软枣猕猴桃植物化学成分及生物活性研究进展

赵楠，柴军红，何婷婷，宛春雷，景云荣，张蕾

（牡丹江师范学院生命科学与技术学院，黑龙江牡丹江157011）

软枣猕猴桃（Actinidia arguta）为猕猴桃科猕猴桃属（Actinidia）的大型落叶藤本植物，在东北地区俗称软枣子。我国境内分布广泛，北至黑龙江、南至广西均有广泛分布[1]。软枣猕猴桃果实味道鲜美，富含维生素C，广泛用于生食、酿酒、加工蜜饯果脯等，其天然产量大、经济意义重大，并且有悠久的应用历史。其果实营养成分丰富，具有一定的营养与保健功能。早期对软枣猕猴桃的研究主要集中于栽培与产品加工等方面，随着其化学成分与生物活性研究的深入，发现软枣猕猴桃植物的化学成分丰富，生物活性多样且显著，具有一定的抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用。本文对近年来软枣猕猴桃的果实、茎叶、根、花等部位的化学成分及其生物活性进行综述，为软枣猕猴桃植物的开发利用以及进一步研究提供参考。

1 软枣猕猴桃植物化学成分

目前，国内外对软枣猕猴桃植物的研究主要集中于栽培、贮藏、加工等方面，其化学成分与生物活性的研究自20 世纪80 年代才开始受到关注，其研究部位包括果实、根茎、花等，化学成分主要包括三萜类、黄酮类、多糖类、挥发油类化合物等。

1.1 三萜类成分

软枣猕猴桃植物中发现的三萜类成分均为五环三萜，且主要为乌苏烷型，少数为齐墩果烷型或羽扇豆烷型。Jang 等[2]从软枣猕猴桃根部分离得到6 个三萜类化合物，分别为3-O-反式-p-香豆猕猴桃酸、熊果酸、23-羟基熊果酸、科罗索酸、积雪草酸以及桦木酸，并对它们的体外抑制胰脂肪酶活性进行了评价，其中新化合物香豆三萜的活性最强，其IC50值为14.95 μmol/L，熊果酸的 IC50值为 15.83 μmol/L，具有开发成为治疗肥胖相关疾病的潜力。该课题组随后对熊果酸的体内活性进行了评价，100 mg/kg 剂量口服给药，2 h 后能显著降低小鼠血浆甘油三酯的水平[3]。金永日等[4]对软枣猕猴桃根化学成分进行研究，首次分离得到毛花猕猴桃 B、2α，3α，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸。石钺等[5]从软枣猕猴桃叶中分离得到齐墩果酸和琥珀酸。此外，在软枣猕猴桃中发现的三萜类成分还有白桦脂酸[6]、乙酰齐墩果酸[7]、3β-羟基-12-烯-28-乌苏酸和 3β，24-二羟基-12-烯-28-乌苏酸[8]。

1.2 黄酮类成分

黄酮类成分是软枣猕猴桃植物中主要的化学成分之一，从结构上看主要是黄酮醇、二氢黄酮醇和3-O-黄酮苷及其衍生物。Webby[9]在主产于新西兰的软枣猕猴桃果实中分离10 余个黄酮及其苷类，其中包括两个新的黄酮苷，分别为3-O-β-D-[2G-O-β-D-xylopyranosy- 6G-O- α- L- rhamnopyranosyl]glucopyranoside 和 3-O-β-D-xylopyranosyl-（1-2）-O-β-D-glucopyranoside。Takano 等[10]从软枣猕猴桃茎的甲醇提取物中分离并鉴定了（+）-儿茶素、（-）-表儿茶素、（-）-表没食子儿茶素、（-）-表儿茶素没食子酸酯和（-）-表没食子儿茶素没食子酸酯。Jang 等[11]从软枣猕猴桃根中分离得到两个新的具有γ-内酰胺的黄酮类化合物，分别为 flavan-3，6-（2-pyrrolidinone-5-yl）-（-）-epicatechin 和 8-（2-pyrrolidinone-5-yl）-（-）-epicatechin，此外还得到proanthocyanidin B-4。

1.3 多糖类成分

宣丽等[12]从软枣猕猴桃中提取得到3 种多糖AAP-1、AAP-2 和AAP-3，经硫酸水解、柱前衍生化测定多糖的单糖组成，3 种多糖均由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖7 种单糖组成，并确定了各单糖摩尔百分含量。

