 等[30]对金花茶中氨基酸含量进行研究，结果表明，金花茶叶中含有丰富的氨基酸，总氨基酸质量分数为3.92～11.52 mg·g-1。

5 药理作用

金花茶为壮族民间习用药，其叶与花兼具药用价值。自金花茶被发现以来，学者们一直在探索其药用价值。目前，关于金花茶组植物的药理活性的研究主要集中于金花茶。现代药理研究表明，金花茶具有多种药理活性，如抗肿瘤、抗氧化、降血糖等，是1味治疗肿瘤的有效中药。

5.1 抗肿瘤

肿瘤是危害人类健康最严重的疾病之一，淋巴癌、乳腺癌、胃癌等多种癌症严重危及人类生命和健康。除化学药物外，植物药也是常见的治疗癌症的药物。体内和体外研究结果表明，金花茶不同部位的粗提物对癌症具潜在的预防和治疗作用，主要表现为抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。金花茶提取液对肝癌、肺癌等癌症病变有良好的抑制作用，如金花茶浓缩液可显著降低二乙基亚硝胺(150 mg·kg-1)和0.01%2-乙酰氨基芴(2-AFF)诱导雄性Wistar大鼠肝癌病变的发生[31]，且正丁醇提取物可升高乌拉坦(800 mg·kg-1)诱导肺癌小鼠血清中白细胞介素-2(IL-2)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平，并降低肺部肿瘤发生率[32]。关于金花茶抗肿瘤的体外研究较多，多项研究结果表明[30，33-35]，金花茶的叶、花和种子提取物对多种肿瘤细胞，如人体的白血病细胞U937、肝癌细胞SMMC-7721、肝癌细胞HepG2、人高分化鼻咽癌细胞CNE-1、人低分化鼻咽癌细胞CNE-2、人乳腺癌细胞MDA-MD-231、乳腺癌细胞MCF-7、胃腺癌细胞SGC-7901、人肺癌细胞A549、大细胞肺癌细胞H460、人食管癌细胞Eca109、人宫颈癌细胞HeLaS3及人前列腺癌细胞PC3等的增殖具有抑制作用。目前，金花茶抗癌活性的研究多数是基础研究，仅是初步判定其具有抗癌活性，未有更深入地研究以阐明其抗癌机制。

5.2 抗氧化

金花茶中丰富的黄酮类和多酚类物质是其表现出良好抗氧化作用的物质基础，关于金花茶抗氧化活性的研究主要是通过测定其对羟基自由基、超氧阴离子自由基和DPPH自由基3种自由基的清除能力来评价。韦霄等[36]用毛瓣金花茶、金花茶和平果金花茶C.pingguoensis叶的提取液测定清除3种自由基的能力，三者表现出良好的清除能力，其中，毛瓣金花茶的抗氧化活性最佳。儿茶素、表儿茶素、牡荆素、异牡荆素、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖和山柰酚是金花茶中重要的多酚类物质，与抗氧化活性密切相关，其中，槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖和儿茶素的抗氧化活性较强，贡献度大[37]。除黄酮与多酚外，金花茶中皂苷也具有一定的抗氧化能力。程金生等[38]对金花茶花总皂苷进行体外抗氧化活性研究，发现花总皂苷有较强的抗氧化能力，对羟基自由基、有机自由基DPPH和超氧阴离子等具有明显的清除能力，其中半数抑制浓度 (IC50)分别为 0.75、0.05、0.26 mg·mL-1。

5.3 降血糖

传统的中医理论认为，“热毒”是引起糖尿病的重要因素之一，现代中药药理学研究也证实，清热解毒药对糖尿病具有良好的治疗效果。金花茶叶有清热解毒的功效，作为清热解毒药其对由“热毒”引起的糖尿病理应有一定的治疗效果。夏星等[39]通过体内实验研究金花茶叶提取物的降血糖活性发现，高剂量提取物可显著降低空腹血糖，且对餐后血糖的升高也具有显著的抑制作用，进而研究发现,其还可显著升高胰岛素水平，一定程度上改善胰腺结构和功能，揭示了金花茶叶在治疗糖尿病方面具有潜在的开发价值。金花茶在民间早已用于糖尿病的辅助治疗，一项临床数据显示，金花茶降血糖胶囊辅助二甲双胍治疗可显著降低空腹血糖，提示金花茶叶对2 型糖尿病具有明显的辅助治疗作用，进一步阐明了金花茶的降血糖作用[40]。

