竹根七的化学成分及药理作用研究进展

吴国庆，樊 浩，李玉泽，梁小飞，梁卓菲，黄文丽，崔九成,2**，宋小妹,2*

(1. 陕西中医药大学药学院，陕西 咸阳 712046； 2.陕西省中药基础与新药研究重点实验室，陕西 咸阳 712046)

竹根七为百合科开口箭属植物开口箭(TupistrachinensisBaker.)的根茎，学名开口箭，别名竹根七、竹节七、牛尾七等。其味苦、辛、性寒，归肺、胃、肝经[1]，本品具有清热解毒，祛风除湿，散瘀止痛之功效，常用于治疗咽喉疼痛、跌打损伤、风湿关节痛、白喉等症[2]。

1 化学成分

目前从竹根七植物中发现的化学成分主要有甾体皂苷类、黄酮类、强心苷类等化合物，杨春艳[34]等人采用系统溶剂萃取法分离得到竹根七挥发油成分，并用GC-MS联用仪检测出21种成分：丁基羟基甲苯(122)、十四(碳)烷(123)、1,2-苯二羧酸双(2-甲苯基)酯(124)、二丁基邻苯二甲酸酯(125)等。

1.1 甾体皂苷类

甾体皂苷类化合物是竹根七中含量较高且活性较好的一类化合物，从竹根七中分离出的已知甾体皂苷类化合物有78个。具体化合物见表1～4和图1～3。

表1 竹根七中的甾体皂苷类成分Table 1 Steroidalsaponins in T. chinensis

续表1 竹根七中的甾体皂苷类成分Table 1 Steroidalsaponins in T. chinensis

续表1 竹根七中的甾体皂苷类成分Table 1 Steroidalsaponins in T. chinensis

图1 竹根七中螺甾烷甾体皂苷类成分的母核结构Fig.1 Nucleus structure of spirostal steroidal saponins in T. chinensis

表2 竹根七中螺甾烷甾体皂苷类成分的结构

续表2 竹根七中螺甾烷甾体皂苷类成分的结构Table 2 Structure of spirostal steroidal saponins in T. chinensis

图2 竹根七中变形螺甾烷甾体皂苷类 成分的母核结构Fig.2 Nucleus structure of deformedspirostal steroidal saponins in T. chinensis

表3 竹根七中变形螺甾烷甾体皂苷类成分的结构

图3 竹根七中呋甾烷甾体皂苷类 成分的母核结构Fig.3 Nucleus structure offuranes steroidal saponins in T. chinensis

表4 竹根七中呋甾烷甾体皂苷类成分的结构

续表4 竹根七中呋甾烷甾体皂苷类成分的结构Table 4 Nucleus structure of furanes steroidal saponins in T. chinensis

1.2 黄酮类

黄酮也是竹根七中的一类生理活性物质，其主要类型为黄酮醇和异黄酮等。Pan[3]等人通过硅胶柱色谱、半制备液相色谱等分离纯化，从竹根七中分离并鉴定了三个新化合物tupichinol A (79)，tupichinol B (80)，tupichinol C (81)；Pan[30]等人后续又分

离并鉴定出8个黄酮类成分(82-89)。肖艳华[31]等人分离并鉴定出香豌豆酚(90)和(+)-儿茶素(91)。具体化合物见表5和图4。

表5 竹根七中的黄酮类成分Table 5 Flavonoids in T. chinensis

图4 竹根七中黄酮类成分结构Fig.4 Sturcture of flavonoids in T. chinensis

1.3 其他类

宁德生[14]等人从竹根七中分离得到β-谷甾醇(94)和胡萝卜苷(95)；Pan[3]等人从竹根七中分离并鉴定出了tipipregnenolone(143)和4-allyl-pyrocatechol (144)，其中tipipregnenolone(143)为新化合物；赫雪峰[20]等人从竹根七中分离出chavicol-β-D-glucopyranoside(92)和demethyleugenol-β-D-glucopyranoside(93)；杨春艳[34]等人采用系统溶剂萃取法分离得到竹根七挥发油成分，并用GC-MS联用仪检测出21种成分(122-142)；王慧娜[32]等人采用BF3-CH3OH甲酯化处理法，用GC-MS联用技术从竹根七中分离并鉴定出21种脂肪酸(96-116)。具体化合物见表6和图5。