1.4 挥发油类成分

杨明非等[13]通过气相色谱-质谱联用（gas chromatograohy-mass spectrometry，GC-MS）分析方法从软枣猕猴桃果实中分离并鉴定了12 个组分，主要成分为脂类和醇类物质，其中丁酸乙酯的相对含量高达86.89%，是产生其浓郁果香的主要物质。辛广等[14]使用固相微萃取装置对软枣猕猴桃果实进行提取并通过GC-MS 法确证了21 种成分。杨宗辉等[15]从软枣猕猴桃根中分离并确定了17 种化合物，主要为脂肪族化合物。梁攀等[16]从软枣猕猴桃的全果及籽中分离出7种脂肪酸成分。杨婧等[17]用1%果胶酶对软枣猕猴桃进行前处理，鉴定了其中32 种成分，其中主要成分为酚类、醇类、烯烃类等。Matich[18-20]等从软枣猕猴桃的花中分离并鉴定了紫丁香醛、醇类、2，6-二甲基-6-羟基2，7-二烯醛、8-羟基芳樟醇、8-氧代芳樟醇及环氧紫丁香醇。

1.5 其他类成分

此外在软枣猕猴桃根中还分离得到谷甾醇、胡萝卜苷[4]，其茎中分离得到松脂醇、对羟基苯甲酸[11]和10-十一碳烯酸辛酯、正二十二烷[21]，其叶片中得到大量的肉桂酸衍生物和黄烷醇类化合物[22]。软枣猕猴桃含有丰富的维生素、氨基酸、矿物质元素等营养物质，逐渐成为消费者青睐的健康食物[23]。

2 生物活性

软枣猕猴桃果实可药用，有强壮、解热及收敛之功效。民间用软枣猕猴桃根与其他药材配伍，用来治疗癌症。现代药理研究表明，软枣猕猴桃具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、降血脂等作用。

2.1 抗氧化

An 等[24]对软枣猕猴桃的3 个品种进行了总多酚和总黄酮的提取，并分别通过ABTS+自由基清除法、DPPH 自由基清除法和氧自由基吸收能力（oxygen radical absorbance capacity，ORAC）法评价了它们的抗氧化能力，每100 g 新鲜果实的抗氧化能力相当于203.4、135.5、115.0 mg 的维生素C。对软枣猕猴桃总多酚提取工艺的研究[25]表明，柠檬酸的添加可以提高总多酚的提取率，从而增加其抗氧化活性。此外软枣猕猴桃茎提取物同样具有抗氧化作用[26]。软枣猕猴桃的抗氧化活性高于同属的美味猕猴桃[27]。

2.2 抗炎

以脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞株RAW264.7 为细胞模型，软枣猕猴桃中的总多酚和总黄酮可以有效抑制IL-6、肿瘤坏死因子-α 等促炎因子的释放，并且剂量依赖性影响NO 的释放量[24]。Kim 等[28]以软枣猕猴桃茎提取物为研究对象得出相同的结论，试验结果表明该影响通过NF-κB 通路发挥作用。体外实验表明[29]，软枣猕猴桃叶的提取物可以有效控制NLRP3 的泛素化，抑制IL-1β 的分泌，该结论在腹膜炎小鼠模型的体内试验中同样被证实。

2.3 抗过敏性皮炎

过敏性皮炎是由免疫系统应激异常引起的皮肤感染，部分原因是由于Th2 细胞的过度表达。尽管具体机制仍然不明，但从软枣猕猴桃水提物中得到的PG102 在韩国已经进入临床II 期[30]。前期试验表明[31-32]，PG102 可以通过降低血浆中 IgE、IgG1 和 IL-4 的水平，同时伴随IgG2a 和IL-12 水平升高，从而调节Th1和Th2 的水平来治疗小鼠过敏性皮炎。此外，脾脏中IL-4、IL-5 和 IL-10 水平下调，IFN-γ 和 IL-2 水平上调。双盲临床试验表明[33]，PG102 可以特异性降低实验组血清中IgE 水平，而对对照组没有影响，PG102 主要通过调节免疫淋巴T 细胞抑制过敏反应，因此从软枣猕猴桃水提物中得到的PG102 可能成为抑制慢性过敏性皮炎的有效抑制剂[34]。

