香附的炮制理论及工艺探讨
2021-03-27张洁
张 洁
香附属莎草科植物莎草的干燥根茎,莎草为多年生草本植物,多在草地、山坡等潮湿地方生长,每年春、夏、秋都可进行采摘,秋季采挖时取其根茎用火燎去须根再进行晾晒[1]。香附为纺锥形根茎,表面为黑褐色或褐色,长有不规则皱纹,质地坚硬存在隆起的环节,经炮制后断面变为角质样,颜色变为棕红色或棕黄色。香附归肝经、脾经、三焦经,功效为调经止痛、理气解郁,生品可入解表剂,起到理气解郁的作用[2]。
1 炮制方法
1.1 生品采摘后经过净洗,将药材中的杂质和毛须去除,并将药材碾碎后将细毛和细粉进行筛除。
1.2 制香附将净洗、碾碎后的香附放入容器内,用黄酒和米醋调配后浸泡再进行搅拌,锅中放入适量的水和糖,进行炒烊,再将浸泡后的香附倒入锅中,充分搅拌,香附粒∶黄酒∶米醋∶砂糖=100∶20∶20∶6[3]。
1.3 醋制将净制后的香附颗粒或香附片加入定量的米醋搅拌,闷润到米醋全部被吸收后,将香附放入炒制容器中进行炒制,用文火炒干,晾凉后将碎屑去除。香附和米醋的比例为100∶20。另一种炮制方法将净制的香附加入到定量的米醋中,再加入与米醋一样多的水,待醋液全部被吸收后再转蒸5 h,蒸制后再闷制,取出晾凉,将香附切成薄片,干燥后再将碎屑除去,碾制成绿豆大小[4]。
1.4 酒制将净制后的香附颗粒或片中倒入黄酒,待黄酒全部浸润到内部后,再将香附放入锅中进行炒制,先小火加热,再大火炒干,并晒干,晒干后将其中碎屑筛除。酒制的香附为紫红色并有明显酒气。
1.5 炭制净制的香附按照大小进行分档,然后放入容器中,用中火逐渐加热容器将香附炒制到表面黑色,内部为焦褐色停止炒制,取出后晾干,凉透后将碎屑除去。炭制香附表面为焦黑色,内部为焦褐色,易碎且质脆,具有苦涩味道和焦香气味。
1.6 四制取净制的香附饮片,将童便、黄酒、米醋、炼蜜倒入锅中烊化,再将香附加入其中[5],待辅料全部吸收为止,炒制到表面为深棕色,内部黄褐色为佳。辅料配制比例,香附∶米醋∶黄酒∶童便∶炼蜜=100∶12.5∶12.5∶12.5∶6。
1.7 临床应用生香附上行胸隔,可达四肢皮肤;熟制后的香附可入肝肾经利于腰足;醋制香附可入肝经,具有散瘀、收敛、解毒、止痛、消积化滞[6];酒制的香附具有通经脉的作用,可散结祛滞,用于治疗寒疝腹痛;炭制香附气味苦涩、性温,具有止血作用,多治疗女性崩漏不止;四制香附经过4种辅料的共同炮制,增加了香附行气解郁、调经散结的作用,可用于治疗月经不调、痛经、肋胁胀痛等病症。
2 化学成分
香附所含的化学成分较复杂,主要为挥发油类,除挥发油香附还含有生物碱、黄铜、甾醇、三萜、蒽醌等化学成分。《中华人民共和国药典》(以下简称《中国药典》)规定香附所含挥发油含量不得少于1.0%(ml/g)[7]。
2.1 挥发油挥发油为香附的主要成分,并且香附中的挥发油可分离出多种,包括各类单萜类和倍半萜类氧化物,倍半萜类化合物主要为丁香烷型、桉烷型、单环型、胡椒烷型和其他倍半萜化合物[8]。利用色谱分析方法可对香附中的挥发油进行分离,分离香附根茎甲醇提取物作为雌激素活性导向物。在香附根茎甲醇提取物中分离鉴定碳骨架结构的萜类化合物具有明显抗炎活性。利用乙肝病毒生物活性方法对倍半萜的广藿香型倍半萜类分离,可分离出环烯醚萜苷类成分,其具有抗抑郁活性。对香附石油醚部位得到的新三萜成分和新倍半萜成分成为新的骨架结构倍半萜。
2.2 甾醇类和三萜类香附通过色谱技术可分离出达玛二烯醇乙酸乙酯、蒲公英萜酮、泽屋萜等萜类化合物。对不同产地的香附中含有谷甾醇的含量进行比较,其中安徽产的香附中谷甾醇含量最高,其余产地的含量各不相同,从高到低分别为山东、四川、海南、河南、广东[9]。
2.3 生物碱类通过对香附有效成分的分离,可分出四类酰胺类化合物,主要为已内酰胺、几内亚胡椒酰胺、假蒟亭碱、墙草碱等。
