中药在降脂减肥中的应用研究进展

张淑媛，蒋建勤

（中国药科大学天然药物化学教研室，江苏 南京 210000）

肥胖症已成为最严峻的公共卫生危机之一，其全球的发生率呈直线上升趋势。肥胖不仅影响外观，同时还会引起糖尿病，动脉粥样硬化、糖尿病、高血压等一系列疾病，说明肥胖带来的危害远比其表面严重，因此降脂治疗意义重大。目前，临床上治疗肥胖症的方法主要有改变生活方式、手术治疗、药物治疗这三类。现代研究表明，多种中药，如五加科植物三七、人参、西洋参；豆科类植物决明子、黄芪；睡莲科植物荷叶；蔷薇科植物山楂等其中的成分，有明显的降脂作用。笔者对近年来这几类中药降脂作用的药理活性研究进展情况进行了综述。

1 肥胖症简述

1.1 肥胖症

肥胖是指损害健康的异常或过量脂肪累积，肥胖症是一种由遗传和环境等因素共同引起，并对健康造成一定影响的慢性代谢性疾病。随着人们生活水平的不断提高，肥胖症的发病率与日俱增，肥胖已成为流行疾病在全球范围内蔓延[1]。近些年我国的肥胖人口来急剧增多，目前已达3.25亿人。诸多研究表明肥胖者患其他疾病的风险较大[2]，肥胖及其诱发的病症严重威胁和影响着人类生命安全及生活质量，预防和控制肥胖已经刻不容缓。肥胖的原因迄今尚未完全阐明，一般认为与遗传[3]、饮食生活习惯、心理代偿作用、药物、生理因素等有关。

1.2 肥胖症的治疗

目前，临床上治疗肥胖的方法有改变生活方式、手术治疗、药物治疗等[4]，由于运动疗法大多数患者难以坚持且复发率较高，而垂直胃束带绑扎减容、袖状胃切除等外科手术控制肥胖存在较大风险[5]，因此药物治疗方式更易被广大肥胖患者接受。目前，全球降脂减肥市场主要有两类不同作用机制的抗肥胖药物[6]。一种是具有交感神经和中枢神经系统（Central Nervous System，CNS）兴奋性的中央神经类药物（主要作用在下丘脑食欲中枢，抑制进食欲望），如西布曲明[7]（Meridia）、芬氟拉明和芬特明[8]等，另一种是对参与人体脂肪代谢的物质进行作用，使被摄入人体的脂肪总量低于人体脂肪代谢及利用[9]。如罗氏生产的脂肪酶抑制剂奥利司他（Orlistat），通过与胰脂肪酶和胃脂肪酶的抑制，导致脂肪在消化道中的吸收大大减少，减轻肥胖病人的饮食负担，还能促进体内的脂肪再利用，为身体供能，从而达到增加脂肪消耗的目的。

2 中药成分的降脂作用研究

2.1 五加科植物

五加科植物，广布于两半球的温带地和热带地，我国有共22属，160多种，目前可供药用的有114种，其中三七[10]、人参、西洋参等都含有多种皂苷成分，其中人参皂苷、三七皂苷等是发挥降脂作用的主要成分，同时还有抗炎、抗衰老等药理活性。动物实验研究表明这些成分发挥降脂作用是通过抑制或诱导大鼠体内靶基因的表达从而调节胆固醇代谢。人参可通过上调过氧化物酶体增殖剂激活受体γ(PPARγ)来促进胆固醇代谢，从而调节胆固醇代谢[11-12]。WANG等[13]也发现丹芪丸中的三七总皂苷能够上调PPARα，PPARγ，进而改善缺血心脏脂质代谢。SU等人[14]也对三七皂苷R1通过激活 PPARγ起抗炎作用，从而保护ox-LDL诱导的内皮细胞进行了一系列研究。

2.2 豆科类植物

2.2.1 决明子

决明子 (Semen Cassiae)，为豆科类植物决明(Cassiaobtusifolia L．)的干燥成熟种子，性味甘、苦、咸、微寒，归肝、大肠经，有清热明目、润肠通便之功效[15]。实验研究可得决明子的主要药用成分为多糖、蛋白质、苯并吡咯酮类和蒽醌类等，而对于决明子中降脂有效成分的探索处在初步研究阶段。由提取分离相关文献可总结决明子降脂活性部位主要为乙酸乙酯提部[16]、正丁醇部[17]、乙醇部[18]和水部[19]，且其降脂活性与成分极性呈正相关[20]。动物实验表明决明子药用成分发挥降脂功效的机理是通过增加血清HDL-C含量及提高 HDL－C/TC的比值[21]，即通过改善体内胆固醇的分布状况，从而达到其降脂作用。具体有以下几种方式：1）减少外源性脂质的吸收，决明子乙酸乙酯以及水提取物通过抑制胰脂肪酶活性，从而降低脂肪的水解来控制食物脂肪的吸收[22]；2） 减少内源性脂质的合成，Awasthi VishnuKumar等[23]的研究表明决明子提取物可降低大鼠血清中的PL、TC、PHLA以及TG的水平，并推测其可能是通过抑制PHLA，LPL和卵磷脂激活所介导胆固醇酰基转移酶的活动，进而抑制胆固醇的生物合成来发挥降脂作用；3）调节脂质的代谢。