5.4 调血脂

目前，关于金花茶调血脂功效已有相关报道。金花茶叶水提物和金花茶多糖等能降低高血脂动物模型的血清总胆固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白，证实金花茶的调血脂功效。宁恩创等[41]用不同质量浓度的金花茶叶提取物灌胃高脂血症大鼠，结果显示，0.8、0.4 g·kg-1金花茶水提物与阳性药洛伐他汀(0.01 g·kg-1)效果相当，均能降低血清中总胆固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白胆固醇含量，其中0.8 g·kg-1金花茶水提物还可升高高密度脂蛋白胆固醇。韦璐等[42]用不同质量浓度的金花茶多糖溶液喂食高脂小鼠，小鼠血清中总胆固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白胆固醇含量显著低于高脂小鼠，且低剂量(50 mg·kg-1)金花茶多糖将总胆固醇含量降低至正常水平，效果优于阳性药血脂康胶囊，提示金花茶多糖对高脂血症具有良好的预防作用。

6 展望

金花茶是集药用价值、观赏价值和经济价值于一身的山茶属植物，资源量短缺是阻碍其进一步开发和利用的巨大障碍。一方面，金花茶作为国家一级保护植物，其野生资源不宜采摘利用，且由于对野生金花茶资源的保护措施匮乏，在金花茶产地出现严重的偷挖盗采现象，而导致其野生资源锐减；另一方面，金花茶对生长条件有严格的要求，目前的人工繁殖技术，栽培技术尚未成熟，栽培成活率低，而异地迁移栽种正处于引种驯化阶段。野生可利用资源少和人工栽培成活率低是造成资源短缺的重要因素。为了解决资源量问题，需对症下药，一方面，必须建立合理完善的野生资源利用和保护体系，既可以保护野生资源不被破坏，又可满足部分市场需求；另一方面，需要探索新的人工繁殖技术、栽培技术和培育环境适应性强的新品种，以突破地域环境限制，扩大种植面积和提升产量。

目前，针对金花茶组植物的研究主要集中在金花茶这个种，对其他种研究尚少。金花茶仍然处于初级阶段，对化学成分和药理活性缺乏更深入的研究。化学成分上主要集中于黄酮类成分的研究，而关于其他类成分的研究相对较少，未能充分地认识其内部成分组成和活性物质。药理作用的研究主要集中于抗氧化和抗肿瘤的基础活性探究，缺乏更深入的物质基础和作用机制等系统性研究。今后，一方面，要对金花茶的有效成分和药理作用保持连续性的深入研究，寻找更有价值的成分，并阐明金花茶发挥药理活性的作用机制，为金花茶的开发利用提供依据；另一方面，要对其他金花茶组植物的物质基础和药理活性等进行研究，挖掘出更具有药用价值的种，以扩大金花茶组植物的利用。

原卫生部2010年第9号公告批准金花茶C.chrysantha(Hu) Tuyama[《Flora of China》将金花茶拉丁名修订为C.petelotii(Merrill) Sealy]的叶为新食品资源，为金花茶在药食同源植物方向的研究开发提供了依据。金花茶的化学成分与其他山茶属植物相比，种类上未有明显差异，都含黄酮、茶多酚、皂苷等成分，但金花茶中黄酮等多酚类物质的含量要高于其他植物，这是其最为突出的特点，表现出良好的抗氧化活性。因此，金花茶在保健食品上的开发利用具有潜在的价值。目前，我国的茶保健食品规模较小，而金花茶的主要产品有茶花、砖茶、袋泡茶、口服液、饮料和浓缩液等，多数属于低端产品。根据上述总结可知，金花茶中含有丰富的茶多酚、茶多糖和皂苷等物质，且具有良好的药理作用，可以分别利用金花茶多酚、多糖和皂苷等开发降血糖和调血脂等高端保健产品。在未来十几年里，随着金花茶资源量的增加及药理活性等基础研究的深入，金花茶在茶保健食品和药用方面必定有较大的开发空间。