表6 竹根七中的其他类成分

图5 竹根七中其他类成分结构Fig.5 Structure of other categories in T. chinensis

2 药理作用

2.1 镇痛抗炎作用

竹根七作为民间传统的中草药，多用于治疗咽炎等炎症。近年来，围绕竹根七的抗炎作用开展了大量实验研究，其中谭刚[35]等人在研究竹根七的抗炎作用时发现，竹根七水提液可抑制二甲苯导致的大鼠耳肿胀，水提液给药剂量越大，抑制效果越明显；竹根七醇提液可抑制角叉菜胶导致的大鼠足肿胀并且给药剂量越大，抑制作用越强；在竹根七抑制大鼠肉芽组织增生的实验中，水提液组>醇提液组>氢化可的松组，表明了竹根七的提取物具有显著的抗炎作用。镇痛实验研究发现竹根七水提液可提高小鼠的痛阈值以及降低醋酸引起的小鼠扭体反应。实验结果表明，随着竹根七给药剂量的增大，小鼠的痛阈值提升，扭体次数下降，疼痛感减轻。

邱教[36]等人研究表明竹根七能显著降低大鼠结肠黏膜损伤程度，降低人类炎症性肠病的炎症程度，客观评估了中性粒细胞髓过氧化物酶降低丙二醛水平的脂质过氧化物，增强自由基清除剂超氧化物歧化酶(Superoxide dismutase，SOD)的活性。此外，竹根七还降低了血小板聚集率和血小板表面P-选择素的含量。其作用机制与SOD活性增加，SOD清除结肠组织的活性氧，减少结肠组织的氧化损伤以及降低血小板激活、抑制血小板聚集功能和其他炎性细胞释放炎性因子有关。

李小莉[37]等人研究发现竹根七的水提物明显抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀，降低醋酸(HAC)所致的小鼠毛细血管通透性增高，具有很好的抗炎效果。研究镇痛实验结果表明，竹根七水提物通过提升小鼠的痛阈值和降低小鼠的扭体次数减轻临床炎症产生的疼痛感。

2.2 抗肿瘤作用

竹根七的多种有效成分尤其是甾体皂苷类化合物和多糖显现出了广谱的抗肿瘤作用。蔡晶[38]实验研究发现竹根七总皂苷能抑制小鼠S-180移植性肉瘤的生长，且竹根七总皂苷的剂量越大，抗肿瘤作用越强；竹根七总皂苷的抗肿瘤机制可能与机体自身的细胞凋亡和细胞周期有关。

何瑞[39]对竹根七总皂苷诱导肿瘤细胞凋亡的机制做了初步研究，研究结果表明，竹根七总皂苷能诱导人源肝癌细胞HepG2凋亡，其作用机制可能与机体自身细胞凋亡有关，通过给药细胞内P53蛋白增加，影响Bax和Bcl-2的表达并最终导致凋亡的发生。

2.3 抗菌作用

竹根七多糖具有较好的抗菌作用。赵烨[40]等人发现竹根七多糖对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、枯草芽孢杆菌和白假丝酵母菌4种供试菌株均有较好的抗菌效果，并且粗多糖比去蛋白多糖具有更强的抗菌作用。

杨春艳[41]等人研究表明竹根七具有一定的抑菌作用且毒性较小。竹根七水提液对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单孢菌有明显的抑菌作用，对乙型溶血性链球菌等也有一定的抑制作用。