2.4 黄酮类化合物在提取香附有效成分时,采用乙醇回流可不同极性溶剂萃取,再利用色谱技术进行分离。有研究显示用色谱法和硅胶进行分离,发现共有9个化合物进行分离,香附酮A为三羟基-甲氧基-异戊烯基异黄酮。经石油醚分离得到4种黄酮类化合物,分别分离出山奈酚、木犀草素、斛皮素等[10]。
3 药理作用
香附经过历代医家的继承和发展,炮制工艺从最初的净制、捣碎、切制到加入单一辅料进行炒制,再发展到多味辅料共同炮制,不但增加了香附的用药范围,还提高了香附炮制品的临床疗效和药物质量。我国中医学认为香附生品走表,上可行胸隔;炮制品可走肝肾,炒黑具有止血作用;童便制可入血起到止痛作用;盐浸后炒制可入血起到润燥作用;酒浸润后炒制可行经络;醋浸润后炒制具有消痰化积作用;姜汁炒制可化痰饮;经人乳浸润后炒制可养血润燥。
香附通过加入不同辅料炮制能够起到不同的药理作用,并且炮制品的功效区别较大。香附的炮制品历史悠久,多用于治疗月经前后诸症、肝郁血虚、月经不调、经量不稳定、食欲缺乏、双乳胀痛、经前胸闷等症[11]。香附经过炮制后其不同炮制品的功效也有所区别,生香附外达肌肤、上行胸隔,多入解表剂;炒香附为理气止痛之妙药;姜香附可行气化痰;醋香附则对调经止痛、疏肝理气、去积有较好作用;四制香附因加入多种辅料,丰富了香附的炮制品种。多地对香附炮制规范也有不同记载,仅四制香附各地运用辅料、炮制工艺、辅料数量均有所区别,在选择辅料时各个厂家的执行标准也大不相同。
4 工艺优化
4.1 生产量大小的影响以醋制香附为例,经过试验检测制得的醋制香附炮制品均能符合《中国药典》要求,对醋香附的挥发油和浸出物含量测定能够达到要求,将工艺与车间生产实践相结合,小批量的生产和大批量生产仍然存在较大差异,大批量投料炮制无法保证与小批量生产的工艺一致,应根据物料炮制情况对工艺进行调整。大批量生产醋制香附,利用香附片煮制不能达到《中国药典》对浸出物含量的标准,利用香附粒煮制后再切制浸出物含量能够达到《中国药典》含量标准。研究分析与煮制中水的多少有关,在小批量生产煮制中会不断翻炒,利于香附片吸收煮制液,保证不焦底,几乎没有煮制的废液。大批量生产的容器大,物料较多,但在煮制过程中不能翻炒搅拌均匀,容易造成焦底情况,对质量均匀性造成影响,导致物料浪费和有效成分损失情况发生[12]。
4.2 不同投料的影响香附生品有2种形态香附片和香附粒,香附片在煮制过程中需要的时间较短,但是原材料损耗较大,在煮制后晾干过程会出现较多碎末、异形片,使成品率降低[13]。生产工艺可选择香附粒进行投料以降低炮制过程中的原材料损耗,但与此同时也会增加浸润时间。生产企业需要根据自身生产条件和量化需求做好不同投料的工艺方案。
4.3 浸润时间的影响香附片需要加入水和米醋浸润后再进行煮制,与直接进行煮制的香附片比较,炮制品的溶出物含量均符合《中国药典》标准,但是对于工艺而言浸润增加了时长,不利于进行大批量规模生产的需求。米醋的浸润时间、稀释倍数不同均对香附炮制后浸出物含量有影响[14]。除此之外投料量、气候环境、辅料加入先后顺序均会对炮制品产生影响,润透时间冬季明显会长于夏季,投料量增加浸润时间也会增加。在批量生产的企业中应根据实际生产条件和生产规模,确定工艺参数以保证质量要求,确定本企业最佳生产工艺方案。
5 小结
香附为常用中药,其含有的化学成分包括葡萄糖、淀粉、果糖、挥发油等,其中挥发油为主要药用成分[15]。香附味辛辣,微苦,性平,具有芳香走窜之性,临床应用为理气药物。炮制后的香附止痛调经、理气解郁的作用增强,与青皮、柴胡配伍可起到治疗胸胁疼痛之症,与艾叶配伍能起到治疗寒凝气滞行经腹痛之症。香附炮制的主要目的为增强药性,扩大临床用药范围,降低不良反应。炮制工艺应建立在参数可控,操作性强,生产时间短,符合企业发展生产需要,并且炮制品符合《中国药典》要求的基础之上。