辣木化学成分及其药理作用研究进展*

高启霞，沙子珺，唐仕欢，李志勇，3，4

(1.中央民族大学药学院，北京 100081；2.中国中医科学院中药研究所，北京 100700；3.云南省中药新资源开发研究协同创新中心，昆明 650051；4.昆明理工大学生命与科学技术学院，昆明 650051)

辣木(Moringaoleifera)为多年生热带落叶乔木，属辣木科辣木属，亦被称为鼓槌树[1]、辣根[2]、奇迹树[3]。辣木在全球共有13个品种，分布广泛，在印度次大陆(M.oleifera和M.concanensis)、肯尼亚(M.longituba和M.rivae)、非洲东北部和西南部(M.stenopetala)、阿拉伯和马达加斯加(M.drouhardii和M.hildebrandtii)等地均有种植[4]。我国对辣木的认识最早可追溯到唐代玄奘法师口述的《大唐西域记》，该书记载辣木产于摩羯国；据文献记载，辣木最早于1910年被引种到我国台湾地区，随后在云南、海南、福建、贵州等地亦有引种。截至目前，全国辣木种植面积约4 000公顷，其中云南约2 800公顷，占总数的70%[5]。在我国，辣木作为一个新产业尚处于初期阶段，对其科学研究正日益加深，辣木产业亦蓬勃而兴[6]。

数世纪以来，辣木在印度、肯尼亚、尼日利亚等国家和地区拥有悠久的食用和药用历史。辣木的叶、籽、花、豆荚均可直接食用[7]。据《印度阿育吠托药典》(The Ayurvedic Pharmacopoeia of India)记载，辣木叶性寒(sita)，味甘(Madhura)，有除风/气(Vatahara/Pittahara)、清胆汁(Medohara)、止痛(Sukranasaka)、杀腹虫(Krmihara)等功效，主治水肿(Sopha)、寄生虫(Krmiroga)、脂类病(Medoroga)、脾胃病(Pliharoga)等[8]；辣木根皮性热，味苦、辛辣，具有涩肠、壮阳、解毒、驱虫、止痛功效，主治心脏病、眼病、炎症、消化不良、脾肿大等[8]；辣木根味苦，有调经、导泻、利尿、祛痰功效，可治疗口腔炎、顽固性哮喘、腰痛等疾病[8]。印度药用植物记载，辣木花有抗痉挛、祛痰、驱风功效，可治疗支气管炎。在尼日利亚，辣木不同部位能治疗近30种疾病，如辣木叶能治疗胃痛、风湿病、腹泻、关节炎等；辣木籽可缓解胃痛、溃疡，帮助消化；辣木根能治疗牙痛、抑郁等；树皮可治疗高血压、糖尿病、痔疮等[9]。辣木种子油在阿拉伯地区还用于治疗风湿和肝脏疾病引起的腹水[10]。

辣木多个部位皆可入药，而不同药用部位功效亦有不同，以下概述辣木不同部位化学成分和药理作用，以期为深入挖掘辣木的药用价值奠定基础[11-12]。

1 辣木药用部位和活性成分

迄今为止，从辣木中发现的化学成分已逾百种，包括黄酮类成分36种，脂肪酸类成分22种，生物碱17种，苯丙素类成分14种，以及甾体类、萜类各9种，异硫氰酸酯类成分7种，硫代葡萄糖苷类成分7种，脂肪族及芳香族类成分47种等。

据初步统计，辣木叶、籽、花和根均含有甾体类成分β-谷甾醇；除辣木花外，其他部位均含有槲皮素、山奈酚、硫代葡萄糖苷、辣木碱、异硫氰酸苄酯；在辣木叶和籽中同时存在绿原酸、芦丁、β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、印度辣木素、4-α-L-鼠李糖氧基苄基异硫氰酸酯、正十八烷酸等。但辣木根中尚未发现苯丙素类及萜类成分，在辣木花中未发现硫代葡萄糖苷及异硫氰酸酯类成分。