2.4 抗肿瘤

噻唑蓝比色法（thiazolyl blue tetrazolium bromide，MTT 法）检测软枣猕猴桃提取物的体外抗细胞增殖活性，对HpG2 和HT-29 细胞株都有较强的抑制活性[35]。然而 Lim 等[36]的研究表明，在 10 ℃条件下用 20 μL/L的1-甲基环丙烯处理软枣猕猴桃16 h，随后将软枣猕猴桃储藏于（1±0.5）℃，该软枣猕猴桃对Hep3B 和HeLa细胞株有抗增值活性，而对HT-29、HepG2 或LoVo 细胞均没有作用，低温条件下1-甲基环丙烯的使用可能延迟了软枣猕猴桃的成熟过程。张慧莹等[37]提取了软枣猕猴桃根中的蒽醌类化合物，MTT 法测试表明该提取物对 4 种白血病细胞株 JARKET、RAJI、L1210、K562均具有明显抑制作用。软枣猕猴桃中提取的儿茶素可以抑制5-氟尿嘧啶引起的小鼠血液毒性[38]。另外，软枣猕猴桃甲醇提取物可以促进小鼠骨髓细胞的增殖，其中发挥作用的是儿茶素和表儿茶素[10]。

2.5 降血糖

以软枣猕猴桃的70%乙醇提取物饲喂链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠，与对照组相比，可以通过抑制α-葡萄糖苷酶显著降低大鼠餐后血糖，另外，以高脂高糖饲喂的小鼠为模型，软枣猕猴桃提取物在降低巴比妥酸反应物质的同时，还会增加小鼠体内谷胱甘肽水平[39]。此外，软枣猕猴桃茎的水提物也可以抑制α-葡萄糖苷酶活性，其IC50值为1.71 mg/mL[26]，另有研究表明[40]，软枣猕猴桃果实中的多酚提取物同样具有抑制α-葡萄糖苷酶活性。以四氧嘧啶诱导建立糖尿病小鼠模型，研究表明[41]软枣猕猴桃多糖提取物能够显著降低小鼠空虚血糖、提高糖耐量、小鼠肝糖原增加，同时降低血脂水平。软枣猕猴桃根中分离得到的黄酮类化合物在体外能够抑制晚期糖基化终产物[11]。

2.6 降血脂

71 只雄性Wistar 大鼠饲喂1%胆固醇造模，随机分组，软枣猕猴桃的试验组大鼠肝血清中总胆固醇、低密度脂蛋白、总胆固醇/高密度胆固醇动脉粥样硬化指数以及甘油三酯的水平均降低，伴随着高密度脂蛋白升高，同时血清抗氧化能力变强。大鼠肝纤维化降低、凝血酶原时间延长，血清过氧化物酶减少[42]。软枣猕猴桃可以有效降低高血脂发生的概率。

2.7 抗疲劳

将28 只昆明小鼠随机分成4 组，分别以0、50、100、200 mg/（kg·d）剂量的软枣猕猴桃粗生物碱提取物饲喂28 d，通过前肢力量训练和负重游泳时间考察运动能力，抗疲劳能力则通过肝、肌肉中糖原含量以及横纹肌、骨骼肌纵剖面的形态学改变来评价。结果表面，该粗生物碱提取物能够提高小鼠的忍耐力以及握力，负重游泳时间延长，其中100 mg/（kg·d）组延长的时间最长。与对照组相比，试验组的乳酸、氨、肌酸激酶水平明显降低，伴随着组织中糖原含量升高，横纹肌与骨骼肌的形态学并没有发生改变[43]。

2.8 其他活性

软枣猕猴桃的乙酸乙酯提取物可以抑制乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE）活性、降低丙二醛水平，并同时提高超氧化物歧化酶水平、降低氧化型谷胱甘肽/总谷胱甘肽比值，通过小鼠行为能力测试表明该提取物可以修复三甲基锡引起的记忆损伤、恢复学习能力[44]。此外，软枣猕猴桃茎中提取的多糖对小鼠的免疫功能具有广泛的调节作用[45]。

3 结论与讨论

软枣猕猴桃植物在我国境内分布广泛，天然产量巨大，近年来成功培育出多种高产抗寒的新品种，丰富了软枣猕猴桃的资源。软枣猕猴桃富含维生素C，营养价值丰富，越来越受到人们的青睐。同时软枣猕猴桃的生物活性也受到广泛的关注，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤等方面的研究，但目前的研究多集中于粗提物和提取部位，而较少对单体化合物的活性及作用机制深入研究。虽然有一定的生物活性，但物质基础不明，很难阐明其作用机制，其抗肿瘤、降血糖、降血脂的物质基础尚不明确。需要进一步探索研究，以期为综合开发利用软枣猕猴桃提供扎实的理论基础。就目前的研究看，其黄酮类成分是主要生物活性成分，因此研究富含黄酮类成分的果实部位可能更具有前景与意义。本文综述了软枣猕猴桃植物的化学成分及生物活性，对开发利用该植物资源、研究方向及发展前景有一定的意义。