2.4 抗氧化作用

竹根七多糖具有较好的抗氧化作用。赵烨[40]等人发现竹根七粗多糖具有一定的清除·OH、H2O2和DPPH·能力，其中对H2O2具有较强的清除作用。

石宛平[42]等人采用亚铁还原能力实验检测竹根七抗氧化活性，研究发现竹根七不同溶剂萃取物的抗氧化活性，在一定的浓度范围内都呈现出一定的量效关系，即提取物的浓度越大，抗氧化活性越高。

2.5 改善心血管功能

近年来，研究发现竹根七可改善心肌缺血、逆转心肌肥大、降低脂质、抗动脉粥样硬化。石孟琼[43]等人研究发现竹根七的正丁醇、石油醚、乙酸乙酯提取部位均可预防异丙肾上腺素(Isoprenaline,ISO)所致的小鼠心肌缺血损伤，其中正丁醇部位具有最强的保护作用。研究团队在此基础上又研究了竹根七逆转ISO诱导的心肌肥大的作用机制，可能与竹根七增强大鼠心肌细胞中超氧化物歧化酶/谷胱甘肽过氧物酶活性，增强内源性氧自由基清除系统的功能并降低脂质过氧化产物丙二醛的水平有关。

2.6 其他作用

竹根七皂苷对内毒素中毒引起小鼠的死亡具有一定的保护作用，通过促进高脂血症小鼠的血脂代谢治疗动脉粥样硬化和高脂血症[44]。

汤子春[45]等人研究发现竹根七醇提物具有醒酒作用，它可以提高小鼠肝脏乙醇脱氢酶、乙醛脱氢酶、超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶的活性，加速酒精在体内的代谢，减轻酒精对肝的损伤，加快体内自由基的流动并减少脂质类物质的含量，从而起到醒酒和保护肝脏的作用。

杨春燕[41]等人对小鼠进行气管酚红排泌实验，发现竹根七水提液具有显著的祛痰作用。

3 结语

当前，随着人们生活质量的提高，越来越多的慢性疾病患者更加注重药效好、毒性小的天然药物。竹根七化学成分多样，药理作用广泛，毒性小且价格低廉，有较大的开发利用价值。目前对于竹根七的研究多集中于甾体皂苷及强心苷类，而对于其他药理活性显著且毒性小的化合物研究较少。例如竹根七中有多种具有较高的营养保健价值的脂肪酸，张涓[46]等人研究发现阿魏酸具有较好的抗氧化活性和抑制过氧化物产生的活性，具有抑制血小板聚集、抗菌、无毒食品防腐剂等保健作用。张春娥[47]等人研究中提到亚油酸具有降低血清胆固醇水平的作用，有助于抑制动脉血栓的形成。因此在预防动脉粥样硬化和心肌梗死等心血管疾病方面亚油酸有良好的保健作用，但这方面研究却相对空白。为了进一步开发利用竹根七的营养保健价值，有必要对竹根七的其他活性化合物进行深入研究。

竹根七作为传统中药，具有清热解毒，祛风除湿，散瘀止痛的功效，现代临床上多用于治疗咽喉肿痛、白喉、风湿痹痛、跌打损伤、胃痛、痈肿疮毒、毒蛇、狂犬咬伤等症，具有较好的临床应用价值以及新药研发前景。然而，对竹根七药理作用的现代医学证明还不够完善，药理研究实验多局限于体外细胞实验和简单的动物模型，其活性物质的作用机制、作用途径、治疗靶点、最适剂量等尚未被充分研究，缺乏系统的临床试验和药代动力学等相关研究，可以借助网络药理学等现代研究手段对竹根七中活性成分及其作用机制进行研究，为其临床应用提供理论支持。

质量标准化对药品的研制生产，是至关重要的一环，中药质量控制必须有一定的依据与指标，通过对指标的测定和分析，从而确定中药质量的好坏。目前，我国竹根七来源复杂，药材的种植、采摘、加工、贮存远未做到标准化，因此质量良莠不齐，直接影响了成药的质量稳定，所以质量标准的建立是竹根七产业化发展亟待解决的一个重要问题。