2.2.2 黄芪

黄芪为豆科植物蒙古黄芪 Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus (Bge.)Hsiao的干燥根，有补气升阳、益气固表、利水消肿、托疮生肌的功黄芪功效。黄芪中有黄芪多糖、氨基酸、黄芪皂苷、黄酮类、生物碱、蛋白质、维生素及硒、硅、钴、钼等微量元素，临床上有利尿、抗衰老、保肝及降压作用[24-25]。Saikun Pan等[26]探讨了黄芪多糖的降血脂作用，得出APS（黄芪多糖）治疗可显著降低血浆总胆固醇 (TC)、血浆三酰甘油 (TG)、血浆低密度脂蛋白以及肝脏TC和TG水平，确定了黄芪多糖在大鼠中的降血脂活性，但其作用机制还需要进一步研究。程允就等[27]人则研究了APS对高脂血症大鼠的血脂调节作用及其机理。结果表明，APS可显著降低高脂血症大鼠血 TC、LDL-C以及TG水平，同时能增加大鼠胆汁酸和粪便胆固醇排泄量，可能是其发挥降血脂作用的机制。

2.3 睡莲科植物

荷叶为睡莲科植物莲的干燥叶，荷叶中含有荷叶碱和原荷叶碱等多种生物碱、黄酮类物质及维生素C、多糖等成分。总结近年来国内外学者对荷叶的研究，发现黄酮和生物碱这两类化合物的生物活性较高，现代药理研究表明荷叶主要生理活性有减肥降脂、抗氧化、抗衰老以及抑菌。林木仙等[28]进行高纯度荷叶碱的制备及其药效研究，采用FD阳离子交换树脂分离与石油醚萃取组合技术可得85%纯度荷叶碱，接着通过动物药效学实验表明，荷叶碱有较明显的降甘油三酯、降胆固醇以及减肥效果，同时表明荷叶碱是荷叶中减肥降脂的主要活性成分。涂长春等[29]人的实验研究为采用肥胖高脂血症大鼠模型，观察荷叶生物总碱对大鼠体重、体脂及血脂的影响，实验结果显示肥胖大鼠的体重增长受到了抑制，且大鼠肥胖程度均受到不同程度的影响，同时大鼠TC、TG、及AI值有明显下降。随着现代科学技术手段的不断精进，对荷叶的减肥降脂作用的研究也不段加深，以荷叶为原料的减肥降脂茶的研究也成了一大热点。杨欢等[30]人的实验是以荷叶、山楂、薏苡仁、五味子提取物为原料，制备成为具有减肥降脂保健作用的中药保健颗粒剂，并通过工艺筛选调配出质量优良的中药减肥保健颗粒。

2.4 蔷薇科植物

山楂为蔷薇科山楂属植物山里红Crataegus pinnatifida Bge．var．major N．E．Br．或山楂 Crataegus pinnatifida Bge.的干燥成熟果实。张明[31]等用山楂黄酮提取物对SD大鼠进行灌胃试验，结果显示山楂黄酮提取物可以明显降低甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平，对高密度脂蛋白胆固醇水平有明显的升高作用。在动物实验中，山楂三萜酸可以通过抑制仓鼠肠细胞乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶（ACAT） 的活性来调节血浆胆固醇水平[32]。目前对山楂有效降脂成分的研究多为山楂黄酮类成分，而对三萜酸类成分关注较少[33]。胡慧明等[34]采用高脂血症模型小鼠，研究野山楂提取物对胆固醇水平的影响，结果显示野山楂提取物调节体内胆固醇含量的机制可能通过抑制胆固醇的生物合成。

3 结语

近几十年来，随着饮食结构和生活习惯的改变，脂质代谢紊乱问题突显，高血脂患者人数越来越多。在中国成年人口中，22.5%总胆固醇偏高，9%高总胆固醇，诸多研究表明肥胖者患其他疾病的风险较大，肥胖及其诱发的病症严重威胁和影响着人类生命安全及生活质量，预防和控制肥胖已经刻不容缓。而我国的传统中医药的作用已越来越受到国内外的关注，许多种中药的成分表明了有确实的降脂作用，但其作用机理目前缺乏深入研究，亟待进一步考察，为其进一步开发研制提供启示和思路。