表1为辣木不同部位的化学成分，并对已有明确活性报道的化学成分作了标识。

表1 辣木化学成分

续表1 辣木化学成分

续表1 辣木化学成分

续表1 辣木化学成分

续表1 辣木化学成分

2 辣木的其他活性成分

辣木含有丰富的营养成分，如氨基酸、维生素、类胡萝卜素、脂质及微量元素和矿物元素等[54]。其叶含有苯丙氨酸、丝氨酸和谷氨酸等20种氨基酸，其中苯丙氨酸浓度最高，为29.81 mg·g-1[55]；含有维生素A[56]、维生素B[33]等11种维生素；另外，干燥辣木叶中含有铜、锰、镍等多种微量元素和矿物元素[22]。辣木籽除含有叶酸、吡哆醇等10种维生素[33]，钠、镁等部分常量元素[26]还含有蛋白质(约40%)、脂质(18.8%)、淀粉(6.02%)、低聚糖(3.31%)和可溶性糖(3.14%)等营养物质[46]。除辣木花以外，其他部位均含有β-胡萝卜素[26，31，57]。

3 辣木药理作用

从已报道的文献来看，黄酮、生物碱、硫代葡萄糖苷、异硫氰酸酯、酚及酚酸等化合物是辣木发挥药理作用的主要活性成分。这些成分有多种药理作用，以下几方面为辣木的主要药理作用。

3.1抗氧化 TUMER等[13]从辣木叶甲醇提取物中分离得到富含多酚和异硫氰酸盐的成分，多酚类化合物通过氧自由基吸收能力表现出直接抗氧化作用，而异硫氰酸酯成分通过诱导还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(nicotinamide adenine dinucleotide phosphate，NADPH)醌氧化还原酶活性间接发挥抗氧化作用。

高秋玉等[58]研究发现，辣木叶乙醇提取物中，以新绿原酸为代表的总奎宁酸和以异槲皮苷代表的总黄酮类成分对1，1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical，DPPH)清除率高达80%，具有明显的抗氧化作用。GUPTA等[26]发现，口服辣木籽粉能保护雄性Swiss小鼠免受砷诱导氧化应激损伤，并能降低组织砷浓度。

3.2抗炎 WATERMAN等[50]从辣木中提取出4种辣木素硫代葡萄糖苷，利用天然存在的黑芥子酶转化为辣木异硫氰酸酯并用于体外实验，研究发现4-[(α-L-鼠李糖氧基)苄基]异硫氰酸酯和4-[(4'-O-乙酰基-α-L-鼠李糖氧基)苄基]异硫氰酸酯能显著降低脂多糖诱导的RAW巨噬细胞iNOS、白细胞介素-1β(IL-1β)表达以及一氧化氮(nitric oxide，NO)、转化生长因子-β(transforming growth factor-β，TNF-β)生成。有研究报道辣木籽提取物能减轻醋酸致大鼠结肠炎，降低大鼠结肠溃疡严重程度，缓解黏膜和隐窝损伤，上述作用可能与其生物酚类和类黄酮类成分有关[59]。辣木花醇提物中所含的奎尼酸、4-对香豆酰奎宁酸、槲皮素-1-O乙酰葡萄糖苷、山奈酚-3-O乙酰己糖苷等能降低脂多糖诱导的炎症反应，可能通过阻止核因子-κB(nuclear factor κB ，NF-κB)中IκB激酶α(IκB kinase alpha,IκB-α)降解，抑制NO、前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)、促炎细胞因子和炎症递质释放而发挥抗炎作用[21]。

3.3抗糖尿病 TUORKEY等[60]研究发现，辣木叶水提物可改善四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠胰岛素抵抗，增加总抗氧化能力，提高免疫耐受性。辣木叶总黄酮能降低四氧嘧啶所致1型糖尿病小鼠血糖，其降糖作用可能通过减轻四氧嘧啶对胰岛β细胞损伤，或促进已损伤的β细胞修复，增强胰岛分泌功能来实现[61]。辣木籽也能改善由链脲佐菌素诱导的大鼠1型糖尿病，恢复肾脏和胰腺至正常组织形态[18]。

3.4降脂作用 BARBAGALLO等[62]报道，辣木叶粗提物能影响人脂肪间充质干细胞分化及其脂质代谢和抗氧化系统，从而减少炎症和脂质积累，该作用通过激活脂肪分化期间解偶联蛋白-1(uncoupling protein 1，UCP1)、沉默信息调节因子-1(silent information regulator factor 2-related enzyme 1，SIRT1)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(peroxisome proliferator-activated receptor α ，PPARα)而发生。SANGKITIKOMOL等[16]研究辣木对HepG2细胞晚期糖基化终产物形成和脂质代谢基因表达的作用，发现辣木叶能降低胆固醇和脂质合成，维持脂质体内平衡，其作用于抑制HepG2细胞中羟甲基戍二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methylglutharyl-coenzyme A reductase，HMG-CoAR)、过氧化物酶增殖体激活受体α1(peroxisome proliferator-activated receptor α1，PPARα1)和过氧化物酶增殖体激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptor gamma，PPARγ)表达有关。

3.5抗癌作用 辣木主要抗癌途径是抑制致癌物激活，诱导致癌物解毒，抑制炎症因子，阻止癌细胞增殖，促进癌细胞凋亡[63]。KARM等[63]发现，当辣木叶水提物浓度≥0.75 mg·mL-1时，其对人胰腺癌细胞Panc-1、p34和COLO 357均有抑制作用，同时增加顺铂对癌细胞的毒性作用，在Panc-1细胞中，提取物可影响其分裂的G1期，并减少癌细胞中p65、p-IkBα和IkBα表达。SREELATHA等[42]研究发现，辣木叶水提物呈剂量依赖性抑制人口腔上皮样癌细胞KB细胞株增殖，可能与提取物中所含有槲皮素和山奈酚诱导癌细胞凋亡及DNA片段化有关。ABD-RABOU等[64]发现，辣木籽纳米制剂对结直肠癌Caco-2和HCT 116细胞毒性较大，对正常BHK-21细胞毒性作用最小，因为辣木纳米制剂能诱发细胞线粒体功能障碍，并诱导线粒体介导的细胞凋亡。GUEVARA等[65]从辣木种子乙醇提取物中分离出8个化合物，其中4-(α-L-鼠李糖基)-苄基异硫氰酸酯、niazimicin、β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有抗癌活性。

3.6抗菌及杀虫作用 辣木花提取物能杀死埃及伊蚊新孵化幼虫，且能抗L4肠道细菌，提取物的浓度为8.5～17.0 mg·mL-1时，能降低埃及伊蚊卵的孵化率；浓度为4.0～17.0 mg·mL-1时，促进新孵化的幼虫死亡；浓度≥3.47 mg·mL-1时，可抑制L4肠道菌群生长[20]。辣木种子粉经无菌(woods hole chul，WC)培养基培养后，取滤液，可有效杀死革兰阳性菌，具有减少蓝藻滋扰作用[51]。有研究用辣木叶水提取和醇提物同时进行抑菌实验，发现浓度为20 g ·(180 mL)-1和10 g ·(190 mL)-1时，能有效抑制金黄色葡萄球菌(S.aureus)、副溶血性弧菌(V.parahaemolyticus)、粪肠球菌(E.faecalis)和豚鼠气单胞菌(A.caviae.)，可替代治疗由这些细菌引起的感染[66]。

3.7其他 除上述药理作用以外，辣木还具有保肝、降压、改善生殖功能等作用。FAKURAZI等[57]发现辣木叶和辣木花提取物对急性肝损伤有治疗作用，发现两者均能降低氧化损伤标志物丙二醛(MDA)和4-羟基壬烯醛(4-hydroxynonenal，4-HNE)蛋白质加合物的水平，增加超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(catalase，CAT)含量，可降低肝损伤。ATTAKPA等[67]研究发现，辣木根和叶提取物能降低自发性高血压大鼠血压，但对正常血压无影响，主要通过抑制高血压大鼠IL-2分泌和调节T细胞钙信号传导而发挥抗高压作用。辣木甲醇提取物可改善隐睾相关的生殖细胞损失和氧化应激，增加隐睾大鼠精子数、生殖细胞数、睾丸SOD和总蛋白[68]。

4 结束语

辣木丰富的化学成分决定了其广泛的药理作用，根据现有文献报道可知，辣木药用部位化学成分的研究多集中在黄酮类、异硫氰酸酯、硫代葡萄糖苷类、酚及酚酸类等成分上，还有很多其他成分的作用及其作用机制尚不明确。在药用部位研究方面，主要集中在辣木叶和辣木籽上，而花和根皮的研究较少。现代药理作用研究主要是抗氧化、抗炎、抗菌、抗癌等作用，其他传统应用如止痛、导泻、利尿、祛痰等的研究笔者少见报道。本文为辣木的研究开发和资源利用提供了良好参考。